盐酸青藤碱肠溶定位渗透泵控释胶囊及其制备方法技术

本发明专利技术涉及盐酸青藤碱肠溶定位渗透泵控释胶囊及其制备方法，该胶囊是由肠溶定位渗透泵控释胶囊壳及装载在里面的内容物组成。本发明专利技术涉及的这种肠溶定位渗透泵控释胶囊壳，由醋酸纤维素、肠溶致孔剂及增塑剂制备而成，并在胶囊壳上有释药孔，可用于灌装化学药物、中药、生物制品药物等，能控制药物释放速率，并达到小肠定位释放的效果。本发明专利技术所涉及的内容物由盐酸青藤碱粉末、渗透促进剂、促渗透聚合物及其他药用辅料组成。该盐酸青藤碱肠溶定位渗透泵控释胶囊可实现盐酸青藤碱的肠道控释，工艺简单、设备要求低、易于操作，适用于工业化生产。

Sinomenine hydrochloride enteric-coated osmotic pump controlled-release capsule and its preparation method

The present invention relates to sinomenine hydrochloride enteric positioning osmotic pump controlled release capsule and its preparation method. The capsule is composed of enteric positioning osmotic pump controlled release capsule shell and contents loaded therein. The controlled release capsule shell of the enteric-coated positioning osmotic pump is prepared by cellulose acetate, enteric-coated porogen and plasticizer, and has a release hole on the capsule shell. It can be used for filling chemical drugs, traditional Chinese medicine, biological products drugs, etc. It can control the drug release rate and achieve the effect of small intestine positioning release. The contents of the invention are composed of sinomenine hydrochloride powder, penetration accelerator, penetration promoting polymer and other medicinal excipients. The sinomenine hydrochloride enteric-coated osmotic pump controlled release capsule can realize the intestinal controlled release of sinomenine hydrochloride. The capsule has the advantages of simple process, low equipment requirements and easy operation, and is suitable for industrial production.

【技术实现步骤摘要】
盐酸青藤碱肠溶定位渗透泵控释胶囊及其制备方法
本专利技术涉及药物制剂
，更具体地，涉及盐酸青藤碱肠溶定位渗透泵控释胶囊及其制备方法。
技术介绍
盐酸青藤碱是中药防己科植物青风藤、寻风藤等植物根茎中的主要有效成分青藤碱的盐酸盐，可用于治疗风湿、类风湿关节炎等各种风湿疾病及心律失常。盐酸青藤碱口服生物利用度低，且患者需长期口服给药，同时有一定的胃肠道刺激、释放组胺致皮疹等副作用。目前国内市场上已有正清风痛宁肠溶片、缓释片及注射液等。盐酸青藤碱普通肠溶片可降低毒副反应，但服药初期一段时间内，血药浓度很低，后快速释放，血药浓度突然升高，出现一个明显的峰值，不能保证血药浓度的平稳，且服药次数多，患者顺应性差；盐酸青藤碱凝胶骨架缓释片与其他普通制剂相比具有体内血药浓度平稳、给药次数减少、药效持续时间长等特点，但临床应用发现其毒副反应较为明显，主要表现为较严重的胃肠道过敏反应，尤其对胃黏膜的刺激。因此，研制开发其肠溶定位缓/控释制剂，可使药物作用持久，减少服药次数，减轻胃肠道刺激，提高患者用药的顺应性及安全性。口服渗透泵制剂以其独特的释药方式和稳定的释药速率引起人们的普遍关注，是迄今口服控释本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.盐酸青藤碱肠溶定位渗透泵控释胶囊制剂，其特征在于：它由肠溶定位渗透泵控释胶囊壳及装载在里面的内容物组成，所述的肠溶定位渗透泵控释胶囊壳的胶囊体及胶囊帽是以蘸胶制坯工艺，通过拔壳，切割，整理得到，在胶囊帽的顶部打一释药孔，并以肠溶胶液封孔，将内容物以粉末或颗粒形式直接装载在胶囊体，将胶囊帽与囊体扣紧并封口；所述的内容物包括药理活性物质、渗透压活性物质、促渗透聚合物、酸性助溶剂，其重量百分比为：药理活性物质5％‑30％，渗透压活性物质10％‑50％，促渗透聚合物10‑30％，酸性助溶剂10％‑30％，所述的释药孔是在胶囊帽的顶部打一个直径0.5‑1.2mm的小孔。

【技术特征摘要】
1.盐酸青藤碱肠溶定位渗透泵控释胶囊制剂，其特征在于：它由肠溶定位渗透泵控释胶囊壳及装载在里面的内容物组成，所述的肠溶定位渗透泵控释胶囊壳的胶囊体及胶囊帽是以蘸胶制坯工艺，通过拔壳，切割，整理得到，在胶囊帽的顶部打一释药孔，并以肠溶胶液封孔，将内容物以粉末或颗粒形式直接装载在胶囊体，将胶囊帽与囊体扣紧并封口；所述的内容物包括药理活性物质、渗透压活性物质、促渗透聚合物、酸性助溶剂，其重量百分比为：药理活性物质5％-30％，渗透压活性物质10％-50％，促渗透聚合物10-30％，酸性助溶剂10％-30％，所述的释药孔是在胶囊帽的顶部打一个直径0.5-1.2mm的小孔。2.根据权利要求1所述的肠溶定位渗透泵控释胶囊壳，其特征在于：由囊帽和囊体组成，并在胶囊壳顶端上有释药孔，释药孔径直径范围：0.1～1.5mm。通过蘸胶工艺拔壳，切割，整理，即得肠溶定位渗透泵胶囊壳。囊材液由成膜材料、肠溶致孔剂及增塑剂等组成。按重量百分比肠溶定位渗透泵控释胶囊壳成分组成：成膜材料2～50％肠溶致孔剂0.5～50％增塑剂0～50％。3.根据权利要求2所述的肠溶定位渗透泵控释胶囊壳，其特征在于：组成中成膜材料选自醋酸纤维素、乙基纤维素、甲基纤维素中的一种或几种的混合物；组成中肠溶致孔剂选自羧甲乙纤维素(CMEC)、醋酸纤维素酞酸酯(CAP)、聚乙烯醇酞酸酯(PVAP)、甲基丙烯酸共聚物、醋酸纤维素苯三酸酯(CAT)、羟丙甲纤维素酞酸酯(HPMCP)、丙烯酸树脂EuS100、EuL100等中一种或几种的组合。增塑剂选自甘油、丙二醇、聚乙二醇类、柠檬酸三乙酯、邻苯二甲酸二甲酯、邻苯二甲酸二乙酯、邻苯二甲酸二辛酯、邻苯二甲酸二甲氧基乙酯、三醋酸甘油酯的一种或几种的混合物。溶剂为丙醇、异丙醇、丙二醇、甲醇、乙醇、水一种或几种的混合物。4.根据...

【专利技术属性】
技术研发人员：胡容峰，朱双双，陆文捷，孙超杰，陈轶凡，
申请(专利权)人：安徽中医药大学，
类型：发明
国别省市：安徽,34