顺铂纳米药物制剂、制备方法和应用技术

本发明专利技术公开了一种四价铂药物制剂及其制备方法和应用，包括药物前体和两亲性高分子材料，其药物前体的结构式如式(I)。通过动态光散射以及透射电子显微镜表明本发明专利技术中的纳米粒分布均匀，约40～60nm；体外细胞毒性实验中表明包裹铂前药的纳米颗粒能够显著抑制肿瘤细胞(MDA‑MB‑468和HT‑29)的增值；体内实验表明，相比顺铂注射液，在降低了系统毒性的基础上，具有抑制皮下瘤MDA‑MB‑468的效果，具备良好的市场前景与临床应用价值。

【技术实现步骤摘要】
顺铂纳米药物制剂、制备方法和应用
本专利技术属于药物化学及制剂领域，具体涉及一系列顺铂纳米药物制剂及其制备方法和应用。
技术介绍
顺-二氨二氯铂(cis-damminedichloroplatinum(II),cis-Pt(II)(NH3)2Cl2，CDDP)是以二价铂为中心，分别与两个氨基分子以及两个氯原子配位的一种重金属化合物。在1978年被美国食品药品监督管理局获批用于临床(Bristol-MyersSquibb)。其结构式如下：CDDP作为一种临床化疗药，广泛地应用于骨肉瘤、软组织肿瘤如睾丸癌、卵巢癌、头颈部鳞癌以及肺癌等的治疗(Ana-MariaFloreaandDietricaBüsselbery,CisplatinasanAnti-TumorDrug:CellularMechanismsofActivity,DrugResistanceandInduceSideEffects,Cancer,2011,3,1315-1317)。CDDP在临床肿瘤治疗中，其抑制肿瘤细胞作用机制，主要是通过和DNA上嘌呤和嘧啶上碱基结合，干扰DNA的转录和复制，同时诱导线粒体凋亡通路，激活如本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种顺铂纳米药物制剂，其特征在于，包括如式(I)所示的顺铂药物前体以及两亲性高分子材料：

【技术特征摘要】
1.一种顺铂纳米药物制剂，其特征在于，包括如式(I)所示的顺铂药物前体以及两亲性高分子材料：其中R表示疏水性基团。2.根据权利要求1所述的顺铂纳米药物制剂，其特征在于，所述两亲性高分子材料选自非离子表面活性剂、PEG-PLA、PEG-PLGA、mPEG-PLA和mPEG-PLGA中的一种或多种。3.根据权利要求1所述的顺铂纳米药物制剂，其特征在于，所述非离子表面活性剂为泊洛沙姆。4.根据权利要求1所述的顺铂纳米药物制剂，其特征在于，所述顺铂药物前体以及两亲性高分子材料的质量比为1:(5～200)。5.根据权利要求1所述的顺铂纳米药物制剂，其特征在于，所述R由...

【专利技术属性】
技术研发人员：王杭祥，
申请(专利权)人：浙江大学，
类型：发明
国别省市：浙江,33