一种喹唑啉衍生物及其制备方法和应用技术

本发明专利技术公开了一种4‑(4'‑取代苯基)氨基‑6,7‑二甲氧基喹唑啉衍生物；该喹唑啉衍生物的合成方法为将式Ⅱ化合物4‑(4'‑羟基苯基)氨基‑6,7‑二甲氧基喹唑啉、式Ⅲ化合物以及碱性试剂在溶剂中溶解，常温下搅拌反应15h~24h；反应完毕后冷却抽滤获得粗品，粗品精制后得到黄色固体粉末；本发明专利技术的喹唑啉衍生物对人宫颈癌细胞、人肝癌细胞、人肺癌细胞、人乳腺癌细胞与人结肠癌细胞具有较好的抑制活性，可作为用于癌症治疗的先导化合物，其制备方法简单可行，易于操作。

【技术实现步骤摘要】
一种喹唑啉衍生物及其制备方法和应用
本专利技术属于医药化学领域，具体涉及一系列4-(4'-取代苯基)氨基-6,7-二甲氧基喹唑啉衍生物及其制备和抗肿瘤医药用途。
技术介绍
喹唑啉类化合物是一类有效的表皮生长因子受体(EGFR)抑制剂(TKI)，近年来受到广泛的重视。4-取代苯基喹唑啉是一类较早的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂，研究较多，其中，4-取代芳氨基-6,7-二甲氧基喹唑啉衍生物被证明具有良好的抑制活性，已上市药物在慢性粒细胞白血病、非小细胞肺癌、肾细胞癌等多种疾病的治疗中显示出其叫传统治疗药物的优越性，部分已经成为治疗肿瘤的一线用药，如吉非替尼、厄洛替尼、拉帕替尼等，其他大量含喹唑啉母核结构的EGFR小分子靶向抑制剂正在开发或已经进入临床(JournalofMedicinalChemistry,2005,48,7445；JournalofMedicinalChemistry,2008,51,3065；EuropeanJournalofMedicinalChemistry,2012,47,65；Bioorganic&MedicinalChemistryLetters,本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种喹唑啉衍生物，其特征在于：所述喹唑啉衍生物为4‑(4'‑取代苯基)氨基‑6,7‑二甲氧基喹唑啉衍生物，其化学结构通式如式Ⅰ所示：

【技术特征摘要】
1.一种喹唑啉衍生物，其特征在于：所述喹唑啉衍生物为4-(4'-取代苯基)氨基-6,7-二甲氧基喹唑啉衍生物，其化学结构通式如式Ⅰ所示：其中，R选自乙氧基、苯基、4-氯苯基、4-甲基苯基、4-甲氧基苯基、4-羟基苯基、2,3-二氟苯基；氨基、甲氨基、二甲氨基、二乙氨基、羟甲氨基、四氢吡咯、吗啉、哌嗪、N-甲基哌嗪以及N-乙基哌嗪中的一种。2.如权利要求1所述的喹唑啉衍生物，其特征在于：所述喹唑啉衍生物包括：2-(4-((6,7-二甲氧基喹唑啉-4-基)氨基)苯氧基)乙酸乙酯；2-(4-((6,7-二甲氧基喹唑啉-4-基)氨基)苯氧基)-1-苯乙酮；1-(4-氯苯基)-2-(4-((6,7-二甲氧基喹唑啉-4-基)苯氧基)乙酮；1-(4-甲基苯基)-2-(4-((6,7-二甲氧基喹唑啉-4-基)苯氧基)乙酮；1-(4-甲氧基苯基)-2-(4-((6,7-二甲氧基喹唑啉-4-基)苯氧基)乙酮；1-(4-羟基苯基)-2-(4-((6,7-二甲氧基喹唑啉-4-基)苯氧基)乙酮；1-(2,3-二氟苯基)-2-(4-((6,7-二甲氧基喹唑啉-4-基)苯氧基)乙酮；2-(4-((6,7-二甲氧基喹唑啉-4-基)氨基)苯氧基)乙酰胺；2-(4-((6,7-二甲氧基喹唑啉-4-基)氨基)苯氧基)-N-甲基乙酰胺；2-(4-((6,7-二甲氧基喹唑啉-4-基)氨基)苯氧基)-N,N-二甲基乙酰胺；2-(4-((6,7-二甲氧基喹唑啉-4-基)氨基)苯氧基)-N,N-二乙基乙酰胺；2-(4-((6,7-二甲氧基喹唑啉-4-基)氨基)苯氧基)-N-羟甲基乙酰胺；2-(4-((6,7-二甲氧基喹唑啉-4-基)氨基)苯氧基)-1-吡咯基乙酮；2-(4-((6,7-二甲氧基喹唑啉-4-基)氨基)苯氧基)-1-吗啉基乙酮；2-(4-((6,7-二甲氧基喹唑啉-4-基)氨基)苯氧基)-1-哌嗪基乙酮；2-(4-((6,7-二甲氧基喹唑啉-4-基)氨基)苯氧基)-1-(4-甲基哌嗪基)乙酮；2-(4-((6,7-二甲氧基喹唑啉-4-基)氨基)苯氧基)-1-(4-乙基哌嗪基)乙酮。...

【专利技术属性】
技术研发人员：梁大伟，王悦秋，张漫，
申请(专利权)人：雅安职业技术学院，
类型：发明
国别省市：四川,51