一种匹伐他汀叔丁酯的精制方法技术

本发明专利技术公开了一种匹伐他汀叔丁酯的精制方法，其包括下述步骤：将溶有匹伐他汀叔丁酯原料的混合溶剂降温析晶，过滤，干燥后即得；其中，混合溶剂为甲基叔丁基醚和非极性有机溶剂的混合物；非极性有机溶剂为正己烷、正庚烷、环己烷、正戊烷、环戊烷、辛烷或异辛烷。根据本发明专利技术的精制方法，所得到的匹伐他汀叔丁酯中的异构体含量低，精制效果好，差向异构体杂质1、差向异构体杂质2和对映异构体杂质的含量均在0.05％以下。并且，本发明专利技术的精制方法收率高、不可控制性低、操作简单，适合工业化大生产，能够制备高纯度的匹伐他汀钙。

【技术实现步骤摘要】
一种匹伐他汀叔丁酯的精制方法
本专利技术涉及一种匹伐他汀叔丁酯的精制方法。
技术介绍
冠心病是威胁人类健康和生命的常见病和多发病，以低密度脂蛋白(LDL)升高为特征的高胆固醇血症则是诱发冠心病的主要危险因子之一。常用的降血脂药如烟酸类、树脂类或贝特类等疗效都难尽人意，降脂作用最好的是被称为他汀类(statins)的药物。他汀类药物共同的作用机制是都属于3-羟-3-甲基-戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂，目前在世界广泛应用的主要有6种：洛伐他汀(lovastatin)，普伐他汀(pravastatin)，辛伐他汀(simvastatin)，西立伐他汀(cerivastatin)，氟伐他汀(fluvastatin)和阿托伐他汀(atorvastatin)。由Kowa公司开发的匹他伐他汀钙，因其良好的降胆固醇作用而被称为“超级他汀类药物”(Superstatin)。在日本人群中的试验表明，匹他伐他汀钙(pitavastatin，NK-104)具有显著降低低密度脂蛋白胆固醇(LDL—C)效应，其作用与阿托伐他汀相似，而强于其他5种他汀类药物。对比国内外多条制备匹伐他汀钙路线，发现大本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种匹伐他汀叔丁酯的精制方法，其特征在于，其包括下述步骤：将溶有匹伐他汀叔丁酯原料的混合溶剂降温析晶，过滤，干燥后即得；其中，所述混合溶剂为甲基叔丁基醚和非极性有机溶剂的混合物；所述非极性有机溶剂为正己烷、正庚烷、环己烷、正戊烷、环戊烷、辛烷或异辛烷。

【技术特征摘要】
1.一种匹伐他汀叔丁酯的精制方法，其特征在于，其包括下述步骤：将溶有匹伐他汀叔丁酯原料的混合溶剂降温析晶，过滤，干燥后即得；其中，所述混合溶剂为甲基叔丁基醚和非极性有机溶剂的混合物；所述非极性有机溶剂为正己烷、正庚烷、环己烷、正戊烷、环戊烷、辛烷或异辛烷。2.如权利要求1所述的精制方法，其特征在于，所述甲基叔丁基醚和匹伐他汀叔丁酯原料的体积质量比为1～40mL/g；和/或，所述非极性有机溶剂和甲基叔丁基醚的体积比为1～20:1。3.如权利要求2所述的精制方法，其特征在于，所述甲基叔丁基醚和匹伐他汀叔丁酯原料的体积质量比为3～6mL/g；和/或，所述非极性有机溶剂和甲基叔丁基醚的体积比为3～10:1。4.如权利要求3所述的精制方法，其特征在于，所述非极性有机溶剂和甲基叔丁基醚的体积比为3～6:1。5.如权利要求1～4任一项所述的精制方法，其特征在于，所述溶有匹伐他汀叔丁酯原料的混合溶剂还经过脱色处理；所述脱色...

【专利技术属性】
技术研发人员：朱建荣，彭春勇，任小娟，林庆，梁洪江，
申请(专利权)人：浙江京新药业股份有限公司，
类型：发明
国别省市：浙江,33