一种普瑞巴林片剂及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种普瑞巴林片剂及其制备方法，该片剂包括8‑15％普瑞巴林有效成分和85‑92％的辅料；所述的辅料包括填充剂、崩解剂、粘合剂和润滑剂，填充剂、崩解剂、粘合剂和润滑剂的质量比为100:5:10‑15:3‑5；将水果制成水果微粉，接着采用微囊化技术，将有效成分普瑞巴林包埋在水果微粉中，没有破坏普瑞巴林的化学结构，保持其药性，化学稳定性好，由于工艺的特殊性，能够更完整的保留有效部位，物理性质稳定，增加了药物的分散度和分散面积，延长了药物在胃肠道的停留时间，提高了药物生物利用度。

A Pregabalin Tablet and Its Preparation Method

The invention discloses a pregabalin tablet and a preparation method thereof, which comprises 8 15% effective ingredients of pregabalin and 85 92% excipients; the excipients include fillers, disintegrants, adhesives and lubricants, and the mass ratio of fillers, disintegrants, adhesives and lubricants is 100:5:10 15:3 5; The fruit is made into fruit micro-powder, followed by the use of microencapsulation technology. The effective ingredient Pregabalin was embedded in the fruit powder, which did not destroy the chemical structure of Pregabalin, maintained its medicinal properties and good chemical stability. Because of the particularity of the process, it could retain the effective part more completely and its physical properties were stable. It increased the dispersibility and dispersing area of the drug, prolonged the residence time of the drug in the gastrointestinal tract, and improved the bioavailability of the drug.

【技术实现步骤摘要】
一种普瑞巴林片剂及其制备方法
本专利技术属于制药
，具体涉及一种普瑞巴林片剂及其制备方法。
技术介绍
普瑞巴林是由Warner-Lambert公司开发的GABA类似物，可与突触前神经元的电压依赖性钙离子通道的α2δ亚单位结合，从而抑制神经细胞的钙离子内流，减少兴奋性氨基酸的释放，由于钙离子通道阻断剂能够有效抑制神经元过度兴奋、神经递质释放，因此产生镇痛作用。研究表明，普瑞巴林为BCS分类系统I类药物。普瑞巴林口服后1.5h达到峰浓度，相对生物利用度≥90％，并且Cmax和AUC与给药剂量呈线性关系，其在体内不与血浆蛋白结合，几乎无代谢。临床研究表明，普瑞巴林在胃肠道的吸收是不均一的，普瑞巴林在人类的小肠和升结肠中被吸收，但很少在结肠肝曲外的肠段被吸收。这表示普瑞巴林的平均吸收窗平均约为6小时或更短，因此若将普瑞巴林制备成常规的缓控释剂型，超过6小时后制剂通过结肠肝曲，释放的药物将无法被有效吸收。这表明普瑞巴林适宜制备成胃滞留缓控释制剂，从而延长制剂在胃内停留时间，增加药物在胃和小肠上端的吸收，提高生物利用度。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供一种普瑞巴林片剂及其制备方法，将水本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种普瑞巴林片剂，其特征在于：包括8‑15％普瑞巴林有效成分和85‑92％的辅料；所述的辅料包括填充剂、崩解剂、粘合剂和润滑剂，填充剂、崩解剂、粘合剂和润滑剂的质量比为100:5:10‑15:3‑5。

【技术特征摘要】
1.一种普瑞巴林片剂，其特征在于：包括8-15％普瑞巴林有效成分和85-92％的辅料；所述的辅料包括填充剂、崩解剂、粘合剂和润滑剂，填充剂、崩解剂、粘合剂和润滑剂的质量比为100:5:10-15:3-5。2.根据权利要求1所述的一种普瑞巴林片剂，其特征在于：所述的填充剂为水果微粉，该水果微粉的制备方法为：(1)取新鲜水果洗净去皮或者去核后，榨汁，接着将果汁液倒入容器中密封，接着放入水浴恒温超声仪中超声，超声后静置，接着放入水浴恒温震荡仪中震荡，震荡后，过滤，得到果汁；(2)打开冷冻干燥机，先预冷，将果汁分装之后统一放入冷冻干燥机，降温进行预冻，接着继续降温冷冻，待水分升华完毕后，缓慢升温，保温，取出过100目筛即得水果微粉。3.根据权利要求2所述的一种普瑞巴林片剂，其特征在于：步骤(1)所述的超声水浴温度为40℃，超声频率为25kHz，超声时间为50min；所述的静置时间为2h；所述的震荡水浴温度为35℃，振荡频率为90次/min，每隔10min震荡20min，所述的震荡总时间为2h。4.根据权利要求2所述的一种普瑞巴林片剂，其特征在于：步骤(2)所述的预冷时间为40min；所述的预冻的降温速度为2℃/min，所述的预冻温度为-25℃；所述的预冻时间为1h；步骤(2)所述的冷冻的降温速度为0.6℃，所述的冷冻温度为-40℃；所述的冷冻时间为4h...

【专利技术属性】
技术研发人员：马建号，徐志清，张荣春，
申请(专利权)人：千辉药业安徽有限责任公司，
类型：发明
国别省市：安徽,34