一种丹参酮ⅡA的纳米载体及其应用制造技术

本发明专利技术公开了一种丹参酮ⅡA的纳米载体及其应用，属于生物医药技术领域，纳米载体为甲氧基聚乙二醇‑聚乳酸‑聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯共聚物(mPEG‑PLA‑TPGS)或其药用酸加成盐；mPEG‑PLA‑TPGS合成的原料包括左旋丙交酯、聚乙二醇单甲醚、丁二酸酐和聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯。本发明专利技术制备的纳米载体能改善丹参酮ⅡA在水中的溶解度，提高丹参酮ⅡA生物利用度，减少药物剂量和减轻毒副作用、刺激性。

【技术实现步骤摘要】
一种丹参酮IIA的纳米载体及其应用
本专利技术属于生物医药
，尤其涉及一种丹参酮IIA的纳米载体及其应用。
技术介绍
心血管疾病是当今世界上严重危害人类健康的头号杀手，具有“发病率高、复发率高、致残率高和死亡率高”以及“并发症多”等特点。世界各国政府和制药行业都非常重视研究开发防治心血管疾病的药物。目前国内的心血管病药物分为化学药物和中药两大类。以往的治疗用药主要是硝酸酯类、β-阻断剂和钙制剂等。由于心血管疾病需要长期用药，而化学合成药物的长期应用会带来毒副作用，因此心血管中药的研究开发日益受到关注。丹参酮IIA(TanshinoneIIA，TS)是从唇形科植物丹参中提取分离出的一种脂溶性化合物，属二萜醌类化合物。丹参酮IIA的药效明确、药理活性强，药理作用广泛，其不仅具有天然抗氧化性、心血管药理作用和抗菌消炎作用，还具有明显的抗肿瘤作用。大量实验表明，丹参酮IIA能改善冠状动脉血循环和血管内皮细胞修复，抗动脉粥样硬化(AS)，抗心肌肥厚，防治糖尿病的并发症，抗癌和抗炎镇痛等。尽管丹参酮IIA在心血管疾病治疗中取得了一定的治疗效果，但由于丹参酮IIA是一种脂溶性化合物、生物利用本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种丹参酮IIA的纳米载体，其特征在于，所述纳米载体为式(I)所述结构的聚合物或其药用酸加成盐；

【技术特征摘要】
1.一种丹参酮IIA的纳米载体，其特征在于，所述纳米载体为式(I)所述结构的聚合物或其药用酸加成盐；其中，x≥2，y≥2，n≥2。2.一种如权利要求1所述的纳米载体的合成方法，其特征在于，包括式(I)聚合物的合成，式(I)所述聚合物合成的原料包括左旋丙交酯、聚乙二醇单甲醚、丁二酸酐和聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯。3.如权利要求2所述的纳米载体的合成方法，其特征在于，依次包括以下步骤：S1)将1～50份左旋丙交酯、1～40份聚乙二醇单醚和0.1～10份异辛酸亚锡溶解于二氯甲烷中，100～160℃反应2～48h；反应后，在有机溶剂中沉淀，再真空干燥，即获得式(II)所述结构的聚合物；其中，y≥2；S2)将1～30份式(II)所述聚合物、1～10份丁二酸酐和0.5～10份4-二甲氨基吡啶溶于氯仿中，混匀后加入三乙胺；室温反应后，在有机溶剂中沉淀，并过滤；过滤后，真空干燥，即获得式(III)所述结构的聚合物；其中，y≥2，n≥2；S3)将0.5～5份聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯、0.5～10份式(III)所述聚合物、0.1～5份二环己基碳二亚胺、0.1～1份4-二甲氨基吡啶，以及三乙胺溶于二氯甲烷中，室温反应24h；反应后，依次进行浓缩、过滤和透析，冷冻后即获得式(I)所述聚合物。4.如权利要求3所述的纳米载体的合成方法，其特征在于，依次包括以下步骤：S1)将14.4份左旋丙交酯、7.6份聚乙二醇单醚和0.2份异辛酸亚锡溶解于二氯甲烷中，130℃反应18h；反应后，在冰乙醚中沉淀3次，再在40℃中真空干燥3d，即获得式(II)所述聚合物；在步骤S1)中，所述左旋丙交酯与所述二氯甲烷的料液比为0.72g/mL；S2)将10份式(II)所述聚合物、2份丁二酸酐和1.2份4-二甲氨基吡啶溶于氯仿中，混匀后加入三乙胺；室温反应3d后，在冰乙醚中沉淀3次，并过滤；过...

【专利技术属性】
技术研发人员：张敏州，王磊，毛帅，
申请(专利权)人：广东省中医院广州中医药大学第二附属医院，广州中医药大学第二临床医学院，广东省中医药科学院，
类型：发明
国别省市：广东,44