海桐花苷A1在制备治疗人肝癌的药物方面的应用制造技术

本发明专利技术公开了海桐花苷A1在制备治疗人肝癌的药物方面的应用。本发明专利技术发现，大果桉醛B、海桐花苷A1对人结肠癌具有明显的增殖抑制作用；大果桉醛C、海桐花苷A1对人肝癌具有明显的增殖抑制作用；大果桉醛B、大果桉醛C、海桐花苷A1、海桐花苷A2对人肺腺癌均没有明显的增殖抑制作用，但对人乳腺癌均具有明显的增殖抑制作用。这可能与化学结构的母核和取代基种类有关。

Application of erythrin A1 in the preparation of drugs for treatment of human liver cancer

The invention discloses the application of erythrin A1 in the preparation of medicine for treating human liver cancer. The invention discovers that Eucalyptus grandis B and Haitong glycoside A1 have obvious inhibitory effect on proliferation of human colon cancer, Eucalyptus grandis C and Haitong glycoside A1 have obvious inhibitory effect on proliferation of human liver cancer, and that Eucalyptus grandis B, Great Fruit Eucalyptus C, Haitong glycoside A1 and Haitong glycoside A2 have no obvious inhibitory effect on proliferation of human lung adenocarcinoma, but they have no obvious inhibitory effect on proliferation of human lung adenocarcinoma. It has obvious proliferation inhibition effect on human breast cancer. This may be related to the chemical structure of the parent nucleus and the type of substituent.

【技术实现步骤摘要】
海桐花苷A1在制备治疗人肝癌的药物方面的应用
本专利技术属于生物医药领域，涉及抗肿瘤药物的发现。
技术介绍
癌症又称之为恶性肿瘤，是由于机体控制细胞正常生长增殖机制失常而引发的疾病，是目前严重威胁人类生命健康的疾病之一。近年来，我国恶性肿瘤死亡率处于上升趋势，流行病学特征分析结果表明，1973～1974年我国恶性肿瘤死亡率为80.79/10万人，1990～1992年为106.76/10万人，2004～2005年为128.63/10万人。目前，肿瘤治疗的方法主要是药物治疗、手术治疗和放射治疗。化疗作为肿瘤治疗的三大传统手段之一，在肿瘤治疗中起着重要的作用，但是化疗药物存在有选择性低、毒副作用大、多药耐药等缺陷，这大大限制了化疗药物的使用。因此，开发毒副作用小、药效高的抗肿瘤药物成为目前研究的热点。
技术实现思路
本专利技术旨在寻找具有抗肿瘤作用的化合物，以提供抗肿瘤药物。本专利技术上述目的通过如下技术方案实现：大果桉醛B在制备治疗人结肠癌的药物中的应用。一种治疗人结肠癌的药物制剂，以大果桉醛B为活性成分，还含有药学上可以接受的载体，制成药学上可以接受的剂型。进一步地，所述载体为固体或液体辅料。进一步地，所述剂型包括胶囊、片剂、注射剂。海桐花苷A1在制备治疗人结肠癌的药物中的应用。一种治疗人结肠癌的药物制剂，以海桐花苷A1为活性成分，还含有药学上可以接受的载体，制成药学上可以接受的剂型。进一步地，所述载体为固体或液体辅料。进一步地，所述剂型包括胶囊、片剂、注射剂。大果桉醛C在制备治疗人肝癌的药物中的应用。一种治疗人肝癌的药物制剂，以大果桉醛C为活性成分，还含有药学上可以接受的载体，制成药学上可以接受的剂型。进一步地，所述载体为固体或液体辅料。进一步地，所述剂型包括胶囊、片剂、注射剂。海桐花苷A1在制备治疗人肝癌的药物中的应用。一种治疗人肝癌的药物制剂，以海桐花苷A1为活性成分，还含有药学上可以接受的载体，制成药学上可以接受的剂型。进一步地，所述载体为固体或液体辅料。进一步地，所述剂型包括胶囊、片剂、注射剂。大果桉醛B或大果桉醛C在制备治疗人乳腺癌的药物中的应用。一种治疗人乳腺癌的药物制剂，以大果桉醛B或大果桉醛C为活性成分，还含有药学上可以接受的载体，制成药学上可以接受的剂型。进一步地，所述载体为固体或液体辅料。进一步地，所述剂型包括胶囊、片剂、注射剂。海桐花苷A1或海桐花苷A2在制备治疗人乳腺癌的药物中的应用。一种治疗人乳腺癌的药物制剂，以海桐花苷A1或海桐花苷A2为活性成分，还含有药学上可以接受的载体，制成药学上可以接受的剂型。进一步地，所述载体为固体或液体辅料。进一步地，所述剂型包括胶囊、片剂、注射剂。有益效果：本专利技术发现，大果桉醛B、海桐花苷A1对人结肠癌具有明显的增殖抑制作用；大果桉醛C、海桐花苷A1对人肝癌具有明显的增殖抑制作用；大果桉醛B、大果桉醛C、海桐花苷A1、海桐花苷A2对人肺腺癌均没有明显的增殖抑制作用，但对人乳腺癌均具有明显的增殖抑制作用。这可能与化学结构的母核和取代基种类有关。附图说明图1为各化合物的化学结构式；图2为各化合物对四种肿瘤的抑制谱。具体实施方式下面结合附图和实施例具体介绍本专利技术实质性内容，但并不以此限定本专利技术的保护范围。一、实验材料大果桉醛B、大果桉醛C、海桐花苷A1、海桐花苷A2纯度不低于98％，结构如图1。HCT116、HepG2、H1299、MCF-7肿瘤细胞株购自ATCC。1640、DMEM培养基、胎牛血清购自Gibco。MTS细胞增殖试剂购自艾美捷Biovision。二、实验方法1、MTS法测定目标化合物对4种肿瘤细胞增殖的抑制活性以L029为阳性对照药(已知对多种肿瘤细胞具有抑制活性，参见专利201110456660.7，化学结构式如图1)，参照文献和常规方法开展实验。将对数生长期的HCT116(人结肠癌)、HepG2(人肝癌)、H1299(人肺腺癌)、MCF-7(人乳腺癌)细胞用含0.25％胰酶和0.02％EDTA的消化液消化，再用含10％FBS和1‰双抗(青霉素100U/ml，链霉素100mg/ml)的对应培养液终止消化，并定容制成所需浓度的细胞悬液(培养液种类及细胞悬液浓度如表1所示)。将细胞悬液100μl加入96孔板，每块96孔板分空白组、阴性组、溶媒组、阳性药组和待筛化合物组(阳性药及待筛化合物用DMSO溶解)，每组3个复孔，培养1d后，空白组和阴性组加入100μl培养液，溶媒组加入含相应浓度DMSO的培养液，待筛化合物组和阳性药组分别加入100μl含待筛化合物和阳性药的培养液(各组别所含物质如表2)。继续培养2d后，吸取孔内液体，每孔加入100μl培养液，再加入10μlMTS，37℃培养2h后，于492nm波长测定吸光度(A)值。设6个浓度测定IC50值(100、50、25、12.5、6.25、3.125μM)抑制率(％)＝(A溶媒-A药物)/(A溶媒-A空白)×100％药物包括待筛化合物(大果桉醛B、大果桉醛C、海桐花苷A1、海桐花苷A2)及阳性药L029。阴性对照用来验证溶媒是否对细胞增殖有影响，采用A溶媒以扣除DMSO对细胞增殖的影响。表1培养液种类及细胞悬液浓度表2各组别所含物质2、数据处理实验结果数据以均值±标准差表示，抑制率数据的组间比较采用SPSS17.0软件进行单因素方差分析和t检验，P＜0.05表示差异有显著统计学意义。三、实验结果各化合物对HCT116、HepG2、H1299、MCF-7肿瘤细胞增殖抑制作用的IC50值如表3和图2所示，图2中√代表具有明显的增殖抑制作用，×代表不具有明显的增殖抑制作用。表3各化合物对四种肿瘤细胞增殖抑制作用的IC50值上述结果表明，大果桉醛B、海桐花苷A1对人结肠癌具有明显的增殖抑制作用；大果桉醛C、海桐花苷A1对人肝癌具有明显的增殖抑制作用；大果桉醛B、大果桉醛C、海桐花苷A1、海桐花苷A2对人肺腺癌均没有明显的增殖抑制作用，但对人乳腺癌均具有明显的增殖抑制作用。这可能与化学结构的母核和取代基种类有关。上述实施例的作用在于具体介绍本专利技术的实质性内容，但本领域技术人员应当知道，不应将本专利技术的保护范围局限于该具体实施例。本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.海桐花苷A1在制备治疗人肝癌的药物中的应用。

【技术特征摘要】
1.海桐花苷A1在制备治疗人肝癌的药物中的应用。2.一种治疗人肝癌的药物制剂，其特征在于：以海桐花苷A1为活性成分，还含有药学上可以接受的载体，制成药学上可以接...

【专利技术属性】
技术研发人员：郑嘉荣，万超，吕学金，
申请(专利权)人：淮安安莱生物科技有限公司，
类型：发明
国别省市：江苏,32