The invention relates to a polymorph of mefurapride hydrochloride and a preparation method and application thereof. Specifically, the present invention discloses three crystalline forms A, B and C of 2 [4 (methylaminomethyl) phenyl] 5 fluoro benzofuran 7 formamide hydrochloride (Form I), the preparation methods of three crystalline forms and the use of the three crystalline forms in the preparation of drugs.
【技术实现步骤摘要】
盐酸美呋哌瑞多晶型物及其制备方法与应用
本专利技术具体地涉及盐酸美呋哌瑞即2-[4-(甲胺基甲基)苯基]-5-氟-苯并呋喃-7-甲酰胺盐酸盐的多晶型体、及多晶型体盐酸美呋哌瑞的制备方法及其在制备药物中的用途，属于药物化学范畴。
技术介绍
一种化合物的不同的晶型可能具有不同的性能，例如溶解度、溶解速率、悬浮稳定性、研磨期间的稳定性、蒸汽压力、光学和机械性能、吸湿性、晶型尺寸、过滤性能、干燥、密度、熔点、降解稳定性、防止相变为其它晶型的稳定性、颜色甚至化学反应性等等。更为重要的是，小分子化合物药物的晶型不同，可能导致它的溶解、溶出性能、药物动力学和生物利用度发生改变，进而影响药物的疗效和安全性能，所以在小分子药物研发过程中应全面考虑它的多晶型问题。因此晶型研究和控制成为小分子药物研发过程中的一项重要研究内容之一。在WO2013117120中公开了具有药学价值的PARP选择性抑制剂，其中具体描述该系列抑制剂的一个实例(参见第37页实施例21)为2-[4-(甲胺基甲基)苯基]-5-氟-苯并呋喃-7-甲酰胺盐酸盐(以下称为盐酸美呋哌瑞)，其结构如式Ⅰ：通过WO2013117...
【技术保护点】
1.一种如式I所示的盐酸美呋哌瑞的多晶型物。
【技术特征摘要】
1.一种如式I所示的盐酸美呋哌瑞的多晶型物。2.如权利要求1所述的盐酸美呋哌瑞的多晶型物，其特征在于，所述的多晶型物为盐酸美呋哌瑞晶型A，其粉末衍射图谱包括3个或3个以上选自下组的2θ值：6.49±0.1°、12.625±0.1°、15.271±0.1°、20.727±0.1°、22.933±0.1°、23.913±0.1°、25.139±0.1°、25.618±0.1°、26.082±0.1°、27.084±0.1°、27.406±0.1°和28.828±0.1°。3.如权利要求1所述的盐酸美呋哌瑞的多晶型物，其特征在于，所述晶型A还具有选自下组的一个或多个特征：(1)所述晶型A具有基本上如图1b所示的DSC图谱；(2)所述晶型A具有基本上如图1c所示的红外谱图；(3)所述晶型A具有基本上如图1d所示的TG图谱；和(4)所述晶型A具有基本上如图1e所示的拉曼图谱。4.如权利要求1所述的盐酸美呋哌瑞的多晶型物，其特征在于，所述的多晶型物为盐酸美呋哌瑞晶型B，其粉末衍射图谱包括3个或3个以上选自下组的2θ值：6.145±0.1°、10.318±0.1°、12.459±0.1°、14.914±0.1°、20.806±0.1°、22.832±0.1°、23.295±0.1°、24.996±0.1°、25.198±0.1°、25.481±0.1°、26.787±0.1°、27.285±0.1°、28.003±0.1°和29.59±0.1°。5.如权利要求4所述的盐酸美呋哌瑞的多晶型物，其特征在于，所述晶型B还具有选自下组的一个或多个特征：(1)所述晶型B具有基本上如图2b所示的DSC图谱；(2)所述晶型B具有基本上如图2c所示的红外谱图；(3)所述晶型B具有基本上如图2d所示的TG图谱；和(4)所述晶型B具有基本上如图2e所示的拉曼图谱。6.如权利要求1所述的盐酸美呋哌瑞的多晶型物，其特征在于，所述的多晶型物为盐酸美呋哌瑞晶型C，其粉末衍射图谱包括3个或3个以上选自下组的2θ值：10.306±0.1°、12.666±0.1°、15.312±0....
【专利技术属性】
技术研发人员：杨春皓，缪泽鸿，谭村，宦霞娟，丁健，陈奕，
申请(专利权)人：中国科学院上海药物研究所，
类型：发明
国别省市：上海,31
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