The present invention relates to a synthetic method of beta carolines. The method comprises the preparation of formula (3) compounds from compounds of formula (1) and formula (2) under the action of catalysts containing bromine or iodine, peroxides and organic solvents. The general formula of the reaction is as follows:
【技术实现步骤摘要】
一种β-咔啉类化合物的合成方法
本专利技术属于医药化工中间体及相关化学
，具体涉及到一种β-咔啉衍生物的的绿色合成方法。
技术介绍
芳香族β-咔啉衍生物经常在天然存在的物质和合成类似物中发现。它们已被证明可用于治疗疟疾，癌症，艾滋病以及其他疾病。它们在材料科学中也可用作光敏剂。鉴于β-咔啉结构的重要性，特别是在药物化学中，β-咔啉类化合物的骨架具有广阔的科研价值及市场前景。在传统的合成方法如Pictet-Spengler反应和Bischler-Napieralski环化中，需要质子酸或路易斯酸来获得亚胺中间体，并且反应在苛刻的条件下发生。而且，需要随后的氧化步骤来形成所需的芳族β-咔啉。因此，如何通过更简单的起始原料，较少的反应步骤，温和的反应条件，以及使用廉价无污染的催化剂或氧化剂来制备β-咔啉类化合物的研究工作就十分必要。
技术实现思路
本专利技术要解决的问题是提供一种高效的多取代β-咔啉类化合物及其合成方法。为达到上述目的，本专利技术的技术方案是这样实现的：一种β-咔啉类化合物的合成方法，该β-咔啉类化合物的结构为：该方法包括如下步骤：将式(1)化合物与式...
【技术保护点】
1.一种β‑咔啉类化合物的合成方法，其特征在于：该β‑咔啉类化合物的结构为：
【技术特征摘要】
1.一种β-咔啉类化合物的合成方法，其特征在于：该β-咔啉类化合物的结构为：该方法包括如下步骤：将式(1)化合物与式(2)的化合物在含溴或者碘的催化剂、过氧化物和有机溶剂的作用下制得式(3)化合物，其反应通式为：其中，R1为氢、卤素、烷基或氰基；R2为氢、烷基；R3为甲氧基、乙氧基、苄氧基或氨基；R4为氢、烷基、芳基或各种取代芳基。2.根据权利要求1所述的一种β-咔啉类化合物的合成方法，其特征在于：所述R1、R2、R4中的烷基相同或不同，为C1-C6烷基；所述的取代芳基R4为2位或3位或4位中的一位或者两位有吸电子或给电子基团的芳基。3.根据权利要求1所述的一种β-咔啉类化合物的合成方法，其特征在于：所述过氧化物为叔丁基过氧化氢、过氧化氢、二叔丁基过氧化物、异丙苯基过氧化氢、间氯过氧苯甲酸、过氧化苯甲酸叔丁酯、过硫酸氢钾复合盐、过硫酸钾或醋酸碘苯中的一种或两种以上的混合物。4.根据权利要求1所述的一种β-咔啉类化合物的合成方法，其特征在于：所述含溴或者碘的催化剂为N-溴代丁二酰亚胺、N-溴酞亚胺、四丁基溴化铵、溴化锂、溴化钠、溴化钾、氢溴酸、三苯基磷氢溴酸盐、溴乙胺氢溴酸盐、溴苯、溴代二苯甲烷、苄溴、二溴异氰尿酸、N-溴代乙酰胺、N-溴代环己内胺、单质碘、四丁基碘化铵、碘化钾、碘化钠、N-碘代丁二酰亚胺、亚碘酰苯、二乙酸...
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