用于有效控制急性和/或慢性疼痛的药物及其施用方法技术

本发明专利技术涉及医学和兽医学应用，特别是作为一种用于有效控制急性和/或慢性疼痛的手段，并且可在急救医学中用于治疗急性和/或慢性疼痛，包括晚期癌症。所陈述手段基于用于预防和/或治疗受试者的急性或慢性疼痛的化合物，其包括具有氨基酸序列H‑Tyr‑D‑Arg‑Phe‑Gly‑NH2或氨基酸序列H‑Tyr‑D‑Arg‑Phe‑Sar‑OH的止痛肽。此外，公开一种使用所述化合物来预防和/或治疗急性和/或慢性疼痛的方法。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】用于有效控制急性和/或慢性疼痛的药物及其施用方法相关申请的交叉引用本申请要求2016年4月14日提交的新加坡专利申请号10201602973W和2016年8月12日提交的俄罗斯专利申请号2016133329的权益，所述专利申请的整个内容以引用的方式并入本文。
本专利技术涉及医学和兽医学领域，特别是作为一种用于有效控制急性和/或慢性疼痛的手段。本专利技术可用于急救医学中以及治疗急性和/或慢性疼痛，包括晚期癌症。
技术介绍
以下对专利技术背景的讨论意图有助于了解本专利技术。然而，应了解讨论并非承认或认可截至本申请的优先权日，提及的任何材料已被公开、知晓，或是任何管辖区域内公知常识的一部分。缓解性急性疼痛疗法中的经典方法基于搜索人体中与类鸦片受体(OR)相互作用的配体而提供。存在三组主要OR：mu(μ-)、delta(δ-)和kappa(κ-)受体。据信主要导致止痛作用的那些受体是μ受体，而δ和κ具有不同生理作用：止痛、欣快、烦躁不安、呼吸抑制等。常常，在患有处于各个时期的全身性癌症的患者中，观察到若干疼痛类型的组合，也观察到各种疼痛来源。因此，疼痛在它的临床表现方面十分不同，但它具有共同本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种用于预防和/或治疗受试者的急性和/或慢性疼痛的化合物，其包括具有氨基酸序列H‑Tyr‑D‑Arg‑Phe‑Gly‑NH2或氨基酸序列H‑Tyr‑D‑Arg‑Phe‑Sar‑OH的止痛肽。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2016.08.12 RU 2016133329;2016.04.14 SG 102016029731.一种用于预防和/或治疗受试者的急性和/或慢性疼痛的化合物，其包括具有氨基酸序列H-Tyr-D-Arg-Phe-Gly-NH2或氨基酸序列H-Tyr-D-Arg-Phe-Sar-OH的止痛肽。2.根据权利要求1所述的化合物，其中具有所述氨基酸序列H-Tyr-D-Arg-Phe-Gly-NH2或所述氨基酸序列H-Tyr-D-Arg-Phe-Sar-OH的所述止痛肽以0.01至5质量％的量存在。3.根据权利要求1或2所述的化合物，其中具有所述氨基酸序列H-Tyr-D-Arg-Phe-Gly-NH2或所述氨基酸序列H-Tyr-D-Arg-Phe-Sar-OH的所述止痛肽以1至5质量％的量存在。4.一种组合物，其包含根据权利要求1至3中任一项所述的用于预防和/或治疗受试者的急性和/或慢性疼痛的具有氨基酸序列H-Tyr-D-Arg-Phe-Gly-NH2或氨基酸序列H-Tyr-D-Arg-Phe-Sar-OH的止痛肽。5.如权利要求4所述的组合物，其进一步包含至少一种赋形剂，所述止痛肽和所述至少一种赋形剂以质量％计具有以下比率：氨基酸序列H-Tyr-D-Arg-Phe-Gly-NH2或H-Tyr-D-Arg-Phe-Sar-OH–0.01–99.99赋形剂补足至100。6.根据权利要求5所述的组合物，其中所述至少一种赋形剂选自由以下组成的组：稳定剂、延缓剂、缓冲添加剂、乳化剂/增溶剂、溶剂、填充剂、防腐剂和为医学使用所允许的其他赋形剂。7.根据权利要求6所述的组合物，其中所述稳定剂包括至少一种选自由以下组成的组的物质：特里龙B、焦亚硫酸钠、硫代硫酸钠、甘氨酸、精氨酸、组氨酸、赖氨酸或它们的生理上可接受的盐，诸如盐酸盐、硫酸盐、乙酸盐、谷氨酸盐、天冬氨酸盐和顺丁烯二酸盐。8.根据权利要求6所述的组合物，其中所述延缓剂包括至少一种选自由以下组成的组的物质：具有10-60kDa的分子量的聚乙烯吡咯烷酮、具有10-100kDa的分子量的右旋糖酐、聚乙烯醇和羧甲基纤维素钠。9.根据权利要求6所述的组合物，其中所述缓冲添加剂包括至少一种选自由以下组成的组的物质：氯化钠、磷酸氢二钠/磷酸氢二钾和/或磷酸二氢钠/磷酸二氢钾、乙酸钠和乙酸铵。10.根据权利要求6所述的组合物，其中所述乳化剂/增溶剂包括至少一种选自由以下组成的组的物质：注射用大豆卵磷脂、聚山梨醇酯20、聚山梨醇酯60、聚山梨醇酯80、斯潘20、斯潘-40、斯潘-60、斯潘-85和十二烷基硫酸钠。11.根据权利要求6所述的组合物，其中所述溶剂包括至少一种选自由以下组成的组的物质：注射用水、无菌盐水、橄榄油、桃仁油和葵花油。12.根据权利要求6所述的组合物，其中所述填充剂包括至少一种选自由以下组成的组的物质：山梨糖醇、甘露糖醇、木糖醇、乳糖、蔗糖、右旋糖、乳酸和乙醇酸的共聚物。13.根据权利要求6所述的组合物，其中所述防腐剂包括至少一种选自由以下组成的组的物质：氯丁醇水合物、乙基醇(乙醇)、苯甲醇、苯酚、甲苯酚、间甲酚、氯甲酚、苯甲酸、山梨酸、硫柳汞、尼泊金、尼泊索、对羟基苯甲酸甲酯、对羟基苯甲酸丙酯、苯扎氯铵或苯扎溴铵、苄索氯铵、氯化十六烷基吡啶鎓和月桂基二甲基苯甲基氯化铵。14.根据权利要求4至13中任一项所述的组合物，其中所述组合物可具有适于注射和/或经肠施用的任何形式：鼻用喷雾剂、滴鼻剂、舌下或经颊片剂、直肠栓剂和经皮输送系统。15.根据权利要求14所述的组合物，其中所述组合物可呈干燥粉末形式，或呈液体形式，如同供肌肉内或静脉内施用的溶液、皮下或真皮内注射或输注溶液、或供经鼻施用的溶液。16.根据权利要求15所述的组合物，其中呈液体形式的所述组合物具有4至8，优选4.5-5.5的pH。17.根据权利要求16所述的组合物，其中对于注射，供施用的所述液体剂型以质量％计包含以下各物：缓冲剂0.01-0.2填充剂0-6稳定剂0-4四肽物质0.01-5溶剂直至10018.根据权利要求15所述的组合物，其中所述粉末形式包含(在用注射用水稀释直至1ml之后的溶解组合物，以mg/ml计)：缓冲剂0.01-0.2填充剂0-6延缓剂0-8稳定剂0-4四肽物质0.01-99.9919.根据权利要求15所述的组合物，其中供经鼻施用的所述液体形式以质量％计包含以下各物：缓冲剂0.01-0.2填充剂0-1.5稳定剂0-1.5四肽物质0.01-5防腐剂0-0.5溶剂补足至10020.根据权利要求17所述的组合物，其中对于注射，所述液体形式以质量％计优选包含以下各物：乙酸钠0.04亚氯酸钠0.5甘露糖醇0.5甘氨酸0.5四肽0.2注射用水补足至100pH达到4.721.根据权利要求18所述的组合...

【专利技术属性】
技术研发人员：维亚切斯拉夫·斯坦尼斯拉沃维奇·库索卢科夫，叶甫根尼·斯坦尼斯拉沃维奇·拉扎尼诺夫，尼古拉·瓦西列维奇·科罗博夫，
申请(专利权)人：PVP实验室私人有限公司，
类型：发明
国别省市：新加坡,SG