【技术实现步骤摘要】
一种乙酰保护的半乳糖类似物及其制备方法
本专利技术涉及一种乙酰保护的半乳糖类似物及其制备方法。
技术介绍
PET肿瘤受体显像(TumorReceptorImaging)是利用正电子放射性核素标记的相应配体与肿瘤中高表达的、与靶组织高亲和力的特异受体相结合的原理,显示肿瘤受体空间分布、密度与亲和力的显像技术。PET肿瘤受体显像具有亲和力高、特异性强、穿透能力强、放射性标记配体到达靶点和血液清除速度快、能在较短时间内获得肿瘤与正常组织高对比度的图像、几乎无人体免疫反应发生等优点,且还具有无创性,能够在活体状态下进行细胞分子水平研究,是目前分子影像的重要发展方向之一。目前,PET肿瘤受体显像主要有神经多肽显像、类固醇显像、σ受体显像、整合素受体显像等。去唾液酸糖蛋白受体(ASGPR),又名肝凝集素,是20世纪六七十年代Ashwell和Morell在研究哺乳动物血浆糖蛋白代谢时发现的一种受体。ASGPR是一种跨膜蛋白,主要存在于肝脏窦状隙和基底外侧的细胞表面。ASGPR主要由两个亚基H1和H2组成,二者联合具有内吞作用。并且ASGPR能够专一性识别、结合并内吞血液循环中的 ...
【技术保护点】
1.一种乙酰保护的半乳糖类似物,其特征在于:结构式为:
【技术特征摘要】
1.一种乙酰保护的半乳糖类似物,其特征在于:结构式为:2.权利要求1所述的乙酰保护的半乳糖类似物的制备方法,其特征在于:包括以下步骤:1)将分散在溶剂中,再加入4A分子筛,混合均匀,再加入叠氮化三甲基硅烷和四氯化锡,常温反应6~10h,抽滤除去4A分子筛,再对滤液进行柱层析分离,得到2)将分散在溶剂中,再加入4-戊炔-1-醇、硫酸铜和抗坏血酸钠,常温反应10~15h,对反应液进行萃取,再对萃取物进行除水和柱层析分离,得到3.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于:步骤1)所述叠氮化三甲基硅烷、四氯化锡的摩尔比为1:(1.2~1.4):(1.6~1.8)。4.根据权利要求2或3所述的制备方法,其特征在于:步骤2)所述4-戊炔-1-醇、硫酸铜、抗坏血酸钠的摩尔比为1:(2.0~2.2):(1.0~1.2):(2.0~2.2)。5.权利要求1所述的乙酰保护的半乳糖类似物的制备方法,其特征在于...
【专利技术属性】
技术研发人员:孙朋辉,胡孔珍,黄顺,韩彦江,王猛,王全师,吴湖炳,谭建儿,王丽娟,
申请(专利权)人:南方医科大学南方医院,
类型:发明
国别省市:广东,44
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