活性药物成分的离子液体盐制造技术

组合物包含第一活性药物成分和离子液体

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】活性药物成分的离子液体盐


[0001]本专利技术通常涉及活性药物成分的基于离子液体的盐，更具体地，涉及活性药物组分的液体稳定的离子液体盐
。
[0002]专利技术背景
[0003]软凝胶胶囊深受消费者欢迎，因为该胶囊提供了优越的剂量单位，并且相对于压缩片剂，液体填充物通常表现出活性药物成分
(API)
的快速分散
。
然而，软胶囊的许多优点往往与制剂挑战相抵消，特别是稳定性和溶解度问题
。
不幸的是，这些问题可能需要几个月的时间才能在软胶囊中显现出来，并且往往是软胶囊项目失败的主要原因
。
因此，尽管从消费者和制剂的角度来看，软胶囊都是一种非常理想的剂型，但它却是在开发商非常具有挑战性的剂型
。
[0004]需要能够克服与液体填充相关的一个或多个稳定性和溶解度问题的组合物
、
方法和系统
。
[0005]专利技术概述
[0006]在一个方面，组合物包含：第一活性药物成分；和离子液体
。/>在一些实施方案中本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.
组合物，其包含：第一活性药物成分，其包含至少一种
pKa
值为
6.5
或更小的酸性质子；第二活性药物成分；和离子液体；其中所述第一活性药物成分和离子液体一起形成离子盐
。2.
根据权利要求1的组合物，其中所述第一活性药物成分包含布洛芬
、
萘普生
、
酮洛芬
、
右旋布洛芬
、
非诺洛芬
、
右酮洛芬
、
氟比洛芬
、
奥沙普秦
、
洛索洛芬
、
二氟尼柳
、
依托度酸
、
吲哚美辛
、
酮咯酸
、
奥沙普秦
、
吡罗昔康
、
双水杨酸酯
、
水杨酸
、
吲哚美辛
、
托美丁
、
舒林酸
、
依托度酸
、ketordolac、
双氯芬酸
、
醋氯芬酸
、
溴芬酸
、
其药学上可接受的盐
、
或其任何组合
。3.
根据权利要求1的组合物，其中所述第一活性药物成分包含布洛芬或萘普生
。4.
根据前述权利要求中任一项的组合物，其中所述第二活性药物成分包括对乙酰氨基酚
、
去氧肾上腺素
、
扑尔敏和右美沙芬
、
西替利嗪
、
伪麻黄碱
、
溴苯那敏
、
愈创甘油醚
、
多西拉敏或其任何组合
。5.
根据权利要求1‑3中任一项的组合物，其中所述第二活性药剂为对乙酰氨基酚
。6.
根据权利要求1‑5中任一项的组合物，其中
40
％
‑
100
％的第一活性药物成分是离子盐
。7.
根据权利要求6的组合物，其中所述第一活性药物成分的余量为非离子化形式
。8.
根据权利要求1‑7中任一项的组合物，其中所述离子液体是基于咪唑鎓基
‑
、
吡啶鎓基
‑
、
铵基
‑
、
鏻基
‑
、
噻唑鎓基
‑
、
苯扎鎓基
‑
和
/
或三唑鎓基
‑
的离子液体
。9.
根据权利要求1‑8中任一项的组合物，其中所述离子液体是根据美国联邦食品
、
药品和化妆品法案第
201(s)
和
409
条公认安全的
(GRAS)
离子液体
。10.
根据权利要求1‑7中任一项的组合物，其中所述离子液体是胆碱
。11.
根据权利要求
10
的组合物，其中所述离子盐包括布洛芬胆碱...

【专利技术属性】
技术研发人员：G，
申请(专利权)人：葛兰素史克消费保健美国控股有限责任公司，
类型：发明
国别省市：