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一种化合物及其作为选择性PI3K抑制剂在治疗肿瘤中的应用制造技术

技术编号:19541230 阅读:43 留言:0更新日期:2018-11-24 20:12
本发明专利技术公开了一种如式Ⅰ所示的化合物或其药学上可接受的盐、酯、立体异构体、溶剂化合物,

A Compound and Its Application as Selective PI3K Inhibitor in Tumor Therapy

The invention discloses a compound as shown in formula I or a pharmaceutically acceptable salt, ester, stereoisomer and solvent compound thereof.

【技术实现步骤摘要】
一种化合物及其作为选择性PI3K抑制剂在治疗肿瘤中的应用
本专利技术涉及一种化合物及其作为选择性PI3K抑制剂在治疗肿瘤中的应用。
技术介绍
磷脂酰肌醇3-激酶(phosphatidylinositol3-kinase,PI3K)是细胞内重要的信号传导分子,参与调节细胞的增殖、凋亡与分化等生理过程,可特异地使磷脂酰肌醇环上的3-羟基磷酸化。作为受体酪氨酸激酶(RTK)和G蛋白偶联受体(GPCR)的主要下游效应器,PI3K通过生成可活化丝氨酸苏氨酸蛋白激酶(Akt)及其他下游效应器的磷脂,将来自各种生长因子和细胞因子的信号转导至细胞内信使。PI3K和其下游分子Akt所组成的信号通路可以激活下游信号分子,与乳腺癌、胃癌、结肠癌、直肠癌、卵巢癌、前列腺癌等肿瘤的发生发展密切相关。PI3Kα和PI3Kβ在各种器官中均有表达,而PI3Kδ和PI3Kγ主要分布在骨髓细胞中。4种亚型的生理功能也有所不同,每种亚型调控着不同的生理功能,PI3Kα介导了组织的代谢胰岛素信号传递,PI3Kβ参与调控血小板中的整联蛋白信号,PI3Kγ和PI3Kδ则在白细胞中调控不同蛋白信号,尤其在肥大细胞、中性粒细胞和嗜本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.如式Ⅰ所示的化合物或其药学上可接受的盐、酯、立体异构体、溶剂化合物,

【技术特征摘要】
1.如式Ⅰ所示的化合物或其药学上可接受的盐、酯、立体异构体、溶剂化合物,其中,R1、R2、R3、R4、R5和R6各自独立的选自H或NO2。2.如权利要求1所述的式Ⅰ,其特征是,选自以下化合物:3.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐、酯、立体异构体、溶剂化合物作为选择性PI3K抑制剂的应用。4.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐、酯、立体异构体、溶剂化合物在制备治疗和/或预防增殖性疾病的药物中的用途。5.如权利要求4所述的用途...

【专利技术属性】
技术研发人员:王延娇
申请(专利权)人:王延娇
类型:发明
国别省市:山东,37

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