阿司匹林肠溶片以及其制备方法技术

本发明专利技术涉及制药工程领域，具体而言，涉及一种阿司匹林肠溶片以及其制备方法。阿司匹林肠溶片的制备方法，包括以下步骤：在不含溶剂的阿司匹林片芯外依次设置第一肠溶包衣层和第二肠溶包衣层。第一肠溶包衣层是将第一包衣液喷淋至阿司匹林片芯后得到的包衣层。以重量份计，每份第一包衣液包括1.8‑2.2份肠溶包衣材料、0.2‑0.4份增塑剂、0.8‑1.2份抗粘剂和20‑25份溶剂。通过设置第一肠溶包衣层和第二肠溶包衣层对阿司匹林片芯进行包裹，能够有效阻止外部水分渗入，防止阿司匹林水解，同时防止阿司匹林在胃液中崩解，但是能够保证阿司匹林在肠液中的崩解和溶出效果。

Aspirin Enteric-coated Tablets and its preparation method

The invention relates to the field of pharmaceutical engineering, in particular to an aspirin enteric-coated tablet and a preparation method thereof. The preparation method of aspirin enteric-coated tablets includes the following steps: the first enteric-coated layer and the second enteric-coated layer are arranged successively outside the solvent-free core of aspirin tablets. The first enteric coating layer is the coating layer obtained after spraying the first coating liquid to the Aspirin Tablets core. In terms of weight, the first coating solution includes 1.8 2.2 portions of enteric-coated materials, 0.2 0.4 portions of plasticizers, 0.8 1.2 portions of anti-adhesive agents and 20 25 portions of solvents. By setting the first and second enteric coatings to wrap the core of aspirin tablets, it can effectively prevent the infiltration of external water, prevent the hydrolysis of aspirin, and prevent the disintegration of aspirin gastric juice, but it can ensure the disintegration and dissolution effect of aspirin in intestinal juice.

【技术实现步骤摘要】
阿司匹林肠溶片以及其制备方法
本专利技术涉及制药工程领域，具体而言，涉及一种阿司匹林肠溶片以及其制备方法。
技术介绍
阿司匹林(Aspirin,乙酰水杨酸)是一种白色结晶或结晶性粉末，无臭或微带醋酸臭，微溶于水，易溶于乙醇，可溶于乙醚、氯仿，水溶液呈酸性。阿司匹林在干燥空气中稳定,遇潮即缓缓水解成水杨酸与乙酸，容易影响阿司匹林的稳定性和药效，同时阿司匹林在酸性环境下容易分解，继而增加阿司匹林的毒副作用，降低其药效。为此现有技术中将阿司匹林制为肠溶片，但是现有技术的阿司匹林肠溶片中，片芯的使用湿法制粒，导致阿司匹林变质多，同时，阿司匹林肠溶片中设置隔离层，降低了阿司匹林肠溶片在肠液中的崩解效果。
技术实现思路
本专利技术提供了一种阿司匹林肠溶片的制备方法，其旨在解决隔离层影响阿司匹林肠溶片崩解的技术问题。本专利技术还提供一种阿司匹林肠溶片，其稳定性高、在胃液中不溶解在肠道中分解。本专利技术是这样实现的：一种阿司匹林肠溶片的制备方法，包括以下步骤：在不含溶剂的阿司匹林片芯外依次设置第一肠溶包衣层和第二肠溶包衣层；所述第一肠溶包衣层是将第一包衣液喷淋至所述阿司匹林片芯后得到的包衣层，以重量份计，每份所述第一包衣液包括1.8-2.2份肠溶包衣材料、0.2-0.4份增塑剂、0.8-1.2份抗粘剂和20-25份溶剂。一种阿司匹林肠溶片，其通过上述阿司匹林肠溶片的制备方法制备得到。本专利技术的有益效果是：本专利技术的阿司匹林肠溶片的制备方法通过设置第一肠溶包衣层和第二肠溶包衣层对阿司匹林片芯进行包裹，能够有效阻止外部水分渗入，防止阿司匹林水解，同时防止阿司匹林在胃液中崩解，但是能够保证阿司匹林在肠液中的崩解和溶出效果。同时，阿司匹林片芯为不含溶剂，能够有效抑制阿司匹林水解，进一步保证了阿司匹林的药效。具体实施方式为使本专利技术实施例的目的、技术方案和优点更加清楚，下面将对本专利技术实施例中的技术方案进行清楚、完整地描述。实施例中未注明具体条件者，按照常规条件或制造商建议的条件进行。所用试剂或仪器未注明生产厂商者，均为可以通过市售购买获得的常规产品。下面对本专利技术实施例的阿司匹林肠溶片以及其制备方法进行具体说明。一种阿司匹林肠溶片的制备方法，包括以下步骤：S1、制备阿司匹林片芯；以重量份计，每份所述阿司匹林片芯是0.8-1.2份阿司匹林、0.10-0.14份粘合剂、0.09-0.13份填充剂和0.02-0.03份润滑剂混合后直接压片得到的片芯。或者是0.9-1.1份阿司匹林、0.11-0.13份粘合剂、0.1-0.12份填充剂和0.023-0.029份润滑剂混合后直接压片得到的片芯；或者是1-1.05份阿司匹林、0.12-0.15份粘合剂、0.105-0.11份填充剂和0.025-0.028份润滑剂混合后直接压片得到的片芯。阿司匹林在干燥的空气中稳定,遇潮即缓缓水解成水杨酸与乙酸，若将阿司匹林与水或者乙醇或者其他溶剂接触后，再经加热干燥时处在湿热条件下，这样，会促进阿司匹林原料分解，易导致游离水杨酸超标。为了解决阿司匹林遇溶剂后容易分解的问题，本实施例采用粉末直接压片，且在混合以及压片过程中不引入溶剂，继而保证阿司匹林的含量，减少游离水杨酸的含量。而阿司匹林片芯仅通过上述3中辅料与阿司匹林混合即可直接进行压片，仅采用上述3中辅料的相互作用，能够保证混合粉末的可压性，降低阿司匹林片芯受潮的可能性，且保证各个物料之间混合均匀。具体地，粘合剂为纤维素解聚产物，优选为微晶纤维素，更优选为102型微晶纤维素。微晶纤维素(MCC)是一种纯化的、部分解聚的纤维素，白色、无臭、无味，由多孔微粒组成的结晶粉末，微晶纤维素具有很多种类，而不同种类的微晶纤维素具有不同的性质，例如市面上有MCC-101、MCC-102、MCC-103、MCC-105、MCC-CG等多种类型。但是本申请优选为102型微晶纤维素即MCC-102，MCC-102相对其他微晶纤维素具有更好的流动性和可压性，继而能够更便于混合粉末直接压片。进一步地，填充剂为淀粉类填充剂，优选为玉米淀粉，淀粉类填充剂还包括其他淀粉例如预胶化淀粉、羧甲基淀粉等。玉米淀粉相对其他淀粉性质更稳定，吸湿性小，继而使得阿司匹林片芯不易受潮，但是使用玉米淀粉会降低粉末的可压性，因此，玉米淀粉还需要与本申请的MCC-102相互作用，保证粉末的可压性，继而保证阿司匹林片芯的结构稳定，防止松片或者散片的形成。进一步地，润滑剂能够降低粉末与粉末之间的摩擦力，便于物料混合均匀。润滑剂为滑石粉，滑石粉的pH值为7-9，防止阿司匹林片芯在胃液中崩解，其化学性质不活泼，不会改变阿司匹林的性质，具有遮盖能力，能够提升阿司匹林片芯的表面光滑度。本实施例将阿司匹林、粘合剂、填充剂和润滑剂混合后压片的具体操作为本领域技术的公知常识，本文不再进行详述。S2、制备第一包衣液和第二包衣液；S2.1、制备第一包衣液；以重量份计，每份所述第一包衣液包括1.8-2.2份肠溶包衣材料、0.2-0.4份增塑剂、0.8-1.2份抗粘剂和20-25份溶剂。或者包括1.9-2.1份肠溶包衣材料、0.25-0.35份增塑剂、0.9-1.1份抗粘剂和22-23份溶剂。或者包括2-2.05份肠溶包衣材料、0.27-0.3份增塑剂、1-1.05份抗粘剂和22.5-24份溶剂。第一包衣液是将肠溶包衣材料、增塑剂和抗粘剂和溶剂混合后得到的液体。通过上述物质的协同作用在阿司匹林片芯表面形成一层密薄膜层，有效阻止外部水分渗入，继而防止阿司匹林分解变质，保证阿司匹林肠溶片的药效。通过第一包衣液设置第一包衣层，避免设置隔离层，可以起到隔离水分的效果，现有技术中起到隔离水分的作用的包衣层是隔离层，但是隔离层仅仅隔离水分，同时由于隔离层采用的原料是纤维素类聚合物(例如羟丙甲基纤维素和乙基纤维素)或者胶浆等难于被肠液降解的物质，继而抑制崩解阿司匹林肠溶片的崩解效果，继而抑制药物的药效。而本申请的第一通过第一包衣液中设置肠溶包衣材料，可以保证第二肠溶包衣层被肠液分解后，第一肠溶包衣层也能快速被肠液分解，继而提升阿司匹林肠溶片的崩解效果，且通过肠溶包衣材料和增塑剂的相互作用，可以加速第一肠溶包衣层的形成，且保证第一肠溶包衣层的隔离水分的效果。进一步地，肠溶包衣材料为树脂类材料，优选为丙烯酸类树脂，优选为甲基丙烯酸共聚物，采用甲基丙烯酸共聚物能够在阿司匹林片芯上形成致密有韧性、耐酶性，渗透性低，在肠中快速分解的薄膜。进一步地，增塑剂为一种酯类有机物，优选为柠檬酸三乙酯，上述比例范围的柠檬酸三乙酯与肠溶包衣材料相互协同作用增强膜的粘结功能。进一步地，抗粘剂为滑石粉，在肠溶包衣液中滑石粉有效防止各个物质粘结，保证各个物质分散均匀。进一步地，溶剂为醇类溶剂，优选为一元醇，更优选为C1-C3一元醇，最优选为95％乙醇。S2.2、制备第二包衣液；以重量份计，每份所述第二包衣液包括1.8-2.2份肠溶包衣材料、0.1-0.2份增塑剂、0.8-1.2份抗粘剂、0.2-0.4份表面活性剂和20-25份溶剂。或者包括1.9-2.1份肠溶包衣材料、0.12-0.18份增塑剂、0.9-1.1份抗粘剂、0.25-0.35份表面活性剂和22-23份溶剂。或者包括2-2.05份肠溶包衣材料、0.15-0.17份增塑剂、1-本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种阿司匹林肠溶片的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：在不含溶剂的阿司匹林片芯外依次设置第一肠溶包衣层和第二肠溶包衣层；所述第一肠溶包衣层是将第一包衣液喷淋至所述阿司匹林片芯后得到的包衣层，以重量份计，每份所述第一包衣液包括1.8‑2.2份肠溶包衣材料、0.2‑0.4份增塑剂、0.8‑1.2份抗粘剂和20‑25份溶剂。

【技术特征摘要】
1.一种阿司匹林肠溶片的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：在不含溶剂的阿司匹林片芯外依次设置第一肠溶包衣层和第二肠溶包衣层；所述第一肠溶包衣层是将第一包衣液喷淋至所述阿司匹林片芯后得到的包衣层，以重量份计，每份所述第一包衣液包括1.8-2.2份肠溶包衣材料、0.2-0.4份增塑剂、0.8-1.2份抗粘剂和20-25份溶剂。2.根据权利要求1所述的阿司匹林肠溶片的制备方法，其特征在于，以重量份计，所述第一肠溶包衣层是在每份所述阿司匹林片芯表面喷淋0.03-0.045份所述第一包衣液后得到的包衣层。3.根据权利要求2所述的阿司匹林肠溶片的制备方法，其特征在于，以重量份计，每份所述阿司匹林片芯是0.8-1.2份阿司匹林、0.10-0.14份粘合剂、0.09-0.13份填充剂和0.02-0.03份润滑剂混合后直接压片得到的片芯。4.根据权利要求3所述的阿司匹林肠溶片的制备方法，其特征在于，所述粘合剂为纤维素解聚产物，优选为微晶纤维素，更优选为102型微晶纤维素。5.根据权利要求1所述的阿司匹林肠溶片的制备方法，...

【专利技术属性】
技术研发人员：何志松，杨双，李家志，闫明科，杨涛，刘鹏飞，徐传香，
申请(专利权)人：乐普恒久远药业有限公司，
类型：发明
国别省市：河南,41