The invention relates to the technical field of drug carriers, in particular to a derivative of cyclodextrin and its preparation method and application. The derivative is composed of biotin, amino acid and cyclodextrin substances, and is used in drug delivery, medical and health fields, as a drug carrier, containing bioactive ingredients, and has the characteristics of good biocompatibility and tumor targeting.
【技术实现步骤摘要】
一种环糊精类衍生物及其制备方法与应用
本专利技术涉及药物载体
,具体涉及一种环糊精的衍生物及其制备方法与应用,尤其涉及由生物素、氨基酸修饰的环糊精类衍生物,以及其在药物传递、医疗卫生中的应用。
技术介绍
环糊精是一种由6-12个D-葡萄糖分子以1,4-糖苷键连接的环状型低聚糖化合物,其结构为中空的圆筒形,外表面因存在羟基而具有亲水的特性,疏水性的空腔则对多种客体分子具有包合能力。环糊精及其衍生物的包合作用不仅能够改变药物的理化性质,增加药物的溶解性,减弱药物对人体的刺激,甚至能够改变药物在生物体内的行为。此外,由于具有廉价易得、生物相容性良好等优点,环糊精及其衍生物已成为化工、医药等领域研究的热点,特别是作为药物控释载体而受到了广泛的关注。如专利号CN201110100573.8公开了涉及20S-原人参二醇β-环糊精包合物,可用于抗肿瘤、保肝、降脂、降血糖、促进胃液分泌、提高食欲、改善消化功能、免疫增强、抗氧化作用、抗衰老医药和食品用途,及其制备工艺和组合物。又如专利号CN201410746604.0公开了一种叶酸-环糊精偶联物、叶酸-环糊精-富勒烯药物递送 ...
【技术保护点】
1.一种环糊精类衍生物,其特征在于,所述衍生物由生物素、氨基酸和环糊精类物质构成。
【技术特征摘要】
1.一种环糊精类衍生物,其特征在于,所述衍生物由生物素、氨基酸和环糊精类物质构成。2.根据权利要求1所述的环糊精类衍生物,其特征在于,所述环糊精包括但不限于α-环糊精,β-环糊精,γ-环糊精,羟丙基-β-环糊精。3.根据权利要求1或2中任一项所述的环糊精类衍生物,其特征在于,所述的环糊精分子量为973-1900Da。4.根据权利要求1所述的环糊精类衍生物,其特征在于,所述氨基酸包括但不限于精氨酸,赖氨酸,组氨酸,pbf保护的精氨酸。5.根据权利要求1所述的环糊精类衍生物的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:(1)制备环糊精溶液:将环糊精溶解于溶剂中,得到环糊精溶液;(2)制备氨基酸活化酯:将Fmoc-氨基酸-OH溶解于溶剂中,加入催化剂,混合后,控制温度20-60℃,搅拌反应0.5-24h,得氨基酸活化酯;(3)制备生物素活化酯:将生物素在溶剂中溶解,加入催化剂混合后,控制温度20-60℃,于搅拌下反应4-96h,得到生物素活化酯;(4)在搅拌条件下,将氨基酸活化酯溶液加入到环糊精溶液中,控制温度20-60℃,反应12-96h;反应结束后,除掉反应溶剂,再加入丙酮搅拌12-48h,过滤除去丙酮,得白色粉末状粗产品;将粗产品于水中重结晶,分离纯化得到F...
【专利技术属性】
技术研发人员:梁娜,孙少平,闫彩霞,
申请(专利权)人:哈尔滨师范大学,
类型:发明
国别省市:黑龙江,23
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