一种药用口腔速溶散及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种药用口腔速溶散及其制备方法，该药用口腔速溶散由药物和辅料制成，其粒径小于50μm，所述辅料包括水溶性辅料。本发明专利技术利用水溶性辅料刺激口腔瞬时产生大量唾液，水溶性辅料溶于唾液，使唾液呈高渗透压状态，大量唾液可促进药物粉末快速吞咽，并且，抑制药物在口腔中的溶解释放，使得本发明专利技术可在无水状态下服用，避免儿童与老人在饮水服药时造成反射性呛咳，并且，该口腔速溶散服用时无砂粒感，口腔滞留时间短，服用后口腔残留少，且可通过包覆掩味剂和矫味剂掩蔽涩味、腥臭味，降低苦味，并伴随有愉悦的甜、酸味与清凉感，使得儿童与老人易于接受，减小服药困难，从而保证服药连续性和治疗效果。

A medicinal oral instant powder and its preparation method

The present invention discloses a medicinal oral instant powder and its preparation method. The medicinal oral instant powder is made of medicine and auxiliary material, its particle size is less than 50 mu m, and the auxiliary material includes water soluble auxiliary material. The invention uses water-soluble excipients to stimulate a large amount of saliva in the mouth, water-soluble excipients dissolve in saliva, make saliva high osmotic pressure state, a large amount of saliva can promote the rapid swallowing of drug powder, and inhibit the dissolution and release of drugs in the mouth, so that the invention can be taken in the water free state and avoid children and the elderly. In the drinking water, it causes reflex cough, and the oral instant powder has no sand feeling, short oral retention time, little oral residue after taking, and can cover astringency and smell by covering the taste agent and flavoring agent, and reduce the bitter taste, accompanied by pleasant sweet, sour taste and cool feeling, which makes children and old people easy. In order to ensure continuity of medication and therapeutic effect, it is necessary to reduce the difficulty of taking medicine.

【技术实现步骤摘要】
一种药用口腔速溶散及其制备方法
本专利技术属于医药、保健品领域，具体涉及一种药用口腔速溶散及其制备方法。
技术介绍
儿童与老人是吞咽功能不足的特殊人群，也是疾病的高发人群。根据2010年第六次人口普查数据显示，我国0-14岁儿童人口约为2.2亿，预计到2024年，儿童有望达到2.65亿。通过调查儿童就医门诊量发现，0-4岁儿童的两周患病率高达174.2％，5-14岁的儿童两周患病率也高达76.9％。对于老年人，2015年我国60岁及以上人口达到2.22亿，占总人口的16.15％。预计到2020年，老年人口达到2.48亿，老龄化水平达到17.17％，其中80岁以上老年人口将达到3067万人；2025年，六十岁以上人口将达到3亿，成为超老年型国家。儿童与老人，其共同之处在于吞咽功能不足，需要成人或年轻人监护服药。现有的给药剂型又不同程度地存在一定的局限性，如以片剂、丸剂、胶囊剂为代表的固体制剂，虽在口腔中停留时间短，药物溶解少、苦味刺激较弱，但却不适用于吞咽困难的儿童或老人，加之临床上常需要破坏原剂型以分剂量给药，又会造成药物粉末的大面积暴露。散剂虽然便于吞咽，但由于其苦涩味突出、砂粒感强、滞留时间长，服用后口腔残留多，各种不愉快味道交织，往往需要大量饮水，还可能引起反射性的呛咳，因而并不受患者喜欢。因此，如何针对老人与儿童的生理特点，设计出口感优良、易于吞服的剂型，对于老人与儿童自主服药，保证服药连续性及治疗效果具有重要意义。
技术实现思路
本专利技术的目的在于：针对上述现有散剂因需要大量饮水易引起反射性呛咳，而无法适用于吞咽功能不足的儿童与老人的问题，本专利技术提供一种药用口腔速溶散及其制备方法。本专利技术采用的技术方案如下：一种药用口腔速溶散，由药物和辅料制成，其粒径小于50μm，所述辅料包括水溶性辅料。本专利技术口腔速溶散是由药物与水溶性辅料混合制备成的粒径小于50μm的粉末，服用时，水溶性辅料遇唾液溶解，同时刺激口腔瞬时产生大量唾液，促进水溶性辅料溶解充分，使唾液呈高渗透压状态，大量唾液可促进药物粉末快速吞咽，并且，抑制药物在口腔中的溶解释放，使得本专利技术可在无水状态下服用，避免儿童与老人在饮水服药时造成反射性呛咳，并且，该口腔速溶散服用时无砂粒感，口腔滞留时间短，服用后口腔残留少。进一步地，药物为化学药物或中药。进一步地，所述化学药物为化学药单体或其组合物。进一步地，所述中药为中药原生药粉、中药浸膏粉或中药油脂与提取物。进一步地，化学药物与辅料的质量比为(1-40)：20。进一步地，中药与辅料的质量比为(1-30)：10。进一步地，水溶性辅料包括蔗糖粉、葡萄糖粉、乳糖粉、甘露醇、可溶性淀粉中的一种或多种。这些水溶性辅料亲水性好，均可刺激口腔瞬时产生大量唾液，且具有一定的甜味，能够对药物进行矫味，使得儿童与老人易于接受。进一步地，辅料还包括矫味剂。进一步地，矫味剂包括木糖醇、安赛蜜、阿斯巴甜、甜菊糖苷、纽甜、三氯蔗糖、糖精、麦芽糖醇、薄荷脑、薄荷油、柠檬酸中的一种或多种。虽然口服液体制剂也具有便于吞咽的作用，但药物多以分子态或胶体形式存在，分散度大，尤其是苦味成分能瞬时形成广泛而强烈的刺激，由于苦味感知受体与甜味受体并不相同，使得常规的甜味物质矫味难以掩蔽制剂苦味，而本专利技术在散剂的基础上进行矫味，药物苦味掩蔽效果好。进一步地，辅料还包括包覆掩味剂。进一步地，包覆掩味剂包括二氧化硅、多孔淀粉、β-环糊精、羟丙基-β-环糊精中的一种或多种。儿童与老人对药物不愉快的气味耐受性差，本专利技术口腔速溶散通过添加包覆掩味剂，掩蔽药物涩味、腥臭味，降低苦味，并伴随有愉悦的甜、酸味与清凉感，使得儿童与老人易于接受，减小服药困难。一种药用口腔速溶散的制备方法，包括以下步骤：(1)将药物研磨制备成粒径为5-20μm的粉末；(2)将水溶性辅料研磨制备成粒径为0.2-3μm的粉末；(3)将步骤(1)和步骤(2)中的粉末混匀，即得所述药用口腔速溶散。进一步地，辅料包括包覆掩味剂时，步骤(1)中，将药物与包覆掩味剂混合研磨制备成粒径为5-20μm的粉末。进一步地，辅料包括矫味剂时，步骤(2)中，将水溶性辅料研磨制备成粒径为0.3-5μm的粉末后与矫味剂一起研磨制备成粒径为0.2-3μm的粉末。综上所述，由于采用了上述技术方案，本专利技术的有益效果是：1.本专利技术利用水溶性辅料刺激口腔瞬时产生大量唾液，水溶性辅料溶于唾液，使唾液呈高渗透压状态，大量唾液可促进药物粉末快速吞咽，并且，抑制药物在口腔中的溶解释放，使得本专利技术可在无水状态下服用，避免儿童与老人在饮水服药时造成反射性呛咳，并且，该口腔速溶散服用时无砂粒感，口腔滞留时间短，服用后口腔残留少；2.相对于口服液体制剂由于药物分子分散度大，常规的甜味物质矫味难以掩蔽制剂苦味，本专利技术在散剂的基础上进行矫味，药物苦味掩蔽效果好，并且还可通过包覆掩味剂掩蔽涩味、腥臭味，降低苦味，并伴随有愉悦的甜、酸味与清凉感，使得儿童与老人易于接受，减小服药困难，从而保证服药连续性和治疗效果。附图说明图1为川贝母粗粉与川贝母口腔速溶散电子舌信号PCA图；图2为VAS苦味评分标准图。具体实施方式本说明书中公开的所有特征，除了互相排斥的特征和/或步骤以外，均可以以任何方式组合。实施例1美洲大蠊口腔速溶散，以重量份计，包括美洲大蠊10份、蔗糖粉2-4份、葡萄糖粉0.2-0.5份、二氧化硅0.5-1份、多孔淀粉0.2-0.5份、木糖醇1-2份、麦芽糖醇1-2份、薄荷脑0.05-0.1份。美洲大蠊口腔速溶散的制备方法：美洲大蠊与二氧化硅、多孔淀粉混合，采用振动磨研磨至5-20μm，蔗糖粉和葡萄糖粉研磨制备成粒径为0.3-5μm的粉末后与木糖醇、麦芽糖醇、薄荷脑混合研磨至0.2-3μm，上述两部分粉末在振动磨中混匀，振动磨介质填充率不低于80％，得到美洲大蠊口腔速溶散。实施例2三七口腔速溶散，以重量份计，包括三七6份、蔗糖粉1-2份、葡萄糖粉1-2份、二氧化硅0.05-0.1份、麦芽糖醇0.1-0.2份、柠檬酸0.05-0.1份。三七口腔速溶散的制备方法：三七与二氧化硅混合，采用振动磨研磨至5-20μm，蔗糖粉和葡萄糖粉研磨制备成粒径为0.3-5μm的粉末后与麦芽糖醇、柠檬酸混合研磨至0.2-3μm，上述两部分粉末在振动磨中混匀，得到三七口腔速溶散。实施例3川贝母口腔速溶散，以重量份计，包括川贝母6份、蔗糖粉1-2份、葡萄糖粉1-2份、二氧化硅0.05-0.1份、阿斯巴甜0.05-0.2份、柠檬酸0.1-0.2份。川贝母口腔速溶散的制备方法：川贝母与二氧化硅混合，采用振动磨研磨至5-20μm，蔗糖粉和葡萄糖粉研磨制备成粒径为0.3-5μm的粉末后与阿斯巴甜、柠檬酸混合研磨至0.2-3μm，上述两部分粉末在振动磨中混匀，得到川贝母口腔速溶散。实施例4破壁灵芝孢子粉口腔速溶散，以重量份计，包括破壁灵芝孢子粉6份、蔗糖粉1-2份、二氧化硅0.1-0.5份、柠檬酸0.05-0.1份、薄荷脑0.01-0.1份、木糖醇2-5份。破壁灵芝孢子粉口腔速溶散的制备方法：破壁灵芝孢子粉与二氧化硅混合，采用振动磨研磨至5-20μm，蔗糖粉研磨制备成粒径为0.3-5μm的粉末后与柠檬酸、薄荷脑、木糖醇混合研磨至0.2-3μm，上述两部分粉末在振动磨中混匀本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种药用口腔速溶散，其特征在于，由药物和辅料制成，其粒径小于50μm，所述辅料包括水溶性辅料。

【技术特征摘要】
1.一种药用口腔速溶散，其特征在于，由药物和辅料制成，其粒径小于50μm，所述辅料包括水溶性辅料。2.根据权利要求1所述的一种药用口腔速溶散，其特征在于，所述药物为化学药物或中药。3.根据权利要求2所述的一种药用口腔速溶散，其特征在于，所述化学药物与辅料的质量比为(1-40)：20。4.根据权利要求2所述的一种药用口腔速溶散，其特征在于，所述中药与辅料的质量比为(1-30)：10。5.根据权利要求1所述的一种药用口腔速溶散，其特征在于，所述水溶性辅料包括蔗糖粉、葡萄糖粉、乳糖粉、甘露醇、可溶性淀粉中的一种或多种。6.根据权利要求1所述的一种药用口腔速溶散，其特征在于，所述辅料还包括矫味剂。7.根据权利要求6...

【专利技术属性】
技术研发人员：郭治平，杨殿兴，杨向东，吴中锴，张定堃，王勇，
申请(专利权)人：四川厚德医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：四川,51