The present invention provides a method for preparing dehydromethyltestosterone. The method comprises the preparation of dehydromethyltestosterone by introducing alpha CH3 and beta OH at 17 sites in the presence of methyl magnesium halide, organic solvent and acid, using 1,4 androstenedione (IDD) as raw material. The invention uses IDD as raw material to prepare dehydromethyltestosterone. Compared with the traditional method using diosgenin as raw material, the raw material source is extensive, the process is economical and environmental friendly, and the production cost is greatly reduced. Compared with the traditional production method, the method has the advantages of short synthetic route, simple process, environmental protection, high product yield and good quality. Based on the current raw material price, the cost of raw material can be reduced by 40 45%.
【技术实现步骤摘要】
一种去氢甲基睾丸素的制备方法
本专利技术属于甾体激素药物的制备工艺技术，具体涉及到一种蛋白同化激素药物去氢甲基睾丸素的制备方法。
技术介绍
去氢甲基睾丸素是一种蛋白同化激素药物，兼具雄激素作用，临床上主要用于烧伤、创伤及术后治疗，儿童营养不良的治疗等，也用于治疗再生障碍性贫血、慢性消耗性疾病的恢复期及长期或大量应用肾上腺皮质激素的病人等，市场具大。去氢甲基睾丸素的传统生产方法，是从薯蓣植物中提取薯蓣皂素，经保护、氧化、裂解、消除，获得的关键中间体醋酸妊娠双烯醇酮(简称双烯)为原料，经肟化、贝克曼重排、酸水解等3步反应制得醋酸去氢表雄酮，然后由去氢表雄酮再经格氏反应、碱水解、奥氏氧化、DDQ1位脱氢等4步反应制得去氢甲基睾丸素，其合成路线见附图1。其中薯蓣皂素的提取、氧化裂解、贝克曼重排、酸、碱水解、DDQ脱氢反应等工艺，产生废水较多，不易处理，易污染环境；生产中采用的奥氏氧化工艺，需用水蒸汽蒸馏，水耗、能耗大。更重要的是，随着野生薯蓣植物资源日益枯竭，而人工种植薯蓣植物，也因人工、化肥等种植成本的日益上升，导致皂素、双烯的生产成本成倍增长，致使去氢甲基睾丸素的生产...
【技术保护点】
1.一种去氢甲基睾丸素的制备方法，其特征在于，所述方法包括采用1，4‑雄二烯二酮即IDD为原料，在甲基卤化镁、有机溶剂和酸存在下，在17位引入α‑CH3和β‑OH，制备得到所述去氢甲基睾丸素。
【技术特征摘要】
1.一种去氢甲基睾丸素的制备方法，其特征在于，所述方法包括采用1，4-雄二烯二酮即IDD为原料，在甲基卤化镁、有机溶剂和酸存在下，在17位引入α-CH3和β-OH，制备得到所述去氢甲基睾丸素。2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述甲基卤化镁为甲基氯化镁、甲基溴化镁或甲基碘化镁。3.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述有机溶剂为甲苯、苯、氯仿、四氢呋喃和二氧六环中的一种或几种，优选四氢呋喃。4.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述酸为有机酸或无机酸，且优选为醋酸、对甲苯...
【专利技术属性】
技术研发人员：胡爱国，吴来喜，甘红星，
申请(专利权)人：湖南科瑞生物制药股份有限公司，
类型：发明
国别省市：湖南,43
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