一种治疗溃疡性结肠炎的结肠靶向胶囊剂及其制备工艺制造技术

本发明专利技术涉及医药技术领域，具体是一种治疗溃疡性结肠炎的结肠靶向胶囊剂及其制备工艺，所述结肠靶向胶囊剂的囊容物由胃溶微丸5～10份和肠溶微丸10～20份组成，所述胃溶微丸由白术挥发油，β‑环糊精及成丸促进剂等组成，所述肠溶微丸由黄连、防风、乌梅提取物、成丸促进剂和结肠靶向包衣材料组成。本发明专利技术所述结肠靶向胶囊剂具有标本兼治，生物利用度高，将不同成分分别在胃内和结肠内释放的特点，其优点在于口服给药安全方便，包衣处方简单，可以工业化生产。动物实验表明，所述结肠靶向胶囊剂对溃疡性结肠炎具有明显治疗效果，中剂量的治疗效果接近甚至优于阳性对照药SASP，为临床治疗溃疡性结肠炎提供了一种全新的制剂。

A Colon Targeted Capsule for Ulcerative Colitis and Its Preparation Technology

The invention relates to the technical field of medicine, in particular to a colon targeting capsule for ulcerative colitis and its preparation process. The capsule contents of the colon targeting capsule are composed of 5-10 gastric-coated pellets and 10-20 enteric-coated pellets. The gastric-coated pellets are composed of Atractylodes macrocephala volatile oil, beta cyclodextrin and pill-forming accelerators. The enteric-coated pellets are composed of Coptis chinensis, Fangfeng, Wumei extract, pellet accelerator and colon targeting coating material. The colon targeting capsule has the characteristics of treating both symptoms and high bioavailability, releasing different components in the stomach and colon respectively, and has the advantages of safe and convenient oral administration, simple coating prescription and industrialized production. Animal experiments show that the colon targeting capsule has obvious therapeutic effect on ulcerative colitis, and the therapeutic effect of medium dose is close to or even better than that of positive control drug SASP, which provides a new preparation for clinical treatment of ulcerative colitis.

【技术实现步骤摘要】
一种治疗溃疡性结肠炎的结肠靶向胶囊剂及其制备工艺
本专利技术涉及医药
，具体地说，是一种治疗溃疡性结肠炎的结肠靶向胶囊剂的处方及其制备工艺。
技术介绍
溃疡性结肠炎(ulcerativecolitis，UC)又称慢性非特异性溃疡性结肠炎，是一种常见的自身免疫性疾病。其临床表现以消化系统症状为主，包括腹痛、腹泻、粘液脓血便和里急后重，病情严重程度差异大，重度患者常伴有发热、消瘦、水及电解质紊乱等全身表现。其病程迁延难愈，长达数月至数十年，常反复发作、严重者可致结肠癌。感染、精神、遗传、免疫、环境等因素均可诱发溃疡性结肠炎。随着现代社会生活节奏的加快、生存压力的加重、饮食结构的改变，该病的发生率呈逐年上升的趋势。据统计，近10年我国溃疡性结肠炎的发病率较上世纪50年代增长了10倍，已成为临床常见病和多发病之一。目前，药物治疗是治疗溃疡性结肠炎的主要方法。临床常用药物包括肾上腺皮质激素类(泼尼松)、氨基水杨酸类(美沙拉嗪)、免疫抑制剂(硫唑嘌呤)三类，上述药物针对轻重度患者均有较好的治疗效果，但只能缓解症状，且全身应用副作用大，其常见不良反应包括恶心呕吐等消化系统反应、骨髓造血功能抑本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种用于治疗溃疡性结肠炎的结肠靶向胶囊剂，其特征在于，所述的胶囊剂的囊容物是由胃溶微丸5～10份和肠溶微丸10～20份组成；所述的胃溶微丸的活性成分为白术挥发油；所述的肠溶微丸的活性成分为黄连提取物、防风提取物、和乌梅提取物；其重量份配比为：白术挥发油1～8份，黄连提取物12～18份，防风提取物9～15份，乌梅提取物4～8份。

【技术特征摘要】
1.一种用于治疗溃疡性结肠炎的结肠靶向胶囊剂，其特征在于，所述的胶囊剂的囊容物是由胃溶微丸5～10份和肠溶微丸10～20份组成；所述的胃溶微丸的活性成分为白术挥发油；所述的肠溶微丸的活性成分为黄连提取物、防风提取物、和乌梅提取物；其重量份配比为：白术挥发油1～8份，黄连提取物12～18份，防风提取物9～15份，乌梅提取物4～8份。2.根据权利要求1所述的用于治疗溃疡性结肠炎的结肠靶向胶囊剂，其特征在于，所述的胃溶微丸由以下重量份的原料组成：白术挥发油1～8份，β-环糊精6-10份，成丸促进剂40-70份，崩解剂5份，羟丙甲纤维素2份。3.根据权利要求1所述的用于治疗溃疡性结肠炎的结肠靶向胶囊剂，其特征在于，所述肠溶微丸由以下重量份的原料组成：黄连提取物12～18份，防风提取物9～15份，乌梅提取物4～8份，成丸促进剂50～75份，崩解剂5份，羟丙甲纤维素2份，丙烯酸树脂L30-D551～5份，丙烯酸树脂FS30D1～5份，增塑剂5～15份，抗粘剂2～8份，乳化剂0.5～2份，水30份。4.根据权利要求2所述的用于治疗溃疡性结肠炎的结肠靶向胶囊剂，其特征在于，所述的胃溶微丸的制备方法为：(I)制备白术挥发油β-环糊精包合物：取白术挥发油加入等体积的无水乙醇配成白术挥发油和乙醇的混合溶液待用；按比例称取β-环糊精溶于10倍(W/V)蒸馏水中后，置30℃恒温水浴中搅拌，同时滴加白术挥发油和乙醇的混合溶液，恒温搅拌1.5h，冷却至室温，4℃冷藏24h，抽滤，无水乙醇洗涤三次，每次5mL，所得沉淀物置于40℃烘箱内干燥；(II)制备胃溶微丸：按比例加入成丸促进剂和崩解剂，过80目筛混匀，加水制软材，挤出-滚圆制备丸芯，置于流化床中35℃～40℃干燥，2％羟丙甲纤维素包制保护衣，继续干燥后筛取16目～24目的胃溶微丸即可。5.根据权利要求3所述的用于治疗溃疡性结肠炎的结肠靶向胶囊剂，其特征在于，所述的肠溶微丸的制备方法为：(i)制备含药丸芯：取黄连提取物、防风提取物及乌梅提取物，按比例加入成丸促进剂和崩解剂，过80目筛混匀；加水制软材，挤出-滚圆法制备法丸芯，置于流化床中45℃～55℃干燥，2％羟丙甲纤维素包制隔离衣，继续干燥后筛取16目～2...

【专利技术属性】
技术研发人员：刘继勇，唐晓萌，岳小强，王婷，顾永卫，杨盟，顾清，
申请(专利权)人：复旦大学附属肿瘤医院，
类型：发明
国别省市：上海,31