【技术实现步骤摘要】
一种取代氮杂苯并蒽酮类化合物及其应用
本专利技术属于生物医药领域。具体地说,本专利技术涉及一种具有抑制自噬活性的抑制剂及其应用。
技术介绍
细胞自噬是真核细胞所特有的对细胞内受损的细胞器及长寿命蛋白通过溶酶体途径进行降解的细胞生物学过程。作为真核细胞维持细胞内环境稳定和应对环境变化的重要途径,自噬的发生及其水平调节参与细胞重要的生理病理过程。自噬异常与多种疾病相关,如肿瘤、神经退行性疾病、心血管疾病、自身免疫性疾病、细菌和病毒感染等。目前以羟化氯喹为主的自噬抑制剂已陆续进入临床前期研究,靶向自噬可能成为肿瘤治疗的新途径。但现阶段应用于临床的自噬抑制剂的作用原理主要是抑制溶酶体相关功能,副作用较多,特异性不高。因此,寻找高选择性的小分子自噬抑制剂对肿瘤治疗具有重要意义。ATG4在自噬过程中扮演着重要的作用,它可以酶切前体LC3(pro-LC3)为LC3-I,同时ATG4还能去脂化二型的LC3-II,以便使自噬体与溶酶体融合。在哺乳动物细胞中ATG4有四个家族成员:ATG4A、ATG4B、ATG4C和ATG4D。其中,ATG4B作为ATG4家族成员中研究最为广泛的成员 ...
【技术保护点】
1.一种取代氮杂苯并蒽酮类化合物,其特征在于,具有如下所示的结构:
【技术特征摘要】
1.一种取代氮杂苯并蒽酮类化合物,其特征在于,具有如下所示的结构:其中,R1,R2为单取代、双取代或多取代,R3,R4为单取代,R1,R2,R3,R4取代基独立选自H、卤素、-CF3、-CN、-NO2、-OH、-NH2、-L-C1-C6的烷基、-L-C1-C6的烯基、-L-取代或非取代的杂芳基、或-L-取代或非取代的芳基,其中L是键、O、S、-S(=O)、-S(=O)2、NH、C(O)、CH2、-NHC(O)O、-HC(O)或-C(O)NH中的一种或多种;X是O,S,Se中的一种;Y是-C...
【专利技术属性】
技术研发人员:李民,洪亮,刘培庆,伏园园,徐杰成,顾琼,钟国平,
申请(专利权)人:中山大学,
类型:发明
国别省市:广东,44
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