一类抗肿瘤作用的吡唑并嘧啶二氮*衍生物制造技术

本发明专利技术涉及医药领域，如结构式I所示的吡唑并嘧啶二氮

【技术实现步骤摘要】
一类抗肿瘤作用的吡唑并嘧啶二氮*衍生物
本专利技术涉及化学医药领域，特别涉及一类同时抑制极光激酶A、极光激酶B以及血管内皮细胞生长因子受体2或选择性抑制其中的两个或一个靶点的吡唑并嘧啶二氮衍生物，这些化合物和它们作为药物可接受的盐在治疗或控制肿瘤中应用，特别是治疗或控制实体瘤，特别用于治疗或控制胃癌、肝癌、肺癌、乳腺癌、结肠癌、口腔癌和前列腺癌。
技术介绍
恶性肿瘤是威胁人类生命健康的重大难治性疾病之一，全球恶性肿瘤新发病例约为1090万/年，因恶性肿瘤而死亡的患者约有670万/年，因此治疗和控制肿瘤的药物研究是当前生物科学和药物化学领域的重要任务。随着抗肿瘤药物研发的不断推进，抗肿瘤药物的研发已经从传统的细胞毒药物转为了分子靶向药物的研究，分子靶向治疗是通过阻断在肿瘤细胞增殖分化转移中起到关键作用的信号通路，选择性杀伤肿瘤细胞的一种治疗方法，其具有特异性强，选择性高，不良反应少等特点。目前，已经有很多分子靶向药物上市或者在临床研究阶段，如吉非替尼、阿帕替尼、索拉非尼等。由于肿瘤种类众多，机制复杂，分子靶向药的研发任重道远，包括基因突变的靶点药物研发、新靶点药物的研发以及单分子多靶点本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种结构式I的化合物以及其药学上可接受的盐

【技术特征摘要】
1.一种结构式I的化合物以及其药学上可接受的盐其中：R1为氢、-SR6、-NR7R8、-NHCOR9、氰基、-卤素、-OR10、-SO2R11、-NHSO2R12、-R13OR14、-COOR15、-CONR16R17、吗啉基、哌嗪基、N-甲基哌嗪基、N-Boc哌嗪基、哌啶基、低级烷基取代的五元或六元杂环；R2为低级烷基、氢、-CN、环烷烃、芳环、卤素、杂芳环、被羟基/卤素取代的低级烷烃；R3、R4和R5分别独立为氢、卤素、-CF3、-OMe、-OH或取代或未取代的低级烷烃；R6、R7、R8、R9、R14、R15分别独立为氢，取代或未取代的低级烷基；R10、R11、R13为取代或未取代的低级烷基；R12为被卤素或-NR7R8取代的低级烷烃；R16，R17分别独立为H或-OH取代的低级烷烃；所述低级烷烃指含有1～6个碳原子的直链或支链的饱和脂肪烃；所述环烷基指3～8个原子的非芳香部分或完全饱和的环状脂肪链；所述五元或六元杂环指含一个或多个杂原子的共5～6个原子的不饱和或完全饱和的环状脂肪链；所述杂芳环指含一个或多个杂原子，1或2个环，共5～10个原子的芳香基；所述杂原子指选自N、O、S的原子。2.根据权利要求1所述结构式I的化合物以及其药学上可接受的盐，其特征在于所述其药学上可接受的盐为有机酸的盐或无机酸的盐。3.根据权利要求2所述结构式I的化合物以及其药学上可接受的盐，其特征在于，所述无机酸的盐为：与盐酸、硫酸、氢溴酸、氢碘酸、硝酸酸、磷酸形成的盐；所述有机酸的盐为：与水杨酸、甲磺酸、草酸、琥珀酸、柠檬酸、苹果酸、苯甲磺酸、乳酸、富马酸、酒石酸形成的盐。4.一种权利要求1所述结构式I的化合物以及...

【专利技术属性】
技术研发人员：吕伟，张秋萌，肖栋槐，沈倩倩，苏毅，陈奕，丁键，
申请(专利权)人：华东师范大学，中国科学院上海药物研究所，
类型：发明
国别省市：上海,31