一种治疗溃疡性结肠炎的口服结肠靶向制剂及其制备方法技术

本发明专利技术提供了一种治疗溃疡性结肠炎的中药制剂，它是由美洲大蠊提取物为原料制备而成的口服结肠靶向制剂，本发明专利技术还提供了该靶向制剂的制备方法和用途。该制剂具有剂型新颖美观、药物直接定位于靶区（结肠），使靶区药物浓度富集，降低全身副作用，且服用方便、服用量小、物质基础明确、疗效更为显著。

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种治疗溃疡性结肠炎的口服结肠靶向制剂，具体地说，是以中药材为原料制备的药物及其制备方法和用途，属中药领域。
技术介绍
溃疡性结肠炎是一种原发的，非特异性结肠慢性疾病。结肠镜下可见仅侵犯结肠的粘膜和粘膜下层，并有糜烂和浅表溃疡。目前，西医治疗溃疡性结肠炎主要有以下几类药物磺胺类、抗生素类、灭滴灵、激素治疗、口服皮质激素、局部给药、免疫抑制剂；上述西药通过长期药效试验及临床试验均证明具有可靠的治疗效果，但是，大多毒性大，副作用多，比如磺胺类口服后常有恶心呕吐、头痛、全身不适，或引起白细胞减少、关节痛、皮疹、蛋白尿等；抗生素口服易导致胃肠道刺激症状；静脉用药毒副作用大；免疫抑制剂对骨髓造血功能影响大，在用药过程中应定期复查骨髓象；外用洗剂用药的体位限制，患者使用不方便。中医理论将溃疡性结肠炎分属泻泄、痢疾、便血、肠风、脏毒等范畴。其致病原因有脏腑虚弱、感受外邪、饮食所伤及情志失调等，其基本病机为脾胃气虚、湿热之邪蕴结于大肠，致热毒痢疾、腹痛里急后重、下痢脓血。与西药相比，中医药治疗本病具有辨证灵活、治法多样、疗效可观、毒副作用少等优点，且更能针对溃疡性结肠炎的病因。目前，已有美洲大蠊提取物制剂康复新液单独使用或与其它药物联合使用治疗溃疡性结肠炎的相关报道用康复新液保留灌肠治疗溃疡性结肠炎，共21例，显效13例，有效7例，部分缓解1例，显效率62.5％(康复新液保留灌肠治疗溃疡性结肠炎21例吕文，梅琴娜等中国中西医结合消化杂志2003，11(2).-107-108)；中药内服加康复新治疗慢性非特异性溃疡性结肠炎120例，显效92例，有效28例，总有效率100％，治愈病例中随访21例，停药1年以上均无复发(中药内服加康复新液灌肠治疗慢性非特异性溃疡性结肠炎120例王萌董华英吉林中医药2003，23(12).-24-24)。康复新液有通利血脉、养阴生肌、消炎消肿、改善局部微循环、促进血管再生、促进坏死组织脱落、促进肉芽组织增生和上皮生长等作用，常用于治疗溃疡、烧伤等，可内服、外洗、外敷。结肠途径治疗主要机理是利用结肠黏膜、肠腺潜在功能，排除肠腔和肠黏膜上的细菌及其产生的毒素、有毒物质，局部灌肠易于吸收对机体有用物质，达到治疗作用。目前多采用口服或灌肠或两者皆用给药，康复新液中由于所含主要成分为氨基酸类，在胃肠道上段易溶、易分解，稳定性差，无法口服以高浓度分散于作用部位，最大限度地发挥疗效；虽然灌肠给药能够较好解决以上问题，但药物在结肠分布不均匀，个体差异大，而且使用不方便，患者不易接受，且该法未被法定国家药品标准收载。从上述报道可知，本专利技术提取物仅有外用治疗的报道，没有口服治疗溃疡性结肠炎的报道。以下是康复新液用于其它病症治疗的报导1、康复新液在尖锐湿疣术后创面的临床应用 姚春海，李淑文 华西药学杂志 2004，19(2).-160-1602、康复新液治疗II度烧伤疗效观察 杨新蕾，张新合 中华中西医学杂志 2004，2(1).-49-503、康复新液与清热解毒口服液治疗小儿手足口病58例 邓颖 中国中西医结合杂志 2004，24(2).-164-1644、“康复新液”治疗褥疮30例的临床观察 席小燕，易红梅等 四川医学 2004，25(2).-249-2495、康复新液治疗糜烂型胃炎112例疗效分析 武和平，李萍，郑昱 上海中医药杂志 2004，38(2).-28-296、康复新液治疗鼻咽癌放疗后口腔反应 朱效勤 中华现代中两医杂志 2003，1(11).-964-9647、康复新液含漱治疗化疗性口腔炎27例 陈旭烽，朱月娇，李洁 中国药业 2003，12(12).-72-728、康复新液治疗糜烂性胃炎60例疗效观察 彭阵雨 医学临床研究 2003，20(10).-788-7909、痔疮术后康复新液创面换药疗效观察 金建媚，丁云龙 现代中西医结合杂志 2003，12(18).-1984-198410、康复新液在恶性血液病病人口腔溃疡中的应用 钟慧芬 中国基层医药 2003，10(3).-275-27511、康复新液联合法莫替丁治疗消化性溃疡82例 关云艳，刘万里等 中国中西医结合消化杂志2003，11(2).-83-8412、康复新液在放疗后皮肤粘膜损伤护理中的应用 姚秀琴，赵海剑等 南方护理学报 2002.9(6)-6-613、康复新液治疗褥疮10例 林少颜 美国中华临床医学杂志 2002，4(4).-303-30314、中药康复新液与西药短期化疗联合治疗肺结核的休会 肖洁 湖南中医药导报 2002，8(7).-401-401.40615、超短波合康复新液治疗糖尿病皮肤溃疡 查天文，聂梅 中国民间疗法 2002，10(5).-52-5316、康复新液治疗消化性溃疡近期疗效观察 梅坚 河北医学 2002，8(3).-255-25517、康复新外治小肠外瘘1例 周瑞堂 中医外治杂志 2002，11(2).-54-5418、口服康复新液治疗消化道溃疡的临床观察 谭琳 成都医药 2002，28(2).-89-8919、康复新液抗实验性胃溃疡作用的研究 林青，曹东等 中成药2001，23(2).-122-124虽然已有使用美洲大蠊提取物治疗溃疡性结肠炎的报道，但目前尚无该药物制备口服结肠靶向制剂用于治疗溃疡性结肠炎的相关报道。
技术实现思路
针对以上问题，本专利技术的目的就是提供一种治疗溃疡性结肠炎的口服结肠靶向制剂，它是一种新的剂型。本专利技术的另一目的是提供该治疗溃疡性结肠炎的口服结肠靶向制剂所用靶向包衣辅料及制剂制备方法。美洲大蠊为蜚蠊科大蠊属动物美洲大蠊的全虫；性味咸、寒，具有破瘀，化积，消肿，利尿，解毒的功效。本专利技术提供一种治疗溃疡性结肠炎的口服结肠靶向制剂，它是由美洲大蠊(Peripleneta americana(Linnaeus))的提取物与药学上可接受的结肠靶向制剂的辅料混合制成的口服结肠靶向制剂。所述的药学上可接受的结肠靶向制剂的辅料是丙烯酸树脂III或EUDRAGIT S100、柠檬酸三乙酯、果胶、羟丙基甲基纤维素(HPMC)中的任意一种或几种的混合物.。这些结肠靶向辅料的原理是丙烯酸树脂III或EUDRAGIT S100不溶于pH值较小的胃及小肠液中，而是溶于pH值较大的结肠液中，故考虑用一定量丙烯酸树脂III或EUDRAGIT S100并加入一定量增塑剂柠檬酸三乙酯对制剂进行包衣，制备pH依赖口服结肠靶向制剂；果胶在胃、肠由于相应的酶的缺乏不能被降解，但可被结肠所特有的果胶酶分解，与HPMC按一定比例混合后，可改善果胶的亲水性，两者联用对制剂进行包衣，可制备酶依赖口服结肠靶向制剂。具体地，所述的药学上可接受的口服结肠靶向制剂的辅料分别是丙烯酸树脂III或EUDRAGIT S100、柠檬酸三乙酯，果胶与HPMC，其中混合使用中HPMC的含量为10％~90％，丙烯酸树脂III或EUDRAGIT S100、柠檬酸三乙酯混合使用的比值范围是20∶1～2∶1。所述的口服结肠靶向制剂是口服结肠靶向片剂、口服结肠靶向胶囊、口服结肠靶向丸剂，具体地是口服结肠靶向胶囊。所述治疗溃疡性结肠炎的口本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种治疗溃疡性结肠炎的口服结肠靶向制剂，其特征在于它是由含有美洲大蠊（Ｐｅｒｉｐｌｅｎｅｔａａｍｅｒｉｃａｎａ（Ｌｉｎｎａｅｕｓ））的提取物与药学上可接受的结肠靶向制剂的辅料混合制成的口服结肠靶向制剂。

【技术特征摘要】
1.一种治疗溃疡性结肠炎的口服结肠靶向制剂，其特征在于它是由含有美洲大蠊(Peripleneta americana(Linnaeus))的提取物与药学上可接受的结肠靶向制剂的辅料混合制成的口服结肠靶向制剂。2.根据权利要求1所述治疗溃疡性结肠炎的口服结肠靶向制剂，其特征在于所述的药学上可接受的结肠靶向制剂的辅料是丙烯酸树脂III或EUDRAGIT S100、柠檬酸三乙酯、果胶、羟丙基甲基纤维素(HPMC)中的任意一种或几种的混合物。3.根据权利要求2所述治疗溃疡性结肠炎的口服结肠靶向制剂，其特征在于所述的药学上可接受的结肠靶向制剂的辅料是丙烯酸树脂III或EUDRAGIT S100，柠檬酸三乙酯，其中混合使用的重量比值范围是20∶1～2∶1。4.根据权利要求2所述治疗溃疡性结肠炎的口服结肠靶向制剂，其特征在于所述的药学上可接受的结肠靶向制剂的辅料是果胶、羟丙基甲基纤维素(HPMC)，其中混合使用中HPMC的重量含量为10％~90％。5.根据权利要求1所述治疗溃疡性结肠炎的口服结肠靶向制剂，其特征在于所述的口服结肠靶向制剂是口服结肠靶向...

【专利技术属性】
技术研发人员：杨明，邱雪兰，谢兴亮，肖禾，
申请(专利权)人：杨明，
类型：发明
国别省市：90[]