本发明专利技术公开了一种Wnt1基因表达抑制剂及其制备方法和治疗乳腺癌的用途。本发明专利技术发现，本发明专利技术提供的8‑表‑11β,13‑二氢齿叶黄皮素A衍生物A～C为Wnt1基因表达的有效抑制剂，8‑表‑11β,13‑二氢齿叶黄皮素A衍生物A～C通过抑制Wnt1基因表达显著抑制了乳腺癌MCF‑7细胞的迁移能力和侵袭能力，可以用于治疗乳腺癌。
Wnt1 gene expression inhibitor, preparation method and use for treating breast cancer
The invention discloses a Wnt1 gene expression inhibitor, a preparation method thereof and a use for treating breast cancer. It is found that the derivatives A~C of 8_11 beta, 13_dihydrodermatin A are effective inhibitors of Wnt1 gene expression. The derivatives A~C of 8_11 beta, 13_dihydrodermatin A significantly inhibit the migration and invasion of breast cancer MCF_cells by inhibiting Wnt1 gene expression. Treat breast cancer.
【技术实现步骤摘要】
一种Wnt1基因表达抑制剂及其制备方法和治疗乳腺癌的用途
本专利技术属于医药领域，涉及Wnt1基因表达抑制剂及其制备方法和治疗乳腺癌的用途。
技术介绍
研究发现，抑制Wnt1基因表达可以抑制乳腺癌的侵袭和转移(参考文献：干扰Wnt1基因表达对乳腺癌细胞侵袭、迁移能力的影响，中国老年学杂志2018年4月第38卷)。8-表-11β,13-二氢齿叶黄皮素A(8-epi-11β,13-dihydrodentatinA，CAS登记号175893-59-1)是从蓼子朴中分离得到一种化合物，化学结构式如下：目前没有8-表-11β,13-二氢齿叶黄皮素A衍生物用作Wnt1基因表达抑制剂的报道。
技术实现思路
本专利技术的目的在于克服现有技术的不足，提供一种Wnt1基因表达抑制剂及其制备方法和治疗乳腺癌的用途，该抑制剂为8-表-11β,13-二氢齿叶黄皮素A衍生物。本专利技术的技术方案如下：一种Wnt1基因抑制剂，为8-表-11β,13-二氢齿叶黄皮素A衍生物，化学结构如下：上述8-表-11β,13-二氢齿叶黄皮素A衍生物的制备方法：称取适量8-表-11β,13-二氢齿叶黄皮素A用乙醇水溶液溶解配成浓度为5-15mol/L的8-表-11β,13-二氢齿叶黄皮素A溶液。然后加入适量双氧水使H2O2摩尔浓度为0.04-0.06mol/L。将上述溶液转移至100mL内衬聚四氟乙烯不锈钢反应釜中，置于恒温烘箱中于190-230℃水热反应2-4h。反应结束后，取出反应釜冷却。冷却后，将溶液转移至蒸发皿中，水浴加热蒸发至无醇味，冷却后可见淡黄色絮状物出现，抽滤收集絮状物用去离子水洗涤。将絮状物用硅胶柱层析分离纯化：用甲醇溶解絮状物，100-200目正相硅胶拌样，絮状物和拌样硅胶质量比为1:1，然后上样于装有200-300目正相分离硅胶的层析柱中，拌样硅胶和分离硅胶的质量比为1:20。层析柱的内径与硅胶柱床高度比为1:25。洗脱溶剂为氯仿-甲醇-乙酸(50:5:1)，等度洗脱。收集7-8个柱体积洗脱液，浓缩至干即得。优选地，乙醇水溶液为30％乙醇水溶液。优选地，8-表-11β,13-二氢齿叶黄皮素A溶液的浓度为10mol/L。优选地，H2O2摩尔浓度为0.05mol/L。优选地，置于恒温烘箱中于210℃水热反应3h。优选地，水浴温度为80℃。优选地，抽滤收集絮状物用去离子水洗涤3次。上述8-表-11β,13-二氢齿叶黄皮素A衍生物用作Wnt1基因抑制剂的用途。上述8-表-11β,13-二氢齿叶黄皮素A衍生物用于制备治疗乳腺癌的用途。一种Wnt1基因抑制剂，为8-表-11β,13-二氢齿叶黄皮素A衍生物，化学结构如下：上述8-表-11β,13-二氢齿叶黄皮素A衍生物的制备方法：称取适量8-表-11β,13-二氢齿叶黄皮素A用乙醇水溶液溶解配成浓度为5-15mol/L的8-表-11β,13-二氢齿叶黄皮素A溶液。然后加入适量双氧水使H2O2摩尔浓度为0.04-0.06mol/L。将上述溶液转移至100mL内衬聚四氟乙烯不锈钢反应釜中，置于恒温烘箱中于190-230℃水热反应2-4h。反应结束后，取出反应釜冷却。冷却后，将溶液转移至蒸发皿中，水浴加热蒸发至无醇味，冷却后可见淡黄色絮状物出现，抽滤收集絮状物用去离子水洗涤。将絮状物用硅胶柱层析分离纯化：用甲醇溶解絮状物，100-200目正相硅胶拌样，絮状物和拌样硅胶质量比为1:1，然后上样于装有200-300目正相分离硅胶的层析柱中，拌样硅胶和分离硅胶的质量比为1:20。层析柱的内径与硅胶柱床高度比为1:25。洗脱溶剂为氯仿-甲醇-乙酸(50:5:1)，等度洗脱。收集9-10个柱体积洗脱液，浓缩至干即得。优选地，乙醇水溶液为30％乙醇水溶液。优选地，8-表-11β,13-二氢齿叶黄皮素A溶液的浓度为10mol/L。优选地，H2O2摩尔浓度为0.05mol/L。优选地，置于恒温烘箱中于210℃水热反应3h。优选地，水浴温度为80℃。优选地，抽滤收集絮状物用去离子水洗涤3次。上述8-表-11β,13-二氢齿叶黄皮素A衍生物用作Wnt1基因抑制剂的用途。上述8-表-11β,13-二氢齿叶黄皮素A衍生物用于制备治疗乳腺癌的用途。一种Wnt1基因抑制剂，为8-表-11β,13-二氢齿叶黄皮素A衍生物，化学结构如下：上述8-表-11β,13-二氢齿叶黄皮素A衍生物的制备方法：称取适量8-表-11β,13-二氢齿叶黄皮素A用乙醇水溶液溶解配成浓度为5-15mol/L的8-表-11β,13-二氢齿叶黄皮素A溶液。然后加入适量双氧水使H2O2摩尔浓度为0.04-0.06mol/L。将上述溶液转移至100mL内衬聚四氟乙烯不锈钢反应釜中，置于恒温烘箱中于190-230℃水热反应2-4h。反应结束后，取出反应釜冷却。冷却后，将溶液转移至蒸发皿中，水浴加热蒸发至无醇味，冷却后可见淡黄色絮状物出现，抽滤收集絮状物用去离子水洗涤。将絮状物用硅胶柱层析分离纯化：用甲醇溶解絮状物，100-200目正相硅胶拌样，絮状物和拌样硅胶质量比为1:1，然后上样于装有200-300目正相分离硅胶的层析柱中，拌样硅胶和分离硅胶的质量比为1:20。层析柱的内径与硅胶柱床高度比为1:25。洗脱溶剂为氯仿-甲醇-乙酸(50:5:1)，等度洗脱。收集12-13个柱体积洗脱液，浓缩至干即得。优选地，乙醇水溶液为30％乙醇水溶液。优选地，8-表-11β,13-二氢齿叶黄皮素A溶液的浓度为10mol/L。优选地，H2O2摩尔浓度为0.05mol/L。优选地，置于恒温烘箱中于210℃水热反应3h。优选地，水浴温度为80℃。优选地，抽滤收集絮状物用去离子水洗涤3次。上述8-表-11β,13-二氢齿叶黄皮素A衍生物用作Wnt1基因抑制剂的用途。上述8-表-11β,13-二氢齿叶黄皮素A衍生物用于制备治疗乳腺癌的用途。有益效果：本专利技术发现，本专利技术提供的8-表-11β,13-二氢齿叶黄皮素A衍生物A～C为Wnt1基因表达的有效抑制剂，8-表-11β,13-二氢齿叶黄皮素A衍生物A～C通过抑制Wnt1基因表达显著抑制了乳腺癌MCF-7细胞的迁移能力和侵袭能力，可以用于治疗乳腺癌。附图说明图1为8-表-11β,13-二氢齿叶黄皮素A、8-表-11β,13-二氢齿叶黄皮素A衍生物A～C对MCF-7细胞中Wnt1基因表达水平的影响；图2为8-表-11β,13-二氢齿叶黄皮素A、8-表-11β,13-二氢齿叶黄皮素A衍生物A～C对MCF-7细胞迁移能力和侵袭能力的影响。具体实施方式下面结合附图和实施例具体介绍本专利技术实质性内容。实施例1：8-表-11β,13-二氢齿叶黄皮素A衍生物的制备称取适量8-表-11β,13-二氢齿叶黄皮素A用30％乙醇溶解配成浓度为10mol/L的8-表-11β,13-二氢齿叶黄皮素A溶液。然后加入适量双氧水使H2O2摩尔浓度为0.05mol/L。将上述溶液转移至100mL内衬聚四氟乙烯不锈钢反应釜中，置于恒温烘箱中于210℃水热反应3h。反应结束后，取出反应釜冷却。冷却后，将溶液转移至蒸发皿中，80℃水浴加热蒸发至无醇味，冷却后可见淡黄色絮状物出现，抽滤收集絮状物用去离子水洗涤3次。将絮状物用硅胶柱层析分离纯化：用甲醇溶解絮状物，100-200目本文档来自技高网...
【技术保护点】
1.一种Wnt1基因抑制剂，为8‑表‑11β,13‑二氢齿叶黄皮素A衍生物，化学结构如下：
【技术特征摘要】
1.一种Wnt1基因抑制剂，为8-表-11β,13-二氢齿叶黄皮素A衍生物，化学结构如下：2.权利要求1所述8-表-11β,13-二氢齿叶黄皮素A衍生物的制备方法，其特征在于：称取适量8-表-11β,13-二氢齿叶黄皮素A用乙醇水溶液溶解配成浓度为5-15mol/L的8-表-11β,13-二氢齿叶黄皮素A溶液。然后加入适量双氧水使H2O2摩尔浓度为0.04-0.06mol/L。将上述溶液转移至100mL内衬聚四氟乙烯不锈钢反应釜中，置于恒温烘箱中于190-230℃水热反应2-4h。反应结束后，取出反应釜冷却。冷却后，将溶液转移至蒸发皿中，水浴加热蒸发至无醇味，冷却后可见淡黄色絮状物出现，抽滤收集絮状物用去离子水洗涤。将絮状物用硅胶柱层析分离纯化：用甲醇溶解絮状物，100-200目正相硅胶拌样，絮状物和拌样硅胶质量比为1:1，然后上样于装有200-300目正相分离硅胶的层析柱中，拌样硅胶和分离硅胶的质量比为1:...
【专利技术属性】
技术研发人员：李柏池，
申请(专利权)人：李柏池，
类型：发明
国别省市：江苏,32
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。