The invention discloses an ALPHA-SUBSTITUTED beta unsaturated amino acid ester compound and a preparation method. The chemical structure formula is as follows:
【技术实现步骤摘要】
一种α取代β-不饱和氨基酸酯类化合物及制备方法
本专利技术涉及一种α取代β-不饱和氨基酸酯类化合物及制备方法,具体涉及α-苯氧(硫)基-β-不饱和氨基酸酯类化合物及制备方法。
技术介绍
β-氨基酸广泛的存在于一些天然产物中,相对于α-氨基酸,β氨基酸种类少,它们参与合成的一些化合物,却显示了良好的药理和生物活性,在医药和生物学中均有广泛的应用。如从蓝绿藻中分离得到的crytophycin,有一定的抗肿瘤作用;环肽抗生素微囊藻素和节球藻素的组成部分ADDA也含有β-氨基酸的结构单元;抗癌药Taxol(紫杉醇)的13位侧链为α-羟基-β-氨基酸,该侧链对于紫杉醇的药理活性是必需的。合成α取代β-不饱和氨基酸酯的文献报道较少,目前α位取代的β-脱氢氨基酸酯的制造方法极为有限,现有技术公开的方法有:方法一:Koh-ichiSeki等人在Heterocycles,2009年,77卷,P1307-1321和TetrahedronLetters2006年,47卷,P5321–5323报道了利用2-甲基-3-羰基丙酸乙酯为底物,氨气和氯化铵为胺源,甲醇作溶剂回流制备α-甲基-β- ...
【技术保护点】
1.一种α取代β‑不饱和氨基酸酯类化合物,其特征是,其化学结构式如下:
【技术特征摘要】
1.一种α取代β-不饱和氨基酸酯类化合物,其特征是,其化学结构式如下:其中,X为O或S,R1为甲基或乙基,R2选自:2.一种权利要求1所述的化合物的制备方法,其特征是,将原料化合物与醋酸铵、氯化铵或氨水进行反应,使叔胺基团转化为伯胺基团后,即可获得α取代β-不饱和氨基酸酯类化合物;其中,原料化合物的化学结构式如下:X为O或S,R1为甲基或乙基,R2选自:3.如权利要求2所述的制备方法,其特征是,反应在惰性气体氛围下进行。4.如权利要求3所述的制...
【专利技术属性】
技术研发人员:曹晗,刘雪静,韩迎,别福升,闫鹏,
申请(专利权)人:枣庄学院,山东省鲁南煤化工工程技术研究院,
类型:发明
国别省市:山东,37
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