The compound represented by formula (I), the preparation method and the use thereof are provided. Formula (I) compounds release active drugs in the colon under the action of colonic flora. They have the function of colon-specific drug release and can be used for the prevention or treatment of inflammatory diseases.
【技术实现步骤摘要】
乳果糖糖苷衍生物、其制备方法及其用途
本专利技术涉及药物化学领域，具体涉及一种具有结肠定位输送和释放作用的乳果糖糖苷衍生物、其制备方法及其用途。
技术介绍
大部分的口服药物主要经上消化道(胃、小肠)吸收而进入体循环发挥治疗作用。对于消化道下端(盲肠、结肠、直肠)存在的疾病，药物很难直接到达病变部位，而是仅仅依靠系统循环的药物浓度发挥药效作用。这类结肠疾病包括炎症性肠病(溃疡性结肠炎、克雷恩病等)、肠道感染(阿米巴肠病)，肠癌(结肠癌、直肠癌)，肠易激综合征、慢性便秘等等。对于这些疾病的治疗，目前采用的常用药物比如糖皮质激素、非甾体消炎药、免疫调节剂、单克隆抗体、广谱细胞毒药物等大部分采用口服或注射给药，通过药物全身系统暴露量来治疗局部疾病。其显而易见的缺点是局部达到药物治疗浓度时所产生的不必要的全身副作用，比如对于溃疡性结肠炎的治疗，使用糖皮质激素治疗时对下丘脑-垂体-肾上腺产生影响，使用免疫调节剂时导致全身免疫功能异常和紊乱。最理想的给药方式是结肠局部给药，其可以提高局部药物浓度，避免或减少药物的系统暴露量，从而减少全身副作用。为了解决上述问题，研究人员提供了不...
【技术保护点】
1.一种由式(I)表示的化合物或其药学上可接受的盐，
【技术特征摘要】
1.一种由式(I)表示的化合物或其药学上可接受的盐，式(I)其中，“”表示乳果糖基通过α糖苷键或β糖苷键与苷元中的氮原子连接。2.根据权利要求1所述的化合物，其中所述化合物选自下列各项中的任一种：4-{N-甲基-N'-[(3R,4R)-4-甲基-1-(2-氰基乙酰基)哌啶-3-基]氨基}7-[4-O-(β-D-吡喃半乳糖基)-α-D-呋喃果糖基]-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶；4-{N-甲基-N'-[(3R,4R)-4-甲基-1-(2-氰基乙酰基)哌啶-3-基]氨基}7-[4-O-(β-D-吡喃半乳糖基)-β-D-呋喃果糖基]-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶。3.根据权利要求1所述的化合物的盐，式(I)化合物与有机酸和无机酸形成药学上可接受的盐，或与无机碱、有机碱衍生的盐。4.根据权利要求3所述的化合物的盐，式(I)化合物与有机酸和无机酸为：盐酸、氢溴酸、硫酸、硝酸、磷酸、硼酸、甲磺酸、羟基乙磺酸、乙酸、...
【专利技术属性】
技术研发人员：张善春，彭家仕，鲁晓蓉，汪贻华，包益军，杨宾，谢琼霞，
申请(专利权)人：合肥锐思生物医药有限公司，
类型：发明
国别省市：安徽,34
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