吡咯并嘧啶类化合物、其制备方法和用途技术

本发明专利技术涉及一类吡咯并嘧啶类化合物及其制备方法和用途。具体地，涉及一类具有式I结构的吡咯并嘧啶类化合物及其药学上可接受的盐及其制备方法，式I结构的吡咯并嘧啶类化合物及其药学上可接受的盐作为活性有效成分的药物组合物及其在治疗由JAK激酶介导的信号传导通路功能紊乱引起的疾病，如类风湿性关节炎、银屑病、器官排异反应等自身免疫疾病的药物方面的用途。

【技术实现步骤摘要】
吡咯并嘧啶类化合物、其制备方法和用途
本专利技术属于医药
，更确切地说，是涉及一类吡咯并嘧啶类化合物及其制备方法、含有该类化合物作为活性成分的药物组合物及其在治疗自身免疫疾病药物中的用途。
技术介绍
Janus激酶是一种细胞质内非跨膜型非受体酪氨酸激酶，含有4个亚型分别是JAK1、JAK2、JAK3、TYK2，其中JAK3只在骨髓和淋巴组织中表达，其余3种广泛存在全身组织当中。JAK/STAT信号转导通路广泛参与细胞的增殖、分化、凋亡及免疫调节过程，与多种系统疾病关系密切[AringerM，etal,(1999),LifeScience,64(24):2173-2186]，例如类风湿关节炎、银屑病、慢性结肠炎、器官移植排斥等免疫疾病，其抑制剂是目前研发热点，有临床研究价值。已经上市和处于临床研究的这类药物主要用于血液系统疾病、肿瘤、类风湿关节炎和银屑病等自身免疫疾病的治疗。目前，炎症相关的自身免疫性疾病临床使用的传统药物存在作用机制非特异性、药效有限、副作用大等缺点，另一方面生物制剂费用十分昂贵，强效并且价格低廉的小分子药物十分缺乏，因此，临床上需要开发更多疗效、费用及安全方面本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.具有通式Ⅰ结构的化合物及其药学上可接受的盐，

【技术特征摘要】
1.具有通式Ⅰ结构的化合物及其药学上可接受的盐，其中:R为苯基或氰基、硝基、卤素取代的苯基；苯基或卤素、C1-C4的烷氧基单、二取代的C1-C4的烷基、烯基。2.一种如权利要求1所述的具有通式Ⅰ结构的化合物及其可药用盐的制备方法，包括以下步骤：其中，R具有如权利要求1所述的定义；化合物Ⅲ与4-取代哌嗪类化合物Ⅱ在碱性条件下进行取代反应制备式Ⅰ化合物；式Ⅰ化合物同无机酸或有机酸反应成盐。3.如权利要求2所述的制备方法，所述的碱性条...

【专利技术属性】
技术研发人员：刘登科，刘冰妮，支爽，刘颖，张士俊，
申请(专利权)人：天津药物研究院有限公司，
类型：发明
国别省市：天津,12