一种精氨酸酶抑制剂及其制备方法与用途技术

本发明专利技术属于药物技术领域，具体涉及一种精氨酸酶抑制剂及其制备方法与用途。本发明专利技术化合物是作为精氨酸酶I和II活性的强力抑制剂的小分子治疗剂，本发明专利技术还提供了化合物的制备方法、化合物的医药组合物和在制备治疗或预防与精氨酸酶活性有关疾病或症状的药物的用途。

【技术实现步骤摘要】
一种精氨酸酶抑制剂及其制备方法与用途
本专利技术属于药物
，具体涉及一种精氨酸酶抑制剂及其制备方法与用途。
技术介绍
目前通过调节免疫系统来治疗癌症的方法主要包括肿瘤疫苗、重组细胞因子、单克隆抗体、自体T细胞疗法以及小分子免疫调节剂。由于一些肿瘤免疫通路和机制只能通过小分子药物来调节，小分子药物在肿瘤微环境中调节免疫相关靶点可以扩大肿瘤免疫疗法的应用范围，也可以为肿瘤靶向药物和生物免疫调节剂相结合的疗法寻找机会。小分子药物可以调节如骨髓衍生抑制细胞(MDSCs)、树突状细胞(DCs)、肿瘤相关巨噬细胞(TAMs)发挥免疫抑制作用的细胞，而这些细胞通常不能被免疫检查点抑制剂所调节。对MDSCs、DCs以及TAMs的调节可以通过吲哚胺2,3-双加氧酶1(IDO1)、精氨酸酶1(ARG1)、诱导型一氧化氮合酶(iNOS)、磷酸二酯酶-5(PDE5)介导，而对嘌呤能信号转导的调节可以通过ATP、CD39、CD73、腺苷以及升高的cAMP介导。因此，这些靶点都有可能成为小分子药物作用的位点。精氨酸酶抑制剂的作用机制是通过调节肿瘤微环境进一步来提高免疫系统的细胞毒性T细胞和自然杀伤(NK)本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种化合物，其结构为式(I)所示或式(I)的医药上可接受的盐、立体异构体、互变异构体、同位素或前药：

【技术特征摘要】
1.一种化合物，其结构为式(I)所示或式(I)的医药上可接受的盐、立体异构体、互变异构体、同位素或前药：其中R1或R2独立地选自氢、卤素、支链或者支链的烷基、酰基、烯基、炔基、氰基、芳香基、杂芳基或OR基；所述OR基中的R为烷基、环烷基、杂环烷基或杂芳基，所述R取代基中的烷基、环烷基、芳基和杂芳基能够进一步被一个或多个卤素、烷氧基，环烷基，杂环烷基取代。2.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于：所述化合物选自下表：3.一种权利要求1所述化合物的制备方法：其特征在于所述制备方法的反应方程式如下：4.一种医药组合物，其包括：(1)治疗有效量的至少一种权利要求1所述化合物或其医药上可接受的盐、立体异构体、互变异构体、同位素或前药；(2)医药上可接受的药用辅料。5.一种至少一种根据权利要求1所述的化合物或其医药上可接受的盐、立体异构体、互变异构体、同位素或前药的用途，其用于制备...

【专利技术属性】
技术研发人员：梅岩，孟凡兵，
申请(专利权)人：南京谷睿生物科技有限公司，
类型：发明
国别省市：江苏,32