一种苯乙基间苯二酚的共输送纳米组合物及其制备方法和应用技术

本发明专利技术涉及化妆品领域，提供了一种苯乙基间苯二酚的共输送纳米组合物，包括苯乙基间苯二酚、其他美白活性成分以及纳米载药载体；所述苯乙基间苯二酚占所述共输送纳米组合物总质量的0.1～10％；所述其他美白活性成分包括抗氧化剂、剥脱角质类活性物质、抑制黑素小体转移类活性物质、抗糖化类活性物质以及抗敏剂中的至少一种；所述纳米载药载体的原料包括乳化剂、助乳化剂和多元醇；还包括溶剂复合脂质和水。本发明专利技术通过不同美白机制的复配以及纳米载药载体的负载，取得了显著的协同增效作用，能够显著降低高浓度苯乙基间苯二酚的刺激性，所述共输送纳米组合物的稳定性好，美白效果优异，水溶性好，皮肤透过性好，可在化妆品中广泛应用。

Co delivery nano composition of phenyl ethyl resorcinol and preparation method and application thereof

The invention relates to the field of cosmetics, and provides a co-transporting nanocompositions of phenylethyl resorcinol, including phenylethyl resorcinol, other whitening active ingredients and nano-drug carrier; the phenylethyl resorcinol accounts for 0.1-10% of the total mass of the co-transporting nanocompositions; and the other whitening active ingredient packages. It includes at least one of the antioxidants, exfoliating keratin active substances, inhibiting melanosomes transfer active substances, anti-glycosylation active substances and antisensitizers; the raw materials of the nano drug carrier include emulsifiers, co-emulsifiers and polyols; and the solvent composite lipids and water. The invention achieves remarkable synergistic effect by compounding different whitening mechanisms and loading of nano drug carrier, and can significantly reduce the irritation of high concentration phenylethyl resorcinol. The co-transporting nano-composite has good stability, excellent whitening effect, good water solubility, good skin permeability and can be used in cosmetics. It is widely used in products.

【技术实现步骤摘要】
一种苯乙基间苯二酚的共输送纳米组合物及其制备方法和应用
本专利技术涉及化妆品领域，具体涉及一种苯乙基间苯二酚的共输送纳米组合物及其制备方法和应用。
技术介绍
健康白皙的皮肤是大多数女性关注的热点，东方女性历来崇尚“肤如雪，凝如脂”的美白效果。但目前市面上的美白类护肤品普遍存在以下问题：1.美白机理单一：大多产品产品仅针对一种黑色素的形成与转移机制，无法实现全效美白；2.产品稳定性差：市面的大多数美白产品在制作时，美白成分是直接添加到配方中，易导致产品变色、变味，甚至出现膏体分层、变粗；3.美白效率低：由于皮肤自有屏障，美白活性成分难以渗透入皮肤基底层，无法直接作用于黑色素细胞，大大降低美白效率；4.易引发皮肤刺激：常用美白剂，如苯乙基间苯二酚等，直接添加到护肤品中，若浓度控制不当，易引发皮肤刺激，甚至炎症。苯乙基间苯二酚化学名称为4-(1-苯乙基)-1,3-苯二酚，是美白效果优良的功效成分，其主要是通过抑制酪氨酸酶的活性来达到美白目的。现有研究显示，苯乙基间苯二酚在用量为0.5％以上时能有效美白，同时还能有效抗氧化和去皱。然而高浓度的苯乙基间苯二酚在化妆品中使用时会引起皮肤过敏现象，在化妆品中的使用限值为0.5％，易过敏问题导致了苯乙基间苯二酚难以大剂量使用，无法达到更为优异的美白效果。
技术实现思路
本专利技术为了解决现有技术中高浓度的苯乙基间苯二酚易引发过敏，常规浓度的苯乙基间苯二酚化妆品美白效果不显著的问题，提供了一种苯乙基间苯二酚的共输送纳米组合物，苯乙基间苯二酚的载药量高、对皮肤无显著刺激，多靶点多机制美白抗氧化，皮肤透过性好、滞留量高，美白效果好。为了解决上述问题，本专利技术提供了以下技术方案：本专利技术提供了一种苯乙基间苯二酚的共输送纳米组合物，包括苯乙基间苯二酚、其他美白活性成分以及纳米载药载体；所述苯乙基间苯二酚占所述共输送纳米组合物总质量的0.1～10％；所述其他美白活性成分包括抗氧化剂、剥脱角质类活性物质、抑制黑素小体转移类活性物质、抗糖化类活性物质以及抗敏剂中的至少一种；所述纳米载药载体的原料包括乳化剂、助乳化剂和多元醇；所述苯乙基间苯二酚的共输送纳米组合物还包括用于溶解苯乙基间苯二酚、其他美白活性成分以及纳米载药载体原料的溶剂，所述溶剂包括复合脂质和水。优选的，以苯乙基间苯二酚的共输送纳米组合物总质量计，当所述其他美白活性成分包括抗氧化剂时，所述抗氧化剂的质量百分比为0.1～20％；当所述其他美白活性成分包括剥脱角质类活性物质时，所述剥脱角质类活性物质的质量百分比为0.1～5％；当所述其他美白活性成分包括抑制黑素小体转移类活性物质时，所述抑制黑素小体转移类活性物质的质量百分比为0.1～10％；当所述其他美白活性成分包括抗糖化类活性物质时，所述抗糖化类活性物质的质量百分比为0.5～5％；当所述其他美白活性成分包括抗敏剂时，所述抗敏剂的质量百分比为0.1～10％。优选的，以苯乙基间苯二酚的共输送纳米组合物总质量计，所述纳米载药载体的原料的质量百分比为：乳化剂5～50％，助乳化剂3～25％和多元醇5～25％。优选的，以苯乙基间苯二酚的共输送纳米组合物总质量计，所述复合脂质所占的质量百分比为1～15％，所述水的质量百分比为0.1～84.9％。优选的，所述抗氧化剂选自维生素C及其衍生物、维生素E及其衍生物、羟基酪醇和肌肽中的一种或多种；所述剥脱角质类活性物质选自水杨酸及其衍生物、苦杏仁酸、壬二酸和木瓜蛋白酶中的一种或多种；所述抑制黑素小体转移类活性物质选自烟酰胺和肝素钠中的一种或两种；所述抗糖化类活性物质选自茶多酚、水飞蓟素、α-硫辛酸、槲皮素、根皮苷和姜黄素中的一种或多种；所述抗敏剂选自甘草次酸、红没药醇、甘草酸二钾、β-葡聚糖和尿囊素中的一种或多种。优选的，所述乳化剂选自聚氧乙烯失水山梨醇脂肪酸酯、失水山梨醇脂肪酸酯、聚氧乙烯蓖麻油、聚氧乙烯氢化蓖麻油、聚氧乙烯脂肪酸酯、脂肪醇聚氧乙烯醚、山梨醇月桂酸酯、鲸蜡硬脂醇聚醚、椰油基葡糖苷和卵磷脂中的一种或多种；所述助乳化剂选自二乙二醇单乙基醚、1,3-丁二醇、1,2-丙二醇、二丙二醇、辛基十二醇和丁醇聚醚-26中的一种或多种；所述多元醇选自聚乙二醇-400、甘油、1,2-己二醇和1,2-戊二醇中的一种或多种；所述复合脂质选自氢化聚癸烯、肉豆蔻酸异丙酯、棕榈酸异丙酯、辛酸癸酸甘油三酯、辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯、聚乙二醇月桂酸甘油酯、聚乙二醇硬脂酸甘油酯、亚油酸甘油酯、丙二醇单辛酸酯、二辛癸酸丙二醇酯、癸二酸二乙酯、异壬酸异壬酯、二甲基硅油、维生素E和角鲨烯中的一种或多种。本专利技术还提供了上述技术方案所述苯乙基间苯二酚的共输送纳米组合物的制备方法，包括以下步骤：A、将苯乙基间苯二酚、非水溶性的其他美白活性成分、乳化剂、助乳化剂以复合脂质溶解，得到油相；B、将水溶性的其他美白活性成分和多元醇以水溶解，得到水相；C、将步骤A得到的油相与步骤B得到的水相混合乳化，微米化处理后，得到微米级分散体；D、将步骤C得到的微米级分散体进行纳米化处理，得到纳米级分散体，即为苯乙基间苯二酚的共输送纳米组合物；所述步骤A、B之间无先后顺序。优选的，所述步骤C得到的微米级分散体粒径为10～1000μm，所述步骤D得到的苯乙基间苯二酚的共输送纳米组合物的粒径为13～300nm。优选的，所述微米化处理为剪切乳化，所述纳米化处理为高压均质处理或高压微射流处理。本专利技术还提供了前述技术方案所述苯乙基间苯二酚的共输送纳米组合物在制备化妆品中的应用。与现有技术相比，本专利技术提供的技术方案具有以下优点：本专利技术提供了一种苯乙基间苯二酚的共输送纳米组合物，包括苯乙基间苯二酚、其他美白活性成分以及纳米载药载体；所述苯乙基间苯二酚占所述共输送纳米组合物总质量的0.1～10％；所述其他美白活性成分包括抗氧化剂、剥脱角质类活性物质、抑制黑素小体转移类活性物质、抗糖化类活性物质以及抗敏剂中的至少一种；所述纳米载药载体的原料包括乳化剂、助乳化剂和多元醇；所述苯乙基间苯二酚的共输送纳米组合物还包括用于溶解苯乙基间苯二酚、其他美白活性成分以及纳米载药载体原料的溶剂，所述溶剂包括复合脂质和水。本专利技术提供的苯乙基间苯二酚的共输送纳米组合物粒径为13～300nm，苯乙基间苯二酚和其他美白活性成分被纳米载药载体包覆，结构稳定，在室温条件下放置60d后未出现团聚、分层、变色现象，粒径和包封率未发生显著改变，稳定性好，无药物泄露。将本专利技术所述的苯乙基间苯二酚的共输送纳米组合物与常用化妆品基质复配后置于常温、高温(48±1℃)、低温(4℃)、光照(光照度4000lux)的条件下2个月，结果显示，复配后的混合物各种条件下均为出现变色分层现象，未发现有效物质结晶析出，未发现药物泄露，即本专利技术所述苯乙基间苯二酚的共输送纳米组合物在各种条件下均可保持较高的稳定性。本专利技术所述苯乙基间苯二酚的共输送纳米组合物中负载了较高浓度的苯乙基间苯二酚，含量达到总质量的0.1～10％。本专利技术采用纳米载药载体包覆高浓度的苯乙基间苯二酚以及其他美白活性成分，利用纳米载药载体的缓释和控释性能，有效减轻高浓度苯乙基间苯二酚的刺激性，皮肤刺激性试验表明本专利技术提供的苯乙基间苯二酚的共输送纳米组合物对皮肤温和无刺激。为了提高苯乙基间苯二酚的共输送纳米组合物美白效本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种苯乙基间苯二酚的共输送纳米组合物，包括苯乙基间苯二酚、其他美白活性成分以及纳米载药载体；所述苯乙基间苯二酚占所述共输送纳米组合物总质量的0.1～10％；所述其他美白活性成分包括抗氧化剂、剥脱角质类活性物质、抑制黑素小体转移类活性物质、抗糖化类活性物质以及抗敏剂中的至少一种；所述纳米载药载体的原料包括乳化剂、助乳化剂和多元醇；所述苯乙基间苯二酚的共输送纳米组合物还包括用于溶解苯乙基间苯二酚、其他美白活性成分以及纳米载药载体原料的溶剂，所述溶剂包括复合脂质和水。

【技术特征摘要】
1.一种苯乙基间苯二酚的共输送纳米组合物，包括苯乙基间苯二酚、其他美白活性成分以及纳米载药载体；所述苯乙基间苯二酚占所述共输送纳米组合物总质量的0.1～10％；所述其他美白活性成分包括抗氧化剂、剥脱角质类活性物质、抑制黑素小体转移类活性物质、抗糖化类活性物质以及抗敏剂中的至少一种；所述纳米载药载体的原料包括乳化剂、助乳化剂和多元醇；所述苯乙基间苯二酚的共输送纳米组合物还包括用于溶解苯乙基间苯二酚、其他美白活性成分以及纳米载药载体原料的溶剂，所述溶剂包括复合脂质和水。2.根据权利要求1所述苯乙基间苯二酚的共输送纳米组合物，其特征在于，以苯乙基间苯二酚的共输送纳米组合物总质量计，当所述其他美白活性成分包括抗氧化剂时，所述抗氧化剂的质量百分比为0.1～20％；当所述其他美白活性成分包括剥脱角质类活性物质时，所述剥脱角质类活性物质的质量百分比为0.1～5％；当所述其他美白活性成分包括抑制黑素小体转移类活性物质时，所述抑制黑素小体转移类活性物质的质量百分比为0.1～10％；当所述其他美白活性成分包括抗糖化类活性物质时，所述抗糖化类活性物质的质量百分比为0.5～5％；当所述其他美白活性成分包括抗敏剂时，所述抗敏剂的质量百分比为0.1～10％。3.根据权利要求1所述苯乙基间苯二酚的共输送纳米组合物，其特征在于，以苯乙基间苯二酚的共输送纳米组合物总质量计，所述纳米载药载体的原料的质量百分比为：乳化剂5～50％，助乳化剂3～25％和多元醇5～25％。4.根据权利要求1所述苯乙基间苯二酚的共输送纳米组合物，其特征在于，以苯乙基间苯二酚的共输送纳米组合物总质量计，所述复合脂质所占的质量百分比为1～15％，所述水的质量百分比为0.1～84.9％。5.根据权利要求1～4任意一项所述苯乙基间苯二酚的共输送纳米组合物，其特征在于，所述抗氧化剂选自维生素C及其衍生物、维生素E及其衍生物、羟基酪醇和肌肽中的一种或多种；所述剥脱角质类活性物质选自水杨酸及其衍生物、苦杏仁酸、壬二酸和木瓜蛋白酶中的一种或多种；所述抑制黑素小体转移类活性物质选自烟酰胺和肝素钠中的一种或两...

【专利技术属性】
技术研发人员：刘卫，陈家铃，吴培诚，吴航航，郭赛红，闻庆，
申请(专利权)人：武汉百思凯瑞生物科技有限公司，
类型：发明
国别省市：湖北,42