一种布洛芬结肠靶向缓释微球的制备方法技术

本发明专利技术公开了一种布洛芬结肠靶向缓释微球的制备方法，采用聚电解质复合法‑离子交联法联用技术，使壳聚糖和表面带阴离子的水溶性多糖形成结构致密的双层复合膜，将难溶性药物布洛芬包裹在微球的囊核中，同时还采用耐酸性材料对微球进行包衣处理，从而减少药物在胃肠道中的释放，实现了布洛芬的结肠靶向给药。本发明专利技术不仅有效降低了布洛芬在胃肠道中的副作用，而且延长了药物在体内的半衰期，使其更充分地发挥作用。本发明专利技术还具有制备工艺简单，条件温和、环保，药物安全性高等优点。

Preparation of ibuprofen colon-targeted sustained-release microspheres

The invention discloses a preparation method of ibuprofen colon-targeting sustained-release microspheres. By using polyelectrolyte composite method and ion cross-linking method, the water-soluble polysaccharides with anions on the surface of chitosan can form a dense double-layer composite membrane, and the insoluble drug ibuprofen is encapsulated in the core of the microspheres. At the same time, the acid-resistant material is used to coat the microspheres. To reduce the release of ibuprofen in gastrointestinal tract and achieve colon-specific administration of ibuprofen. The invention not only effectively reduces the side effects of ibuprofen in the gastrointestinal tract, but also prolongs the half-life of the drug in vivo and makes it play a more full role. The invention also has the advantages of simple preparation process, mild conditions, environmental protection and high drug safety.

【技术实现步骤摘要】
一种布洛芬结肠靶向缓释微球的制备方法
本专利技术属于制药领域，具体涉及一种布洛芬结肠靶向缓释微球的制备方法。
技术介绍
口服给药是施用药物的最主要途径，具有易于给药、灵活性高、依从性好等优点，但也存在些许缺陷，如具有首过效应而使药物的生物利用度降低，对于蛋白质和多肽类药物因在胃和小肠中易被降解而使药物得不到有效利用。口服结肠靶向给药系统(OCDDS)是通过一定的制剂学手段，使药物经口服后不在胃肠道上端释放，到结肠部位才开始崩解或蚀解释放出药物，这样不仅可以增加药物在靶向位点的浓度，发挥局部或全身治疗作用，获得较高的药物生物利用度和有效利用率，并且还可以减少药物经全身吸收后的许多不良反应。基于OCDDS的靶向和缓释等优良特性，它不仅可以作为蛋白质和多肽类药物的给药途径，还是靶向治疗溃疡性结肠炎、肠蠕虫、便秘和结肠癌等结肠疾病的重要途径。布洛芬是一种烷基苯丙酸类非甾体抗炎药，广泛用于消炎、镇痛、解热、抗风湿等。但由于布洛芬水溶性差，生物半衰期较短，维持治疗浓度需要频繁给药而增加其胃肠道的不良反应，同时也增加了对肾脏的损害作用。如将布洛芬制成缓释制剂即可减少服药次数,提高病人服药的依从性，本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种布洛芬结肠靶向缓释微球的制备方法，其特征在于包括以下步骤：(1)将壳聚糖溶于pH为3‑6的酸性溶液中，再加入布洛芬，涡旋和超声处理使分散均匀，配制成壳聚糖浓度为10‑50mg/mL、布洛芬浓度为50‑125mg/mL的内混合相；(2)将表面带阴离子的水溶性多糖与交联剂混合后用水溶解，配制成水溶性多糖浓度为5‑12.5mg/mL、交联剂浓度为2.5‑10mg/mL的外混合相；(3)将内混合相逐滴加入外混合相中，内混合相与外混合相的体积比为1:5‑20，搅拌固化后，将沉淀用去离子水洗涤，冷冻干燥，得到粒径为1.5‑2mm的载药微球；(4)将得到的载药微球用耐酸材料制成的包衣液进行包衣，使包...

【技术特征摘要】
1.一种布洛芬结肠靶向缓释微球的制备方法，其特征在于包括以下步骤：(1)将壳聚糖溶于pH为3-6的酸性溶液中，再加入布洛芬，涡旋和超声处理使分散均匀，配制成壳聚糖浓度为10-50mg/mL、布洛芬浓度为50-125mg/mL的内混合相；(2)将表面带阴离子的水溶性多糖与交联剂混合后用水溶解，配制成水溶性多糖浓度为5-12.5mg/mL、交联剂浓度为2.5-10mg/mL的外混合相；(3)将内混合相逐滴加入外混合相中，内混合相与外混合相的体积比为1:5-20，搅拌固化后，将沉淀用去离子水洗涤，冷冻干燥，得到粒径为1.5-2mm的载药微球；(4)将得到的载药微球用耐酸材料制成的包衣液进行包衣，使包衣增重为10-100％，即得布洛芬结肠靶向缓释微球。2.如权利要求1所述布洛芬结肠靶向缓释微球的制备方法，其特征在于：所述酸性溶液的pH为3.5。3.如权利要求1所述布洛芬结肠靶向缓释微球的制备方法，其特征在于：所述内混合相中，壳聚糖浓度为30mg/mL、布洛芬浓度为50mg/mL。4.如权利要求1所述布洛芬结肠靶向缓释微球的制备方...

【专利技术属性】
技术研发人员：王运，陈娜，胡珊，方秋杰，叶小舟，
申请(专利权)人：华中农业大学，
类型：发明
国别省市：湖北,42