The invention discloses a method for regulating pyridine derivative catalytic hydrogenation reaction by using redox potential. Based on the data of redox potential (ORP) of pyridine derivatives in different medium systems and their catalytic hydrogenation reaction process, a scheme for improving pyridine derivative ORP by using acid aqueous solution to promote its catalytic hydrogenation reaction is proposed. The method uses ORP data to guide the catalytic hydrogenation reaction of pyridine derivatives, shortens the test period, reduces the hydrogenation reaction pressure, and has the advantages of high purity and convenient post-treatment, which has important guiding significance for the industrialized development of piperidine derivatives.
【技术实现步骤摘要】
一种利用氧化还原电位调控吡啶衍生物催化加氢反应的方法
本专利技术涉及一种吡啶衍生物催化加氢反应，具体地说是一种利用氧化还原电位调控吡啶衍生物催化加氢反应的方法，属于医药中间体制备领域。
技术介绍
哌啶、哌啶醇及其衍生物是一类重要的医药中间体，其广泛应用于糖尿病药物、抗抑郁药物、抗肿瘤药物、局麻药物以及降压药物合成中，其中，3-羟基哌啶主要用于合成依鲁替尼关键中间体(S)-1-叔丁氧羰基-3-羟基哌啶合成，4-羟基哌啶主要用于合成N-Boc-4-羟基哌啶等，哌啶类衍生物在医药行业具有广泛用途和广阔市场前景。目前，制备哌啶类衍生物最为常见的方法之一是直接对吡啶类衍生物进行催化加氢反应。催化加氢常用金属催化剂包括镍系(RaneyNi)、铑基、钌基、钯基等，对于上述反应，镍的催化活性较低，一般需200℃以上高温、10MPa以上高压反应，对生产设备要求较高；铑基催化剂效果较好，如：浙江司太立制药股份有限公司采用3-羟基吡啶经5％铑炭(Rh/C)催化加氢制得消旋3-羟基哌啶，但是铑的价格相对较高(是钌的5～8倍左右)，其生产成本很大，且污染相对较重。钌炭(Ru/C)主要用于苯...
【技术保护点】
1.一种利用氧化还原电位调控吡啶衍生物催化加氢反应的方法，其特征在于包括如下步骤：本专利技术利用氧化还原电位调控吡啶衍生物催化加氢反应，是将反应底物吡啶衍生物溶于酸水溶液中，在催化剂的存在下进行催化加氢反应；所述吡啶衍生物通式为
【技术特征摘要】
1.一种利用氧化还原电位调控吡啶衍生物催化加氢反应的方法，其特征在于包括如下步骤：本发明利用氧化还原电位调控吡啶衍生物催化加氢反应，是将反应底物吡啶衍生物溶于酸水溶液中，在催化剂的存在下进行催化加氢反应；所述吡啶衍生物通式为其中R为H、2-羟基、3-羟基、4-羟基、2-甲基、3-甲基、4-甲基、2，4-二甲基、2，6-二甲基或3，5-二甲基。2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于：所述酸水溶液为醋酸溶液、盐酸溶液或磷酸溶液；酸水溶液的质量浓度为5-50％。3.根据权利要求1所述的方法，其特征在于：反应体系中吡啶衍生物浓度为1-2.5mol/L。4.根据权利要求3所述的方法，其特征在于：反应体系中...
【专利技术属性】
技术研发人员：许坤，惠爱玲，张文成，吴泽宇，陈天云，汪志勇，
申请(专利权)人：安徽德信佳生物医药有限公司，
类型：发明
国别省市：安徽,34
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