新的制剂制造技术

本发明专利技术涉及赋形剂与活性成分的新的组合，所述活性成分如经受降解的过氧化苯甲酰(BPO)类。在一个实施方案中本发明专利技术为局部的药物或化妆用清洁组合物，其包含：存在的量为约2.0至约20％w/w的过氧化苯甲酰；水；至少一种阴离子表面活性剂，其为烷基多糖苷(AG)衍生物表面活性剂；至少一种润湿剂；增稠剂；和任选至少一种皮肤病学可接受的赋形剂。

New preparation

The present invention relates to a new combination of excipients and active ingredients, such as degraded benzoyl peroxide (BPO). In one embodiment, the invention is a local pharmaceutical or cosmetic cleaning composition comprising: peroxybenzoyl in the presence of about 2.0 to 20% w/w; water; at least one anionic surfactant, which is an alkyl polysaccharide (AG) derivative surfactant; at least one wetting agent; thickener; and optional to A less excipient that is acceptable for dermatology.

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】新的制剂
本专利技术涉及新的过氧化苯甲酰清洁剂和洗涤剂，其对皮肤温和、稳定且不包含潜在刺激性表面活性剂。
技术介绍
寻常痤疮(或简称痤疮)是一种常见的皮肤疾病，影响全球约6.5亿人，占全球人口的9.4％(Vos等人，Lancet，380(9859):2163-2196，2012)。这种病症的特征是皮肤区域有皮脂溢、黑头粉刺、丘疹、结节、粉刺和可能的疤痕，常发生在青春期，但可持续到更远的成年期(James，NEnglJMed，352(14)：1463-1472，2005)。青春期是高度社会不安全的时期，痤疮的出现和由其导致的潜在痤疮疤痕常常导致心理问题，例如自尊降低、抑郁症或在极端情况下导致自杀(Goodman，AustFamPhysician，35(7):503-504,2006；Purvis等，JPaediatrChildHealth，42(12)：793-796,2006)。痤疮是一种多因素疾病，具有增加的皮脂产生、滤泡过度角化、痤疮丙酸杆菌(P.acne)聚集、淋巴细胞炎症反应，并且痤疮丙酸杆菌生物膜被确定为主要原因(E.A.Tanghetti等人，DermatologicClinics.27:17-24(2009)；以及J.E.Fulton等人，JournalofCutaneousPathology.1:191-200(1974))。痤疮治疗通过减少皮脂腺细胞的皮脂产生、加速细胞更新、抵抗细菌感染、减轻炎症或这些策略的组合来起作用。治疗痤疮往往很长，主要集中在类维生素A、过氧化苯甲酰(BPO)和抗细菌药物的使用-特别是口服四环素类和外用克林霉素。过氧化苯甲酰(BPO)已被证明可有效治疗轻度至中度痤疮(E.A.Tanghetti，supra；M.Sagransky等人，和J.Q.DelRosso，Cutis，82：336-342(2008))。过氧化苯甲酰产品有许多不同的剂型和组合处方产品。根据存在的BPO的％w/w含量，该产品可以是处方产品或可直接提供给消费者。在消费者领域中，存在GSKConsumerHealthCare生产的常规“免洗”和刺激性的含BPO清洁剂，如10痤疮泡沫洗剂和4痤疮乳膏洗剂。刺激性的表面活性剂和过度清洁甚至会加剧痤疮。已经表明，温和的保湿清洁剂可以更有效地降低诸如瘙痒、干燥和油腻之类的负面特征(G.Craig等人，SKINmed:DermatologyfortheClinician4：370-396(2005))。因此，需要在具有痤疮易感皮肤的患者中使用超温和保湿BPO皮肤清洁剂。适宜地，具有温和保湿效果的清洁剂，其起泡且留下清洁的感觉，正是消费者希望的。因此，虽然存在可供消费者使用的产品，但仍需要额外的产品，包括较低剂量强度的产品、具有改善的保质期的产品和/或潜在减少刺激的产品，作为本专利技术对痤疮治疗方案的补充。
技术实现思路
本专利技术涉及局部的药物或化妆用清洁组合物，其包含a)过氧化苯甲酰，存在的量为约2％至约20％w/w；b)水；c)至少一种阴离子表面活性剂，其为烷基糖苷(AG)衍生物表面活性剂，选自烷基糖苷磺酸盐、烷基多糖苷磺酸盐或烷基多糖苷磷酸盐；d)至少一种润湿剂；e)增稠剂；和f)任选至少一种皮肤病学可接受的赋形剂。在一个实施方案中所述增稠剂为卡波姆。在一个实施方案中，所述卡波姆为卡波普980NF。在另一实施方案中所述增稠剂为丙烯酸酯共聚物。在一个实施方案中所述丙烯酸酯共聚物为聚丙烯酸酯交联聚合物-6。在另一实施方案中所述增稠剂为丙烯酸酯共聚物和卡波姆的组合。在一个实施方案中所述丙烯酸酯共聚物为聚丙烯酸酯交联聚合物-6且卡波姆为卡波普980NF。在一个实施方案中所述润湿剂为甘油或山梨醇，或其组合或混合物。在一个实施方案中所述润湿剂为甘油。在另一实施方案中，所述润湿剂为山梨醇。在另一实施方案中，所述润湿剂为甘油和山梨醇的混合物。在一个实施方案中，所述润湿剂为甘油或山梨醇，或其组合或混合物，且增稠剂为丙烯酸酯共聚物，如聚丙烯酸酯交联聚合物-6。在一个实施方案中所述至少一种阴离子表面活性剂为烷基糖苷(在此也称为‘AG’)衍生物，其选自月桂基糖苷羟丙基磺酸钠、癸基糖苷羟丙基磺酸钠、羟丙基磷酸钠月桂基糖苷交联聚合物、羟丙基磷酸钠癸基糖苷交联聚合物，或它们的组合或混合物。在一个实施方案中，所述AG衍生物表面活性剂为月桂基糖苷羟丙基磺酸钠或癸基糖苷羟丙基磺酸钠，或其混合物。在另一实施方案中所述AG衍生物表面活性剂为羟丙基磷酸钠月桂基糖苷交联聚合物，或羟丙基磷酸钠癸基糖苷交联聚合物，或其混合物。在另一实施方案中所述AG衍生物表面活性剂为月桂基糖苷羟丙基磺酸钠和羟丙基磷酸钠月桂基糖苷交联聚合物。在本专利技术另一实施方案中，该组合物进一步包含另外的表面活性剂，选自另一阴离子表面活性剂，或非离子表面活性剂。在一个实施方案中所述阴离子表面活性剂选自C14-16烯烃磺酸钠、PEG-12聚二甲基硅氧烷磺基琥珀酸二钠、月桂基硫酸铵、月桂酰甲基羟乙基磺酸钠、C14-C17仲烷基磺酸钠或月桂醇聚醚磺基琥珀酸二钠、及其混合物。在另一实施方案中所述非离子表面活性剂选自癸基糖苷或椰油基糖苷或其混合物。在一个实施方案中该组合物包含至少一种AG衍生物表面活性剂，选自烷基糖苷磺酸盐、烷基多糖苷磺酸盐或烷基多糖苷磷酸盐、至少一种阴离子表面活性剂和至少一种非离子表面活性剂。在一个实施方案中额外的所述皮肤病学可接受的赋形剂选自pH调节剂，助乳化剂、螯合剂、防腐剂、共溶剂、渗透增强剂、香味剂、着色剂，及其混合物。在一个实施方案中所述助乳化剂为脂肪酸。在一个实施方案中，所述脂肪酸为山嵛酸或硬脂酸，或其组合或混合物。在一个实施方案中所述pH调节剂为氢氧化钠或氢氧化钾。在本专利技术一个实施方案中，提供了局部的药物或化妆用清洁组合物，其包含：a)过氧化苯甲酰，存在的量为约2.0至约20％w/w；b)水；c)至少一种阴离子表面活性剂，其为烷基糖苷(AG)衍生物表面活性剂，选自烷基糖苷磺酸盐、烷基多糖苷磺酸盐或烷基多糖苷磷酸盐；d)至少一种润湿剂；e)增稠剂；和f)任选至少一种皮肤病学可接受的赋形剂，其用于治疗痤疮。本专利技术另一方面为在需要的受试者中杀死痤疮丙酸杆菌的方法，包括向受试者局部施用局部的药物或化妆用清洁组合物，其包含：a)过氧化苯甲酰，存在的量为约2.0至约20％w/w；b)水；c)至少一种阴离子表面活性剂，其为烷基糖苷(AG)衍生物表面活性剂，选自烷基糖苷磺酸盐、烷基多糖苷磺酸盐或烷基多糖苷磷酸盐；d)至少一种润湿剂；e)增稠剂；和f)任选至少一种皮肤病学可接受的赋形剂。在本专利技术一个实施方案中，提供了局部的药物或化妆用清洁组合物，其包含：a)过氧化苯甲酰，存在的量为约2.0至约20％w/w；b)水；c)至少一种阴离子表面活性剂，其为烷基糖苷(AG)衍生物表面活性剂，选自烷基糖苷磺酸盐、烷基多糖苷磺酸盐或烷基多糖苷磷酸盐；d)至少一种润湿剂；e)增稠剂；和f)任选至少一种皮肤病学可接受的赋形剂，其用于在需要的受试者中杀死痤疮丙酸杆菌。本专利技术另一方面为在受试者中治疗毛囊疾病的方法，包括向所述受试者需要该治疗的皮肤区域施加，包括向受试者局部施用局部的药物或化妆用清洁组合物，其包含：a)过氧化苯甲酰，存在的量为约2.0至本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种局部的药物或化妆用清洁组合物，其包含：a)过氧化苯甲酰，其存在的量为约2.0％至约20％w/w；b)水；c)至少一种阴离子表面活性剂，其为烷基糖苷(AG)衍生物表面活性剂，选自烷基糖苷磺酸盐、烷基多糖苷磺酸盐或烷基多糖苷磷酸盐；d)至少一种润湿剂；e)增稠剂；和f)任选至少一种皮肤病学可接受的赋形剂。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2015.11.09 US 62/252,7241.一种局部的药物或化妆用清洁组合物，其包含：a)过氧化苯甲酰，其存在的量为约2.0％至约20％w/w；b)水；c)至少一种阴离子表面活性剂，其为烷基糖苷(AG)衍生物表面活性剂，选自烷基糖苷磺酸盐、烷基多糖苷磺酸盐或烷基多糖苷磷酸盐；d)至少一种润湿剂；e)增稠剂；和f)任选至少一种皮肤病学可接受的赋形剂。2.根据权利要求1的组合物，还包含助乳化剂。3.根据权利要求1或2的组合物，其中所述增稠剂选自琼脂、藻酸盐、藻酸钠、阿糖基木聚糖、角叉菜胶、纤维素及其衍生物、羧基甲基纤维素、羟基乙基纤维素、羟丙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、纤维素、凝胶多糖、明胶、结冷胶、β-葡聚糖、黄蓍胶、阿拉伯胶、果胶、淀粉、改性淀粉、改性马铃薯淀粉、改性玉米淀粉、卡波姆及其盐、丙烯酸酯共聚物、二氧化硅、多糖、黄原胶和脱氢黄原胶及其盐、瓜尔胶、刺槐豆胶、黄蓍胶和榅桲籽提取物，或它们的组合或混合物。4.根据权利要求1至3的组合物，其中所述增稠剂为卡波姆，或其盐。5.根据权利要求4的组合物，其中所述卡波姆为卡波普980NF。6.根据权利要求1至3的组合物，其中所述增稠剂为丙烯酸酯共聚物。7.根据权利要求1至6的组合物，其中所述增稠剂为聚丙烯酸酯交联聚合物-6。8.根据权利要求1至7的组合物，其中所述增稠剂为丙烯酸酯共聚物和卡波普的组合。9.根据上述权利要求任一项的组合物，其中所述至少一种润湿剂为甘油。10.根据权利要求1至8任一项的的组合物，其中所述至少一种润湿剂为山梨醇。11.根据权利要求1至8任一项的的组合物，其中所述至少一种润湿剂为甘油和山梨醇的组合。12.根据上述权利要求任一项的组合物，其中所述AG衍生物表面活性剂选自月桂基糖苷羟丙基磺酸钠、癸基糖苷羟丙基磺酸钠、羟丙基磷酸钠月桂基糖苷交联聚合物或羟丙基磷酸钠癸基糖苷交联聚合物，或它们的组合或混合物。13.根据权利要求12的组合物，其中所述AG衍生物表面活性剂为月桂基糖苷羟丙基磺酸钠或癸基糖苷羟丙基磺酸钠，或其混合物。14.根据权利要求12的组合物，其中所述AG衍生物表面活性剂为羟丙基磷酸钠月桂基糖苷交联聚合物，或羟丙基磷酸钠癸基糖苷交联聚合物，或其混合物。15.根据权利要求12至14任一项的的组合物，其中所述AG衍生物表面活性剂为月桂基糖苷羟丙基磺酸钠和羟丙基磷酸钠月桂基糖苷交联聚合物。16.根据权利要求1至15任一项的的组合物，还包含另外的表面活性剂，其选自第二阴离子表面活性剂或非离子表面活性剂。17.根据权利要求16的组合物，其中所述第二阴离子表面活性剂选自C14-16烯烃磺酸钠、PEG-12聚二甲基硅氧烷磺基琥珀酸二钠、月桂基硫酸铵、月桂酰甲基羟乙基磺酸钠、C14-C17仲烷基磺酸钠或月桂醇聚醚磺基琥珀酸二钠，及其混合物。18.根据权利要求16的组合物，其中所述非离子表面活性剂选自癸基糖苷或椰油基糖苷，或其混合物。19.根据上述权利要求任一项的组合物，其中所述组合物包含至少一种AG衍生物表面活性剂、至少一种第二阴离子表面活性剂和至少一种非离子表面活性剂。20.根据权利要求2的组合物，其中所述助乳化剂为脂肪酸，或其组合或混合物。21.根据权利要求20的组合物，其中所述脂肪酸为硬脂酸或山嵛酸，或其混合物。22.根据上述权利要求任一项的组合物，其中所述过氧化苯甲酰存在的量为约4.0至约10％w/w。23.根据上述权利要求任一...

【专利技术属性】
技术研发人员：A沙尔维里，MJ克拉克，
申请(专利权)人：葛兰素史克消费保健美国控股有限责任公司，
类型：发明
国别省市：美国,US