本发明专利技术涉及包含燕麦提取物作为预防或治疗神经退行性疾病的有效成分的药物组合物及保健功能食品。更具体地，本发明专利技术涉及包含燕麦提取物燕麦生物碱C或其衍生物例如燕麦生物碱C甲酯作为预防或治疗阿尔茨海默病的有效成分的药物组合物及保健功能食品。
【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】包含燕麦提取物燕麦生物碱C或其衍生物作为预防或治疗神经退行性疾病的有效成分的药物组合物及保健功能食品
本专利技术涉及包含燕麦提取物作为预防或治疗神经退行性疾病的有效成分的药物组合物及保健功能食品。更具体地，本专利技术涉及包含燕麦提取物如燕麦生物碱C或其衍生物例如燕麦生物碱C甲酯作为预防或治疗阿尔茨海默病的有效成分的药物组合物及保健功能食品。
技术介绍
阿尔茨海默病是引发记忆、思维和行为问题的神经退行性疾病之一，并且估计占痴呆病例的60％至80％(Blennow等人，2006年，Lancet368：387(Blennowetal.,2006,Lancet368:387))。就组织病理学而言，阿尔茨海默病会导致大脑整体萎缩、心室扩大、神经纤维多处病变(神经纤维扭曲)以及神经炎斑块。已经报道过几种阿尔茨海默病发病方式，但据报道由β-淀粉样蛋白蛋白的累积而发病为最可能的致因。β-淀粉样蛋白蛋白的累积会导致神经细胞受损，并激活GSK3β酶，已知GSK3β酶会中断记忆形成所需的长时程增强(LTP)。从阿尔茨海默病发病到死亡的周期通常约为6至8年，但也可能为20年以上。已知，在美国有500多万人患有阿尔茨海默病。随着美国65岁以上人口的比例持续增加，预计患有阿尔茨海默病及其他痴呆症的美国人人数每年都会增加。2000年，韩国65岁以上的老年人口超过了总人口的7.2％，由此表明韩国已经成为一个老龄化社会。因此，2010年，韩国老年人口将占总人口的11％，因此预计痴呆患者人数将会有所增加。事实上，在2012年韩国卫生福利部进行的全国痴呆症流行病学调查中，65岁以上老年人中痴呆症的发病率估计有540,755例，即每100人中就有9.18人，并且阿尔茨海默病引发的痴呆症占70.5％。这比先前国外研究中调查的患有阿尔茨海默病的痴呆症患者的50至70％的水平还要高。因此，有人提出，阿尔茨海默病的治疗正成为未来要解决的与老年人口增加相关的重要问题。
技术实现思路
[本专利技术要解决的问题]因此，本专利技术人致力于开发一种用于使用天然产物预防或治疗神经退行性疾病的组合物，结果发现了：在燕麦提取物中，燕麦生物碱C或其衍生物例如燕麦生物碱C甲酯抑制了由β-淀粉样蛋白(Aβ)激活的糖原合成酶激酶-3β(GSK3β)的活性并中断了抑制LTP的β-淀粉样蛋白的作用，本专利技术人在此基础上完成了本专利技术。[解决问题的手段]据推测，本文使用的“燕麦”大约自公元前5000年以来就已经与大麦一起从东欧传播到中欧了。燕麦在欧洲用于营养和医疗目的已有至少800年。燕麦片被称为在单子叶禾本科植物中燕麦的两年生食用植物作物，单子叶禾本科植物大约包括70种，但是只有其中的几种为商业性种植。大多数情况下，野生燕麦(avenasativaL.)被培育并被精细划分，其中高度约为90cm，叶片长度的范围为15～30cm，宽度的范围为6～12mm，叶鞘长而叶舌短。花在5到6月开花并且为圆锥花序，枝杈呈轮状排列并会再次分杈。燕麦颖片没有脊线，但纹理众多，并在两侧展开。燕麦芒被内稃和外稃包裹，具有麦穗并且在其一侧包括沟槽。将果实加工成燕麦片并食用，其通常用于制造酒精，以及用作糖果糕点和牲畜饲料的原料。燕麦的成分为β-胡萝卜素、维生素C、烟酸、核黄素、硫胺素、视黄醇、膳食纤维以及燕麦生物碱等。其中，已知燕麦生物碱为抑制活性氧的抗氧化剂。燕麦生物碱可分为燕麦生物碱A、燕麦生物碱B、燕麦生物碱C、燕麦生物碱O和燕麦生物碱P。如本文所用，术语“神经退行性疾病”是指神经系统由于神经元细胞的退行性变化而失去功能的疾病。神经退行性疾病可选自由阿尔茨海默病、额颞叶痴呆、路易体痴呆、皮质基底节变性、帕金森病、多系统萎缩、进行性核上性麻痹、亨廷顿舞蹈症、齿状核红核苍白球路易体萎缩症、脊髓小脑性共济失调、肌萎缩侧索硬化、原发性侧索硬化和脊髓性肌萎缩症所组成的组，但不限于此。如本文所用，术语“阿尔茨海默病”是一种明显的记忆力和其他智力能力的丧失足以阻碍患者的日常生活的疾病，并且是指以大脑从组织病理学上讲整体萎缩、心室扩大、神经纤维多处病变(神经纤维扭曲)、神经炎斑块等为特征的神经退行性疾病。如本文所用，术语“β-淀粉样蛋白”是包含36～43个氨基酸的肽，并且通过酶例如分泌酶降解淀粉样蛋白前体蛋白(APP)而产生。得到的β-淀粉样蛋白在聚结时以几种形式形成。其中，具有神经毒性的斑块是由多聚体以错误形式塌陷而产生的，从而引起神经疾病。如本文所用，术语“GSK3β”是指使其他蛋白磷酸化并具有调节能量代谢、细胞增殖、细胞凋亡等各种功效的作用的酶。如本文所用，术语“长时程增强”是指一种通过同时刺激神经元而连续提高两个神经元之间的信号传递的现象。长时程增强在学习和记忆中被认为是主要的细胞学机理之一。形成长时程增强通过新蛋白合成强化了神经元之间的突触，从而导致突触前神经元和突触后神经元通过强化突触传递信号的能力提高了。长时程增强适用于从经典条件反射到复杂的高等认知功能的各种学习。根据本专利技术的一个方面，提供了一种包含燕麦提取物作为预防或治疗神经退行性疾病的有效成分的药物组合物。燕麦提取物可包含由下述式1表示的燕麦生物碱C或其衍生物：[式1]在根据本专利技术的用于预防或治疗神经退行性疾病的药物组合物中，燕麦生物碱C的衍生物可以是由下述式2表示的燕麦生物碱C甲酯：[式2]在根据本专利技术的用于预防或治疗神经退行性疾病的药物组合物中，燕麦提取物的含量可以为50μM或更多。在根据本专利技术的用于预防或治疗神经退行性疾病的药物组合物中，燕麦提取物可以抑制由β-淀粉样蛋白的累积诱导的糖原合成酶激酶-3β(GSK3β)的活性。在根据本专利技术的用于预防或治疗神经退行性疾病的药物组合物中，燕麦提取物可以重新诱导由β-淀粉样蛋白的累积抑制的长时程增强(LTP)。根据本专利技术的药物组合物还可包含药学上可接受的载体。药学上可接受的载体可包括如本领域常用的乳糖、右旋糖、蔗糖、山梨糖醇、甘露醇、淀粉、阿拉伯胶、磷酸钙、藻酸盐、明胶、硅酸钙、微晶纤维素、聚乙烯吡咯烷酮、纤维素、水、糖浆、甲基纤维素、羟基苯甲酸甲酯、羟基苯甲酸丙酯、滑石、硬脂酸镁、矿物油等，但不限于此。本专利技术的药物组合物除上述组分外还可包括润滑剂、润湿剂、甜味剂、芳香剂、乳化剂、混悬剂、防腐剂等。适当的药学上可接受的载体和制剂在《雷明顿药学科学》(Remington'sPharmaceuticalSciences，第19版，1995)中有详细记载。根据本专利技术的药物组合物可以口服或胃肠外给药。在肠胃外给药的情况下，药物组合物可以通过静脉内注射、皮下注射、肌内注射、腹膜内注射、局部给药、皮肤给药、鼻腔给药等来施用。最优选地，药物组合物通过鼻腔给药来施用。可以根据患者的剂型方法、年龄、体重、性别，或病情、食物、给药时间、给药途径、排泄率和过敏反应等因素，开具各种剂量合适的根据本专利技术的药物组合物的处方。同时，当使用本专利技术的药物组合物作为鼻腔给药组合物时，优选的单位剂量喷雾量为20～500μg，并且最优选的单位剂量喷雾量为50～200μg。如果单位剂量喷雾量小于20μg，则组合物的使用量小，由此难以获得期望的效果。如果单位剂量喷雾量超过500μg，则鼻腔喷雾中的组合物可能会从鼻腔流下，使得难以给药。根据本专利技术的药物本文档来自技高网...
【技术保护点】
1.一种用于预防或治疗神经退行性疾病的药物组合物，包含作为燕麦提取物的由下述式1表示的燕麦生物碱C或其衍生物：[式1]
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2016.04.20 KR 10-2016-0048134;2016.05.31 KR 10-2011.一种用于预防或治疗神经退行性疾病的药物组合物，包含作为燕麦提取物的由下述式1表示的燕麦生物碱C或其衍生物：[式1]2.根据权利要求1所述的药物组合物，其中，所述燕麦生物碱C的衍生物是由下述式2表示的燕麦生物碱C甲酯：[式2]3.根据权利要求1所述的药物组合物，其中，所述燕麦生物碱C的含量为50μM或更多。4.根据权利要求1所述的药物组合物，其中，所述燕麦生物碱C抑制由β-淀粉样蛋白的累积所诱导的糖原合成酶激酶-3β(GSK3β)的活性。5.根据权利要求1所述的药物组合物，其中，所述燕麦生物碱C重新诱导由β-淀粉样蛋白的累积所抑制的长时程增强(LTP)。6.根据权利要求1所述的药物组合物，其中，所述神经退行性疾病选自由阿尔茨海默病、额颞叶痴呆、路易体痴呆、皮质基底节变性、帕金森病、多系统萎缩、进行性核上性麻痹、亨廷顿舞蹈症、齿状核红核苍白球...
【专利技术属性】
技术研发人员：赵之薰，金炯奭，李柳英，
申请(专利权)人：全南大学校产学协力团，大韩民国农村振兴厅长，
类型：发明
国别省市：韩国,KR
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