一种奥利司他的纯化方法技术

本发明专利技术提供了一种奥利司他的纯化方法。本发明专利技术的奥利司他的纯化方法包括以下步骤：1)将奥利司他粗提取物进行溶解、过滤；2)将经步骤1)过滤后的奥利司他溶液上样到装有UniSil微球的层析柱中进行层析；采用流动相对奥利司他溶液进行洗脱；3)分段收集目的峰值的奥利司他溶液，对符合要求的组份液进行汇总，得到纯化的奥利司他。本发明专利技术的奥利司他的纯化方法，采用UniSil微球作为固定相，仅需一步层析纯化，即可做到奥利司他单杂含量低于0.20％，总杂低于1.0％，纯度大于99％，收率大于86.0％，纯化收率高而稳定，同时本发明专利技术纯化方法简单方便，可用于规模化生产，大大降低生产成本。

A Purification Method of Orlistat

The invention provides a purification method of orlistat. The purification method of orlistat comprises the following steps: 1) dissolving and filtering the crude extract of orlistat; 2) sampling the filtered orlistat solution into a column containing UniSil microspheres for chromatographic analysis; eluting the orlistat solution by mobile phase; 3) collecting the orlistat solution of the peak value in stages and feeding the required component solution. The purified orlistat was obtained. Using UniSil microspheres as stationary phase, the purifying method of orlistat in the present invention can achieve single impurity content less than 0.20%, total impurity less than 1.0%, purity more than 99%, yield more than 86.0%, purifying yield is high and stable. At the same time, the purifying method of the present invention is simple and convenient, and can be used in large-scale production and greatly reduce production cost.

【技术实现步骤摘要】
一种奥利司他的纯化方法
本专利技术涉及药物纯化
，具体涉及一种奥利司他的纯化方法。
技术介绍
奥利司他是一种强效和长效的特异性胃肠道脂肪酶抑制剂，通过直接阻断人体对食物中脂肪的吸收，摄入的热能和脂肪一旦小于消耗，体内脂肪自然减少，从而达到减重的目的。它是安全减肥，有效成分不进入血液循环，不作用于中枢神经，副作用较少，不会出现头晕、心慌、失眠、口干等情况。结构式如下：目前国内外专利、文献等对奥利司他也有相关分离纯化方法的报道。CN103992296B公开了一种奥利司他的制备方法，具体包括发酵液的预处理、滤饼浸提、浓缩、非极性溶剂萃取、浓缩、极性溶剂萃取、冷冻除杂、浓缩、非极性溶剂结晶、氢化、反洗、结晶及重结晶。采用本专利技术工艺制备的奥利司他含量在99％以上，最大单杂在0.1％以内，高于药用标准。但是，该方法工序步骤繁琐，所用的溶剂部分为正相试剂，危害较大，操作复杂收率降低。近年来，随着分离提纯技术的不断进步，制备液相色谱技术得到了极大地应用。CN102070568A公开了一种奥利司他的制备方法，以反相硅胶或反相聚合物树脂作为DAC柱填料，奥利司他粗品溶液单针或多针分批连续方式上本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种奥利司他的纯化方法，其特征在于，所述纯化方法包括以下步骤：1)将奥利司他粗提取物进行溶解、过滤；2)将经步骤1)过滤后的奥利司他溶液上样到装有UniSil微球的层析柱中进行层析；采用流动相对奥利司他溶液进行洗脱；3)分段收集目的峰值的奥利司他溶液，对符合要求的组份液进行汇总，得到纯化的奥利司他。

【技术特征摘要】
1.一种奥利司他的纯化方法，其特征在于，所述纯化方法包括以下步骤：1)将奥利司他粗提取物进行溶解、过滤；2)将经步骤1)过滤后的奥利司他溶液上样到装有UniSil微球的层析柱中进行层析；采用流动相对奥利司他溶液进行洗脱；3)分段收集目的峰值的奥利司他溶液，对符合要求的组份液进行汇总，得到纯化的奥利司他。2.根据权利要求1所述的纯化方法，其特征在于，步骤1)中，所述奥利司他粗提取物的纯度为90～95％；优选地，所述过滤是采用孔径为0.4～0.5μm的滤膜对用甲醇质量浓度为80～85％的甲醇-水溶液溶解后的奥利司他粗提取物进行过滤。3.根据权利要求1或2所述的纯化方法，其特征在于，步骤2)中，所述UniSil微球为UniSilC8。4.根据权利要求1-3之一所述的纯化方法，其特征在于，步骤2)中，所述流动相为甲醇-水溶液和有机溶剂的混合物；优选地，所述甲醇-水溶液中甲醇的质量浓度为80～85％。5.根据权利要求4所述的纯化方法，其特征在于，所述流动相中有机溶剂的质量浓度为80～85％。6.根据权利要求4或5所述的纯化方法，其特征在于，所述有机溶剂为甲醇、乙醇、乙腈和异丙醇中的任意一种或至少两种的混合物。7.根据权利要求1-6之一所述的纯化方法，其特征在于，步骤2)中，所述洗脱为等度洗脱；优选地，所述等度洗脱为：采用有机溶剂质量浓度为80～85％的有机溶剂-水...

【专利技术属性】
技术研发人员：江必旺，王希，赵婧，
申请(专利权)人：苏州纳微科技股份有限公司，
类型：发明
国别省市：江苏,32