【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】代谢功能障碍引起的肿瘤的治疗相关申请的交叉参照本申请要求2016年1月11日提交的U.S.S.N.62/277,293、2016年9月13日提交的U.S.S.N.62/393,929和2016年9月16日提交的U.S.S.N.62/395,446的优先权和权益。每篇申请的内容通过参考以其全文并入本文。本公开内容的领域本公开内容提供治疗患有代谢功能障碍并发的增殖性病症(例如癌症)的患者的化合物、药物组合物和方法。本公开内容涉及生物医学、药理学和分子生物学领域。本公开内容的背景已经公认，肥胖和代谢功能障碍是人们发生癌症的危险因素。然而，对于代谢功能障碍的人，一旦他们被诊断患有癌症或增殖相关病症，则没有专门的治疗方案。癌症研究的最近发现揭示某些癌症患者的内分泌健康及其癌症的进展之间的复杂相互作用，所述相互作用集中在代谢因子、脂肪组织来源的激素和伴随过度内脏肥胖的慢性炎症上。在选择的癌症中，这些脂肪组织来源的激素刺激特定的致癌途径，从而增加癌细胞增殖、侵袭并最终比具有正常生理水平的这些代谢因子的癌症患者更快地杀死患者。其它内脏脂肪组织来源的激素在癌症中起保护作用，并且常常被...
【技术保护点】
1.一种在有需要的受试者中治疗癌症，或改善癌症的至少一种症状的方法，其包括施用治疗有效量的至少一种下式的化合物
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2016.01.11 US 62/277293;2016.09.13 US 62/393929;201.一种在有需要的受试者中治疗癌症，或改善癌症的至少一种症状的方法，其包括施用治疗有效量的至少一种下式的化合物其中，对于每次出现独立地，R4是H或C1-C6烷基；R5是H或C1-C6烷基；R6是C2-C6羟基烷基；Z是-NH-AA1-AA2-AA3-AA4-AA5-AA6-C(O)-L或–NH-AA1-AA2-AA3-AA4-AA5-AA6-C(O)-Q-X-Y-C(O)-W；AA1是甘氨酸、丙氨酸，或H2N(CH2)mCO2H，其中m是2、3、4或5；AA2是键，或丙氨酸、半胱氨酸、天冬氨酸、谷氨酸、苯丙氨酸、甘氨酸、组氨酸、异亮氨酸、赖氨酸、亮氨酸、甲硫氨酸、天冬酰胺、脯氨酸、谷氨酰胺、精氨酸、丝氨酸、苏氨酸、缬氨酸、色氨酸，或酪氨酸；AA3是键，或丙氨酸、半胱氨酸、天冬氨酸、谷氨酸、苯丙氨酸、甘氨酸、组氨酸、异亮氨酸、赖氨酸、亮氨酸、甲硫氨酸、天冬酰胺、脯氨酸、谷氨酰胺、精氨酸、丝氨酸、苏氨酸、缬氨酸、色氨酸，或酪氨酸；AA4是键，或丙氨酸、半胱氨酸、天冬氨酸、谷氨酸、苯丙氨酸、甘氨酸、组氨酸、异亮氨酸、赖氨酸、亮氨酸、甲硫氨酸、天冬酰胺、脯氨酸、谷氨酰胺、精氨酸、丝氨酸、苏氨酸、缬氨酸、色氨酸，或酪氨酸；AA5是键，或甘氨酸、缬氨酸、酪氨酸、色氨酸、苯丙氨酸、甲硫氨酸、亮氨酸、异亮氨酸，或天冬酰胺;AA6是键，或丙氨酸、天冬酰胺、瓜氨酸、谷氨酰胺、甘氨酸、亮氨酸、甲硫氨酸、苯丙氨酸、丝氨酸、苏氨酸、色氨酸、酪氨酸、缬氨酸，或H2N(CH2)mCO2H，其中m是2、3、4或5；L是-OH、-O-琥珀酰亚胺、-O-磺基琥珀酰亚胺、烷氧基、芳氧基、酰氧基、芳酰氧基、烷氧基羰基氧基、芳氧基羰基氧基、-NH2、-NH(C2-C6羟基烷基)、卤化物或全氟烷基氧基；Q是NR、O或S；X是M-(C(R)2)p-M-J-M-(C(R)2)p-M-V；M是键，或C(O)；J是键，或((CH2)qQ)r、C5-C8环烷基、芳基、杂芳基、NR、O或S；Y是NR、O或S；R是H或烷基；V是键或；R9是烷基、芳基、芳烷基，或键；或R9与Y结合在一起形成一个杂环；R10是酰氨基或键；R11是H或烷基；W是MetAP2抑制剂部分或烷基；X是在1-约450的范围内；y是在1-约30的范围内；n是在1-约100的范围内；p是0-20；q是2或3；r是1、2、3、4、5或6；或其药学上可接受的盐、前药、代谢物、类似物或衍生物，其中所述受试者患有代谢功能障碍，且其中所述癌症得到治疗。2.权利要求1的方法，其中所述至少一种化合物，或其药学上可接受的盐、前药、代谢物、类似物或衍生物，选自。3.权利要求1的方法，其中所述至少一种化合物，或其药学上可接受的盐、前药、代谢物、类似物或衍生物，具有下式：,或。4.权利要求1的方法，其中R4是甲基。5.权利要求1的方法，其中R5是甲基。6.权利要求1的方法，其中R6是2-羟丙基。7.权利要求1的方法，其中Z是NH-AA6-C(O)-Q-X-Y-C(O)-W。8.权利要求7的方法，其中AA6是甘氨酸。9.权利要求1的方法，其中Z是-NH-AA5-AA6-C(O)-Q-X-Y-C(O)-W。10.权利要求9的方法，其中AA5是亮氨酸和AA6是甘氨酸。11.权利要求9的方法，其中AA5是缬氨酸和AA6是甘氨酸。12.权利要求9的方法，其中AA5是苯丙氨酸和AA6是甘氨酸。13.权利要求9的方法，其中AA5是甘氨酸和AA6是甘氨酸。14.权利要求1的方法，其中Z是-NH-AA3-AA4-AA5-AA6-C(O)-Q-X-Y-C(O)-W。15.权利要求14的方法，其中AA5是亮氨酸和AA3、AA4或AA6各自是甘氨酸。16.权利要求14的方法，其中AA5是缬氨酸和AA3、AA4或AA6各自是甘氨酸。17.权利要求14的方法，其中AA5是苯丙氨酸和AA3、AA4或AA6各自是甘氨酸。18.权利要求14的方法，其中AA3是甘氨酸，AA4是苯丙氨酸，AA5是亮氨酸和AA6是甘氨酸。19.权利要求14的方法，其中AA3、AA4、AA5和AA6各自是甘氨酸。20.权利要求1的方法，其中-Q-X-Y是,,,或。21.权利要求1的方法，其中W是。22.权利要求1的方法，其中x与y的比例是在约30:1-约3:1的范围内。23.权利要求1的方法，其中x与y的比例是约11:1。24.一种在有需要的受试者中治疗癌症，或改善癌症的至少一种症状的方法，其包括施用治疗有效量的至少一种由Z-Q-X-Y-C(O)-W表示的化合物，或其药学上可接受的盐、前药、代谢物、类似物或衍生物，其中，对于每次出现独立地，Z是-H、-...
【专利技术属性】
技术研发人员：J沙纳汉，P科内柳斯，
申请(专利权)人：辛德弗雷克斯公司，
类型：发明
国别省市：美国,US
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