一种雷洛昔芬衍生物及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种雷洛昔芬衍生物，其分子结构式为

A Raloxifen Derivative and Its Preparation Method

The invention discloses a raloxifene derivative, whose molecular structure formula is as follows:

【技术实现步骤摘要】
一种雷洛昔芬衍生物及其制备方法
本专利技术涉及有机化学领域，更具体的说是涉及一种雷洛昔芬衍生物及其制备方法。
技术介绍
雷洛昔芬作为选择性雌激素受体调节剂和抗微管蛋白剂，主要用于治疗女性绝经后骨质疏松症。其衍生物DRL527被发现是ERa(E353A)和ERb(E305A)的突变选择性拮抗剂。还报道了其他相关信息，雷洛昔芬衍生作为是聚合抑制剂以及作为乙酰辅酶a羧化酶抑制剂。鉴于它们在药物化学中的重要性，开发合成雷洛昔芬衍生物的有效方法对化学家来说具有重要意义。合成雷洛昔芬的经典方法依赖于分子间Friedel-Crafts酰化6，但在形成对环境有害的HCl，差的区域选择性和官能团耐受性方面通常受到若干限制。因此雷洛昔芬衍生物的合成往往需要复杂的反应原料。
技术实现思路
针对现有技术存在的不足，本专利技术的目的在于提供一种原料和反应条件均简单的雷洛昔芬衍生物。为实现上述目的，本专利技术提供了如下技术方案：一种雷洛昔芬衍生物，其分子结构式为作为本专利技术的另一专利技术目的，提供一种雷洛昔芬衍生物的制备方法，步骤一：将化合物I和化合物II在Ag催化剂和氧化剂的作用下，在溶剂中进行反应，得到化合物本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种雷洛昔芬衍生物，其特征在于：其分子结构式为

【技术特征摘要】
1.一种雷洛昔芬衍生物，其特征在于：其分子结构式为2.一种雷洛昔芬衍生物的制备方法，其特征在于：步骤一：将化合物I和化合物II在Ag催化剂和氧化剂的作用下，在溶剂中进行反应，得到化合物II；所述化合物I结构式为：所述化合物II结构式为：所述化合物III结构式为：步骤二：将化合物III与NaSEt在溶剂中进行反应，得到化合物VI；所述化合物VI结构式为：步骤三：将化合物IV与1-(2-氯乙基)哌啶、CsCO3、KI进行反应得到雷洛昔芬衍生物；所述雷洛昔芬衍生物结构式为3.根据权利要求2所述的一种雷洛昔芬衍生物的制备方法，其特征在于：所述步骤一中的氧化剂为K2S2O8。4.根据权利要求2所述的一种雷洛昔芬衍生物的制备方法，其特征在于：所述步骤一中的催化剂为硝酸银。5.根据权利要求2或3或4所述的一种...

【专利技术属性】
技术研发人员：周云兵，金国庆，王高全，黄小波，高文霞，刘妙昌，吴华悦，
申请(专利权)人：温州大学，
类型：发明
国别省市：浙江,33