The invention relates to the application of Osthol in the preparation of MCR_1 enzyme inhibitor, and verifies that Osthol can inhibit the activity of MCR_1 enzyme and restore the antimicrobial activity of polymyxin B to MCR_1 positive E. coli (mainly E. coli and Klebsiella pneumoniae) by checkerboard method and time_sterilization curve method. It was further proved that Osthol combined with polymyxin B could significantly reduce the colonization of MCR_1 positive Enterobacter coli by establishing a model of thigh muscle infection in mice. At the same time, toxicity experiments showed that Osthol concentration was not toxic to mice within the therapeutic dose. Therefore, osthol, as an inhibitor of MCR_1, can be combined with antibiotics to increase the selectivity of drug use for super-resistant bacteria, which is of great significance for the development of new anti-MCR_1 positive enterobacteriaceae.
【技术实现步骤摘要】
蛇床子素在制备MCR-1酶抑制剂中的应用
本专利技术公开了蛇床子素的一种新的用途,进一步讲涉及蛇床子素在制备MCR-1酶抑制剂中的医用用途,属于医学制药
技术介绍
细菌耐药性的问题已经成为全球的一个关注热点,以近几年出现的产碳青霉烯酶的革兰氏阴性肠杆菌感染所导致的病情较为严重,耐药菌感染导致碳青霉烯类抗生素的治疗失败和较高的死亡率,给治疗院内感染、特别是治疗ICU感染带来了更大的压力。这迫使人们使用多粘菌素这一古老的抗生素来防治耐碳青霉烯类抗生素的肠杆菌。然而随着MCR-1的发现,抗生素治疗的“最后一道”防线被冲破,耐多粘菌素和耐碳青霉烯类抗生素的肠杆菌将面临无药可治。目前尚无有效的MCR-1抑制剂的报道,因此,开发新的安全有效的药物具有十分重要的意义。蛇床子为伞形科植物蛇床的果实,其中的主要有效成分包括蛇床子素,其具有解痉、降血压、抗心律失常、增强免疫功能及广谱抗菌作用。目前大量研究表明蛇床子素在皮肤疾病的治疗和防护中有较好的作用,特别是在抗氧化等领域。但截至目前国内外未见蛇床子素在制备MCR-1抑制剂中的相关报道。
技术实现思路
本专利技术提供了一种蛇床子素在制备MCR-1酶抑制剂中的医用用途,公开了蛇床子素能够抑制MCR-1酶的活性,恢复多粘菌素对MCR-1大肠杆菌和肺炎克雷氏菌等革兰氏阴性肠杆菌的杀菌活性。本专利技术所述的蛇床子素,其分子式:C15H16O3,分子量:244.29;本专利技术通过棋盘法最小抑菌浓度试验和时间-杀菌曲线法验证蛇床子素能够抑制MCR-1酶的活性并恢复多粘菌素对MCR-1阳性肠杆菌的抗菌活性,试验所用肠杆菌主要包括M ...
【技术保护点】
1.蛇床子素在制备MCR‑1酶抑制剂中的应用。
【技术特征摘要】
1.蛇床子素在制备MCR-1酶抑制剂中的应用。2.如权利要求1所述的蛇床子素在制备MCR-1酶抑制剂中的应用,其特征在于所述的蛇床子素为药学上可接受的载体。3.如权利要求1所述的蛇床子素在制备MCR-1酶抑制剂中的应用,其特征在于所述的应用为蛇床子素在制备用于治疗...
【专利技术属性】
技术研发人员:邓旭明,周永林,王建锋,
申请(专利权)人:吉林大学,
类型:发明
国别省市:吉林,22
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