化合物及其治疗用途制造技术

本发明专利技术涉及具有将免疫应答与确定的治疗靶点连接能力的新化合物，涉及所述化合物在治疗癌症和由感染物介导和/或引起的疾病或病症中的用途，涉及含有所述化合物的组合物、它们的制备方法以及在所述方法中使用的新中间体。

Compounds and their therapeutic uses

The present invention relates to a new compound having the ability to connect an immune response to a defined therapeutic target, to the use of the compound in the treatment of cancer and diseases or diseases mediated and/or caused by infections, to compositions containing the compound, their preparation methods, and new intermediates used in the method. Body.

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】化合物及其治疗用途
本专利技术涉及具有将免疫应答与确定的治疗靶点连接能力的新化合物，涉及所述化合物在治疗癌症和由感染物(infectiveagent)介导和/或引起的疾病或病症中的用途，涉及含有所述化合物的组合物、它们的制备方法以及所述方法中使用的新中间体。
技术介绍
有必要寻找召集个体免疫系统来对抗疾病的新方法。人体免疫系统不断检查身体以发现外来信号，从而识别潜在有害的病原体或突变的人体细胞(可能成为癌生长的原因)并将其作为消除的目标。存在天然抗体，可以召集它们到所述病原体或突变的人细胞以驱使免疫系统消除威胁。癌症是一组涉及细胞异常生长的疾病，可能侵入或蔓延到身体的其它部位。2012年，约有1410万人患癌症。它造成约820万人死亡，为人类总死亡的14.6％。男性中最常见的癌症类型是肺癌、前列腺癌、结直肠癌和胃癌。在女性中，最常见的癌症类型是乳腺癌、结直肠癌、肺癌和宫颈癌。已经充分证明，免疫反应在识别和消除癌细胞中起着至关重要的作用。已经存在通过增强个体免疫系统来协助对抗癌症的药物。但是，仍然需要能够更好地靶向特定于癌细胞的免疫应答，产生更宽范围的患者自身肿瘤相关抗原。靶向患者自身本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.式(I)化合物或其可药用的盐：

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2015.10.08 GB 1517859.31.式(I)化合物或其可药用的盐：其中：L代表选自核酸适体或生物素的结合部分；S1代表选自–(CH2)a-或–(CH2)b-(CH2-CH2-O)c-(CH2)d-基团的间隔基团，其中所述–CH2-基团中的1－5个可以任选被一或多个选自下列的基团取代：-O-、–C(O)NH-、-NHC(O)-和苯基；a代表选自1－35的整数；b代表选自0－5的整数；c代表选自1－20的整数；d代表选自1－20的整数；S2代表选自–(CH2)e-或–(CH2)f-(CH2-CH2-O)g-(CH2)h-基团的间隔基团，其中所述–CH2-基团中的1－3个可以任选被一或多个选自下列的基团取代：-N(H)-、–C(O)NH-和-NHC(O)-；e代表选自1－15的整数；f代表选自1－10的整数；g代表选自1－20的整数；h代表选自1－5的整数；X1代表–O-或-NH-，从而使得当L代表核酸适体时，X1代表–O-，当L代表生物素时，X1代表–NH-；Y1和Y2独立代表键、-O-、-S-、-NH-、-NHC(O)-、-C(O)NH-、-OC(O)-、-C(O)O-、-SC(O)-、-C(O)S-、-NHSO2-、-SO2NH-或–NHC(O)NH-基团；F代表能够与人抗-α-半乳糖基抗体结合的碳水化合物分子；m代表选自1－5的整数；并且Cy代表苯基、联苯基、三苯基或双环杂芳族环系，从而使得当Cy代表联苯基或三苯基时，所述–Y1-S1-X1-L基团可以存在于任何所述苯基环上，所述[F-S2-Y2]m-基团可以存在于任何所述苯基环上。2.权利要求1所定义的化合物或其可药用的盐，其中S1代表选自下列的间隔基团：–(CH2)a-，其中所述–CH2-基团中的1－4个任选被一或多个选自下列的基团取代：–C(O)NH-和-NHC(O)-(例如-(CH2)2-、-CH2-CONH-(CH2)2-、-CH2-NHCO-(CH2)4-CONH-(CH2)2-、-(CH2)6-、-(CH2)5-CONH-(CH2)5-CONH-(CH2)6-或-(CH2)5-CONH-(CH2)5-CONH-(CH2)5-CONH-(CH2)5-CONH-(CH2)6-)；或–(CH2)b-(CH2-CH2-O)c-(CH2)d-，其中所述–CH2-基团中的1－5个任选被一或多个选自下列的基团取代：-O-、–C(O)NH-、-NHC(O)-和苯基(例如-(CH2)2-NHCO-(CH2CH2O)12-(CH2)2-、-(CH2)2-NHCO-(CH2CH2O)4-(CH2)2-NHCO-CH2-O-苯基-CONH-(CH2)6-、-(CH2)2-NHCO-(CH2CH2O)12-(CH2)2-NHCO-CH2-O-苯基-CONH-(CH2)6-或-(CH2CH2O)4-(CH2)2-CONH-(CH2)2-)；或者S1代表选自下列的间隔基团：–(CH2)a-，其中所述–CH2-基团中的2个或4个任选被–C(O)NH-(例如-(CH2)6-、-(CH2)5-CONH-(CH2)5-CONH-(CH2)6-或-(CH2)5-CONH-(CH2)5-CONH-(CH2)5-CONH-(CH2)5-CONH-(CH2)6-)取代；或–(CH2)b-(CH2-CH2-O)c-(CH2)d-，其中所述–CH2-基团中的5个任选被一或多个选自下列的基团取代：-O-、–C(O)NH-、-NHC(O)-和苯基(例如-(CH2)2-NHCO-(CH2CH2O)4-(CH2)2-NHCO-CH2-O-苯基-CONH-(CH2)6-或-(CH2)2-NHCO-(CH2CH2O)12-(CH2)2-NHCO-CH2-O-苯基-CONH-(CH2)6-)。3.权利要求1或权利要求2所定义的化合物或其可药用的盐，其中a代表选自下列的整数：1－30；或2－30；或2、4、6、9、18或30；或6、18或30。4.权利要求1－3中任一项所定义的化合物或其可药用的盐，其中b代表选自下列的整数：0－3；或0或3；或3。5.权利要求1－4中任一项所定义的化合物或其可药用的盐，其中c代表选自下列的整数：1－15；或1－12；或4－12；或4或12；或12。6.权利要求1－5中任一项所定义的化合物或其可药用的盐，其中d代表选自下列的整数：1－15；或2－13；或2、5或13；或13。7.权利要求1－6中任一项所定义的化合物或其可药用的盐，其中Y1代表键、-C(O)NH-或-O-；或者Y1代表-C(O)NH-。8.权利要求1－7中任一项所定义的化合物或其可药用的盐，其中S2代表选自下列的间隔基团：–(CH2)e-，其中所述–CH2-基团中的1或2个任选被选自下列的1或2个基团取代：-N(H)-、-C(O)NH-和-NHC(O)-(例如-(CH2)3-NHCO-CH2-、-(CH2)3-、-(CH2)3-NHCO-(CH2)4-CONH-CH2-、-(CH2)3-NH-CH2-或-(CH2)3-NHCO-(CH2)3-NHCO-CH2-)；或–(CH2)f-(CH2-CH2-O)g-(CH2)h-，其中所述–CH2-基团中的1－3个任选被1－3个-NHC(O)-基团(例如-(CH2)3-NHCO-(CH2CH2O)4-(CH2)2-NHCO-CH2-、-(CH2)3-NHCO-(CH2CH2O)12-(CH2)2-NHCO-CH2-或-(CH2)3-NHCO-(CH2)3-NHCO-(CH2CH2O)4-(CH2)2-NHCO-CH2-)取代；或者S2代表选自下列的间隔基团：–(CH2)e-，其中所述–CH2-基团中的1或2个任选被1或2个-NHC(O)-基团(例如-(CH2)3-NHCO-CH2-或-(CH2)3-NHCO-(CH2)3-NHCO-CH2-)取代；或–(CH2)f-(CH2-CH2-O)g-(CH2)h-，其中所述–CH2-基团中的1－3个任选被1－3个-NHC(O)-基团(例如-(CH2)3-NHCO-(CH2CH2O)4-(CH2)2-NHCO-CH2-、-(CH2)3-NHCO-(CH2CH2O)12-(CH2)2-NHCO-CH2-或-(CH2)3-NHCO-(CH2)3-NHCO-(CH2CH2O)4-(CH2)2-NHCO-CH2-)取代。9.权利要求1－8中任一项所定义的化合物或其可药用的盐，...

【专利技术属性】
技术研发人员：C·皮克福德，C·沃森，M·格洛索普，
申请(专利权)人：森陶里治疗有限公司，
类型：发明
国别省市：英国,GB