一种用于麻醉的药物及其制备方法和用途技术

本发明专利技术涉及一种酞嗪酮‑喹唑啉酮衍生物或其立体异构体、互变异构体、氮氧化物、溶剂化物、代谢产物、药学上可接受的盐或前药。试验结果表明，本发明专利技术化合物对豚鼠皮肤的局部麻醉有效持续时间≥4小时，对大鼠的感觉阻滞时间≥6小时，因此具有优异的麻醉和感觉阻滞效果。故，本发明专利技术化合物特别适合用作麻醉药尤其是局部麻醉药。

A drug for anesthesia and its preparation method and use

The invention relates to a phthalazinone quinazolinone derivative or its stereoisomers, tautomers, nitrogen oxides, solvents, metabolites, pharmaceutically acceptable salts or prodrugs. The experimental results show that the compound has excellent anesthesia and sensory blockade effects, because the effective duration of local anesthesia for guinea pig skin is more than 4 hours and the sensory blockade time for rats is more than 6 hours. Therefore, the compound of the invention is particularly suitable for use as an anesthetic, especially a local anesthetic.

【技术实现步骤摘要】
一种用于麻醉的药物及其制备方法和用途
本专利技术涉及医药
，具体而言，本专利技术涉及一种用于麻醉的药物，特别是用于局部麻酸的药物，本专利技术还涉及所述药物的制备方法和用途。
技术介绍
麻醉药是医学手术中必不可少的药物，通常分为全身麻醉药和局部麻醉药。全身麻醉药深入抑制大脑皮层，使人神志消失，传统使用的全身麻醉药由乙醚和含氟化合物。局部麻醉药是指那些在人体的限定范围内能暂时、完全、可逆地阻断神经传导，即在意识未消失的状况下使人体的某一部分失去感觉，以便于外科手术进行的药物，其作用机制之一是通过与神经膜上的钠离子通道上的某些特定部位结合后，通过钠离子通道的钠离子减少从而改变神经膜电位，导致神经冲动的传导被阻断，最终实现麻醉效果。目前常用的局部麻醉药主要为卡因类，如普鲁卡因、丁卡因、利多卡因、布比卡因或罗哌卡因。带电荷的卡因类也被广泛研究，QX-314是利多卡因盐酸盐，待进入细胞膜后可以产生长效的局部麻醉作用。此外，已有较多文献研究和报道了新型局部麻醉药物，如US4302465、WO9512576A、CN101050200A、CN103601650A等。为了满足临床需求，仍然需要提供本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种式(I)所示的化合物或其立体异构体、互变异构体、氮氧化物、溶剂化物、代谢产物、药学上可接受的盐或前药：

【技术特征摘要】
1.一种式(I)所示的化合物或其立体异构体、互变异构体、氮氧化物、溶剂化物、代谢产物、药学上可接受的盐或前药：其中：R1、R2、R3、R4各自独立为H、D、F、Cl、Br、I、CN、烷基、卤代烷基、烷氧基、烯基或炔基；R5为H、烷基、卤代烷基或者芳基烷基；R6、R7、R8、R9各自独立为H、D、F、Cl、Br、I、OH、NO2、烷氧基、环烷基、芳基、芳基烷基、-CO2Ra、-NRbRc或者-CONRbRc，其中Ra、Rb、Rc自独立为氢或烷基。2.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于，所述烷基以及卤代烷基、烷氧基、芳基烷基中的烷基为C1-6烷基，优选为C1-4烷基；所述烯基为C2-6烯基；所述炔基为C2-6炔基；所述环烷基为C3-8环烷基；所述芳基以及芳基烷基中的芳基为C6-10芳基。3.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于，所述R1、R2、R3、R4各自独立为H。4.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于，所述R5为H、甲基、丙基或氯甲基。5.根据权利要求1所述的化...

【专利技术属性】
技术研发人员：郝维强，魏宏珊，陈欣，张雅平，魏维花，
申请(专利权)人：郝维强，
类型：发明
国别省市：山东,37