The invention discloses a click chemical synthesis method for fluorine-containing 1, 2, 3, three azazoles. The invention takes the azide compound shown in Formula (2) and the non-terminal alkyne modified by the trifluoroacetyl group shown in Formula (3) as raw materials, carries out click chemical reaction under solvent-free, catalyst-free and only heating conditions, and traces the reaction by thin-plate chromatography until the reaction is complete. It provides a green synthesis method, which has no solvent pollution, mild reaction conditions, short reaction time and good selectivity. The prepared compounds have potential anticancer effect and can be used in the fields of medicine and pesticide.
【技术实现步骤摘要】
一种含氟1，2，3-三氮唑类化合物的点击化学合成方法
本专利技术属于有机合成
，具体涉及一种含氟1，2，3-三氮唑类化合物的点击化学合成方法。
技术介绍
点击化学是通过小单元的拼接，来快速可靠地完成形形色色分子的化学合成，它尤其强调开辟以碳-杂原子键(C-X-C)合成为基础的组合化学新方法，并借助点击反应来简单高效地获得分子多样性。到目前为止，用于合成[1,2,3]-三唑环体系的完善方法依赖于炔1和叠氮化物2之间的1,3-偶极Huisgen环加成反应生成三氮唑化合物。三氮唑是重要的五元氮杂环化合物，涉及广泛的工业应用，例如农用化学品，腐蚀抑制剂，染料，荧光增白剂以及生物活性剂。在点击化学反应中为了控制区域选择性，开发了涉及过渡金属例如Cu催化，Ru催化以及其他非铜催化剂催化的几种方法学。然而这些方法条件中需要通过金属催化剂在溶剂介质中加热进行反应，反应后处理繁琐并且会对环境造成一定污染。含三氟乙酰基的1，2，3-三氮唑类化合物，例如具有1H-1,2,3-三唑核的药物rufinamide，其可能阻断钙通道，它已被批准用于治疗Lennox-Gaustaut综合征...
【技术保护点】
1.一种含氟1，2，3‑三氮唑类化合物的点击化学合成方法，其特征在于，具体步骤如下：以式(2)所示的叠氮化合物和式(3)所示的三氟乙酰基修饰的非端炔为原料，在无溶剂无催化剂仅加热的条件下发生点击化学反应，薄板层析跟踪反应直至反应完全，得到的反应液经浓缩、纯化处理得到式(1)所示含氟1，2，3‑三氮唑类化合物；
【技术特征摘要】
1.一种含氟1，2，3-三氮唑类化合物的点击化学合成方法，其特征在于，具体步骤如下：以式(2)所示的叠氮化合物和式(3)所示的三氟乙酰基修饰的非端炔为原料，在无溶剂无催化剂仅加热的条件下发生点击化学反应，薄板层析跟踪反应直至反应完全，得到的反应液经浓缩、纯化处理得到式(1)所示含氟1，2，3-三氮唑类化合物；其中：R1为C1-C10烷基、苯基、萘基或取代苯基，取代苯基中的取代基选自C1-C10烷基、C1-C10烷氧基、氨基、硝基、羟基、三氟甲基或卤素中的一种或几种；R2为苯基或取代苯基，取代苯基中的取代基选自C1-C10烷基、C1-C10烷氧基或卤素中的一种或几种。2.如权利要求1所述的点击化学合成方法，其特征在于，R1为取代苯基时，其取代基选自C1-C5烷基、C1-C5烷氧基、氨基、硝基、羟基、三氟甲基、氟、氯或溴中的...
【专利技术属性】
技术研发人员：汪忠华，韩杰，冉剑雄，吴范宏，黄磊磊，陈秀萍，沙娜，李丹丹，
申请(专利权)人：上海应用技术大学，
类型：发明
国别省市：上海,31
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