This application belongs to the field of medicine. This application relates to GLP 1 polypeptide with GLP 1 receptor agonist activity and its use. The present application also relates to pharmaceutical compositions comprising the GLP 1 polypeptide. In particular, the present application relates to a GLP 1 polypeptide with GLP 1 receptor agonist activity or pharmaceutically acceptable salt thereof, which is characterized by a threonine to proline mutation at position 13 of the corresponding GLP 1 amino acid sequence.
【技术实现步骤摘要】
具有GLP-1受体激动剂活性的GLP-1多肽及其用途
本申请属于医药领域。本申请涉及具有GLP-1受体激动剂活性的GLP-1多肽及其用途。本申请还涉及包含所述GLP-1多肽的药物组合物。
技术介绍
胰高血糖素样肽-1(Glucagon-likepeptide-1，GLP-1)是一种含有37个氨基酸的多肽。GLP-1(在本文中也称为GLP-1(1-37))的氨基酸序列为1HDEFERHAEGTFTSDVSSYLEGQAAKEFIAWLVKGRG。GLP-1通过激动GLP-1受体而刺激胰岛素分泌，从而引起血糖水平下降(Bioorganic&MedicinalChemistryLetters，2013，23，4011–4018；J.Med.Chem.，2015，58，1020-1037)。然而，GLP-1(1-37)的活性很弱。所以人们的注意力集中在GLP-1(1-37)的衍生物上，例如比GLP-1(1-37)具有更强生物学活性的GLP-1片段。GLP-1片段的例子包括GLP-1(7-37)和GLP-1(7-36)NH2。GLP-1(7-37)的序列为7HAEG...
【技术保护点】
1.一种具有GLP‑1受体激动剂活性的GLP‑1多肽或其药学上可接受的盐，其特征在于所述GLP‑1多肽具有在对应于GLP‑1氨基酸序列第13位位置上的苏氨酸至脯氨酸的突变。
【技术特征摘要】
1.一种具有GLP-1受体激动剂活性的GLP-1多肽或其药学上可接受的盐，其特征在于所述GLP-1多肽具有在对应于GLP-1氨基酸序列第13位位置上的苏氨酸至脯氨酸的突变。2.如权利要求1所述的GLP-1多肽或其药学上可接受的盐，其中所述GLP-1多肽包括具有在对应于GLP-1氨基酸序列第13位位置上的苏氨酸至脯氨酸的突变的GLP-1、具有在对应于GLP-1氨基酸序列第13位位置上的苏氨酸至脯氨酸的突变且具有GLP-1受体激动剂活性的GLP-1片段、或者具有在对应于GLP-1氨基酸序列第13位位置上的苏氨酸至脯氨酸的突变且具有GLP-1受体激动剂活性的GLP-1类似物或其片段。3.如权利要求2所述的GLP-1多肽或其药学上可接受的盐，其中所述GLP-1是GLP-1(1-37)。4.如权利要求2所述的GLP-1多肽或其药学上可接受的盐，其中所述GLP-1片段包括GLP-1(7-37)或GLP-1(7-36)NH2。5.如权利要求2所述的GLP-1多肽或其药学上可接受的盐，其中所述GLP-1类似物或其片段包括GLP-1的天然类似物或其片段或在其氨基酸序列中有1、2、3、4或5个氨基酸与GLP-1中相应位置上氨基酸不同的GLP-1类似物或其片段。6.如权利要求5所述的GLP-1多肽或其药学上可接受的盐，其中所述GLP-1类似物或其片段包括Exenatide、Gly8-GLP-1(1-37)、Gly8-GLP-1(7-36)NH2、Ser8-GLP-1(7-37)、Ser8-GLP-1(7-36)NH2、Thr8-GLP-1(1-3...
【专利技术属性】
技术研发人员：刘建宁，王婧宜，
申请(专利权)人：苏州瑞德升跃制药技术有限公司，
类型：发明
国别省市：江苏,32
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