The invention discloses rutaecarpine NO donor coupling, chemical structure formula as shown in formula I, formula II and formula I II, and application of rutaecarpine NO donor coupling in preparation of calcitonin gene-related peptide (CGRP) releasing drug and in preparation of medicines for treating hypertension, etc.
【技术实现步骤摘要】
吴茱萸次碱-NO供体偶联物及其应用
本专利技术属于药物化合物和药物
,具体涉及一类吴茱萸次碱-NO供体偶联物,该类化合物为活性成分的药物组合物,以及该类化合物和其药物组合物在在制备促降钙素基因相关肽(CGRP)释放药物和在制备治疗高血压等药物中的应用。
技术介绍
高血压是现代社会的一种常见慢性病,也是心肌梗死、心衰、中风等心血管疾病的主要危险因素。目前中国高血压患者已突破3.3亿,每年新增高血压病例1000万(中华高血压杂志2011,701)。目前,WHO推荐的一线降压药包括噻嗪类利尿剂、钙通道阻滞剂、血管紧张素转化酶抑制剂、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂、β受体拮抗剂等五大类,这些药物多数是上世纪90年代以前开发出来的,近20年抗高血压药物没有创新。临床上治疗高血压以多种药物联合应用为特征的多重药物疗法为主,上述药物/疗法的应用可有效的控制血压并减少心血管并发症的发生,但用药量大,药物相互作用复杂,毒副作用严重,患者依从性差,并仍然存在15-20%难治性高血压患者。降钙素基因相关肽(CGRP)是目前已知最强的舒血管物质,是辣椒素敏感感觉神经的主要递质,广泛分布于心 ...
【技术保护点】
1.吴茱萸次碱‑NO供体偶联物,其特征在于,所述吴茱萸次碱‑NO供体偶联物的化学结构式如式Ⅰ、式II和式ⅠII所示:
【技术特征摘要】
1.吴茱萸次碱-NO供体偶联物,其特征在于,所述吴茱萸次碱-NO供体偶联物的化学结构式如式Ⅰ、式II和式ⅠII所示:其中,R1分别独立选自低级烷基、芳基、酯基、酰胺基、羧基等;所述低级烷基是指碳数为1至6之间直链或支链烷烃基团;所述芳基是指苯基、萘基、吡啶基、呋喃基、噻唑基、噻吩基、咪唑基、噻唑基、哌嗪基。R2、R2分别独立选自氢、低级烷基、羟基、氨基、酯基、酰胺基、羧基;所述低级烷基是指碳数为1至6之间直链或支链烷烃基团。X=CH2,O,NH,S;n=0-5。2.吴茱萸次碱-NO供体偶联物,其特征在于,所述吴茱萸次碱-NO供体偶联物为化合物13a-13h、化合物17和化合物19:3.如权利要求1或2任一项所述的吴茱萸次碱-NO供体偶联物及其在药理学上容许的盐在制备降钙素基因相关肽激动剂药物中的应用;所述在药理学上容许的盐包括与无机酸盐酸、硝酸、硫酸、磷酸、氢溴...
【专利技术属性】
技术研发人员:邓旭,周应军,马锦锦,李元建,曾光尧,
申请(专利权)人:中南大学,
类型:发明
国别省市:湖南,43
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