一种多取代芳基乙烯硼酸频哪醇酯衍生物的制备方法技术

本发明专利技术公开了属于化学药品制备技术领域的一种多取代芳基乙烯硼酸频哪醇酯衍生物的制备方法。该方法通过在惰性气氛下，先加入碱、二芳基高价碘化合物，然后加入乙烯基硼酸频哪醇酯类化合物、溶剂和去离子水进行反应，反应结束后，密封冷却、分离提纯得到多取代芳基乙烯频哪醇酯类衍生物；反应条件温和、无需过渡金属催化剂、产品收率高，易于工业化推广。

【技术实现步骤摘要】
一种多取代芳基乙烯硼酸频哪醇酯衍生物的制备方法
本专利技术属于化学药品制备
，特别涉及一种多取代芳基乙烯硼酸频哪醇酯衍生物的制备方法。
技术介绍
芳基乙烯硼酸频哪醇酯，又称4,4,5,5-四甲基-2-芳基乙烯基-1,3,2-二氧杂硼烷，纯品为淡黄色针状结晶，是高度重要的合成中间体，广泛用于过渡金属催化的交叉偶联反应和其他合成有用的中间转化体，是合成众多天然产物，药物和有机材料中的重要合成片段。传统意义上，由于芳基卤素化合物和烯基硼酸酯类衍生物在钯催化作用下容易发生Suzuki偶联反应，因此通过Heck反应高效地合成目标化合物比较困难。目前的报道中，只有少数反应条件可通过Heck反应实现乙烯基硼酸频哪醇酯和芳基卤化物选择性地合成芳基乙烯硼酸频哪醇酯类化合物，但是该类反应过程比较复杂，通常伴随着高温高毒性、产物的立体选择性差等缺点。因此利用简单、高效、绿色环保的方法构筑广泛的芳基乙烯硼酸频哪醇酯类化合物是非常具有合成意义的。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供一种多取代芳基乙烯硼酸频哪醇酯衍生物的制备方法，具体技术方案如下：一种多取代芳基乙烯硼酸频哪醇酯衍生物的制备方法的合成路线如本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种多取代芳基乙烯硼酸频哪醇酯衍生物的制备方法，其特征在于，在惰性气氛下，先加入碱、二芳基高价碘化合物，然后加入乙烯基硼酸频哪醇酯类化合物、溶剂和去离子水进行反应，反应结束后，密封冷却、分离提纯得到多取代芳基乙烯频哪醇酯类衍生物；其中，下述通式(1)为所述多取代芳基乙烯硼酸频哪醇酯衍生物化学式：

【技术特征摘要】
1.一种多取代芳基乙烯硼酸频哪醇酯衍生物的制备方法，其特征在于，在惰性气氛下，先加入碱、二芳基高价碘化合物，然后加入乙烯基硼酸频哪醇酯类化合物、溶剂和去离子水进行反应，反应结束后，密封冷却、分离提纯得到多取代芳基乙烯频哪醇酯类衍生物；其中，下述通式(1)为所述多取代芳基乙烯硼酸频哪醇酯衍生物化学式：下述通式(2)为所述二芳基高价碘化合物化学式：通式(2)中，Ar′与Ar相同或不同，为芳香环化合物或芳香杂环化合物，芳香环或芳香杂环上的H部分或全部被卤素原子、饱和烷基、取代烷基、芳基、取代芳基、酰基、硝基或烷氧基取代；X为阴离子，选自氟、氯、溴、碘、四氟硼酸基团、三氟甲磺酸基团、六氟磷酸基团、对甲苯磺酸基团、苯磺酸基团或甲磺酸基团的任意一种；下述通式(3)为所述乙烯基硼酸频哪醇酯类化合物化学式：通式(3)中，R为H原子、烷基或芳基。2.根据权利要求1所述的多取代芳基乙烯硼酸频哪醇酯衍生物的制备方法，其特征在于，所述芳香杂环化合物上的杂原子为N原子、O原子或S原子。3.根据权利要求1所述的多取代芳基乙烯硼酸频哪醇酯衍生物的制备方法，其特征在于，所述碱为碳酸钾、磷酸钾、碳酸锂、碳酸铯、碳酸氢钠或叔丁醇钠中的一种或多种。4.根据权利要求1所述的多取代芳基乙烯硼酸频哪醇酯衍生物的...

【专利技术属性】
技术研发人员：陈超，吴超，
申请(专利权)人：清华大学，
类型：发明
国别省市：北京,11