一种治疗痤疮的组合药物及其制备方法技术

一种治疗痤疮的组合药物及其制备方法，本发明专利技术的组合药物由酯化芒果苷、鱼腥草素钠、盐酸化小檗碱、艾草精油、桔皮提取物、广西甜茶提取物和琥珀酸，通过将主要成分芒果苷和小檗碱微胶囊化制备而得，本发明专利技术的组合药物药效持久，对痤疮丙酸杆菌具有很强的抑制作用，疏通毛囊皮脂腺导管促进痤疮退祛，同时保持皮肤湿润，促进皮肤吸收药物精华，防止痤疮复发。本发明专利技术的组合药物还具有抗炎抗过敏等功效，是一种药性温和、疗效快的治疗痤疮的药物。

Combined medicine for treating acne and preparation method thereof

A combination drug for the treatment of acne and a preparation method of the present invention are prepared by esterification of mango glycoside, houttuyniine sodium, berberine hydrochloride, herb essential oil, orange peel extract, Guangxi sweet tea extract and succinic acid, and a combination of the main components of the mango glycoside and berberine microgel. It has a lasting effect and has a strong inhibitory effect on Propionibacterium acnes, dredging the sebaceous duct of the hair follicle, promoting the acne retreating, keeping the skin moist, promoting the skin absorption of the drug essence, and preventing the recurrence of acne. The combined medicine of the invention also has the functions of anti-inflammatory and anti allergy, and is a drug with mild nature and quick curative effect for treating acne.

【技术实现步骤摘要】
一种治疗痤疮的组合药物及其制备方法
本专利技术属于护肤品制备
，特别涉及一种治疗痤疮的组合药物及其制备方法。
技术介绍
痤疮，或称粉刺，是青春期男女较普遍存在的皮肤疾患之一，主要发生与面部、前胸和上背部等皮脂腺密集、皮脂分泌旺盛的部位，临床表现为白头粉刺、黑头粉刺和炎性丘疹，严重可出现脓疱、结节和囊肿，有些人治愈后还会留下疤痕、色素沉着。因此，它不仅是一种皮肤烦恼，还在社交、心理、情绪方面对患者有不良影响。痤疮丙酸杆菌是主要的病原菌，目前，抗生素和维A酸类治疗是治疗痤疮丙酸杆菌引发痤疮的主要方法，然而，由于细菌对抗生素耐药性的产生以及副作用的出现，失败的案例越来越多。同时，许多具有较强抑菌作用的抗生素如红霉素对皮肤具有刺激作用，尤其对小儿表现更加明显。这促使人们开始探寻其他抑制病原菌的方法，细菌很少对中草药产生耐药性且副作用少，因此，用中药抑制痤疮丙酸杆菌有着良好的发展前景。芒果苷系纯天然化合物，具有抗炎、抑菌、抗过敏等药理功效，但是芒果苷至今仍未被开发为临床药物，因为其药理作用广泛并且药效弱，定位不突出。芒果苷一直未能理想地定位于某一药理作用，没有一个药理作用能突出表现出“三小三效”（毒性小、副作用小、用量小、高效、速效、长效）的优势。现有文献中，有关芒果苷药理作用的报道十分广泛，包括：平喘、止咳、化痰、降血糖、抑菌、抗炎、抗脂质过氧化、保肝利胆、免疫调节、抗过敏、抗炎、镇痛、抗病毒、兴奋中枢神经、强心、镇痛解热、抗肿瘤等近种作用，但每一种作用的强度都不突出，药理作用的机制也不清楚。开发治疗痤疮的中药物，减少抗生素的使用从而避免耐药菌的出现是国家药品研发的中点，芒果苷的开发与其治疗痤疮作用的研究具有很好的前景。
技术实现思路
为了弥补现有技术中对芒果苷抗菌作用的开发不足，本专利技术提供一种由芒果苷制备而成的治疗痤疮的组合药物及其制备方法。本专利技术是通过以下技术方案实现的：一种治疗痤疮的组合药物及其制备方法，所述的药物组合含有以下重量份数比组分：酯化芒果苷20~40份，鱼腥草素钠5~10份，盐酸化小檗碱10~20份，艾草精油5~10份，桔皮提取物10~20份，广西甜茶提取物10~20份，琥珀酸5~10份；所述的组合药物制备方法如下：（1）按重量份数比，取酯化芒果苷20~40份和盐酸化小檗碱10~20份进行混合，得到混合物A；（2）取桔皮提取物10~20份、广西甜茶提取物10~20份加入到50~60份蒸馏水中，在20~40℃溶解完全，在1000r/min转速下搅拌加入琥珀酸5~10份至pH为7~8，然后加入混合物A、鱼腥草素钠5~10份和艾草精油5~10份，于高剪切分散乳化机中在3000~4000r/min下乳化10~20min，得到乳化物B；（3）将乳化物B移入40℃恒温水浴锅中，搅拌2h至膏状，得到治疗痤疮的组合药物。将具有抗过敏、消炎、润肤保湿和抗紫外线作用的广西甜茶和桔皮提取物为壁材，包裹具有抑菌杀菌的酯化芒果苷、艾草精油和鱼腥草素钠制备成微胶囊型乳液用于治疗痤疮的药用组合物，酯化芒果苷和小檗碱协同抑制痤疮丙酸杆菌，同时使芒果苷具有更好的膜通透性，提高了皮肤吸收；艾草精油不仅具有抑菌作用，同时提高广西甜茶提取物GOD多酚的保湿润肤效果，疏通毛囊皮脂腺导管，使皮脂能有效排除，减少痤疮的发生；琥珀酸不仅提高微胶囊的稳定性和膜性能，使芯材药物能够缓慢施放，提高了本专利技术药物的持续性和作用时间，同时琥珀酸能调节皮肤的酸碱度，抑制痤疮丙酸杆菌的繁殖和促进皮肤细胞对酯化芒果苷和小檗碱的吸收，提高效率。作为本专利技术的进一步改进，所述酯化芒果苷浓度为8~32μg/mL，制备方法如下：（1）在常温水浴中并不断搅拌条件下，往乙酸酐中滴加98%的H2SO4，滴完后接着加入芒果苷，混合均匀，形成混悬液；将此混悬液置于40℃电热恒温水浴中，保持这一温度反应18h，期间不时搅拌使芒果苷全部溶解；反应完毕，在不断搅拌条件下，将反应液直接倾入10L水中，出现大量灰白色不溶物；（2）滤取不溶物，用300mL无水乙醇常温溶解，然后将乙醇溶液直接倾入10L水中，再次出现灰白色沉淀，滤取不溶物，40℃烘干，得到酯化芒果苷；（3）将所得酯化芒果苷溶于蒸馏水中制备成浓度为8~32μg/mL的溶液；所述H2SO4加入的体积为乙酸酐体积的1.5%~2.5%，芒果苷加入量为1~5g/10mL乙酸酐。乙酯化芒果苷只需要相当与芒果苷1/4的摩尔剂量，就能表现出与之相当的抗炎、抗菌效果，乙酯化芒果苷更容易进行跨膜运输进入到皮肤细胞中发挥作用。H+浓度过小，则芒果苷反应不完全，H+浓度过大，会产生无用的反应副产物，影响芒果苷的吸收和药效，因此选用乙酸酐体积1.5%~2.5%的H2SO4提供H+最合适。作为本专利技术的进一步改进，所述的鱼腥草素钠浓度为6~8μg/mL，与酯化芒果苷的体积比为1:（1~8）。作为本专利技术的进一步改进，所述的桔皮提取物制备方法如下：取烘干的桔皮放于高速粉碎机中粉碎均匀，加入浓度为95%的乙醇8~15mL/g桔皮粉，在60℃下保温2~4h，冷却至室温后进行抽滤，将滤液在50℃下真空浓缩回收乙醇，用石油醚反复洗涤、离心分离、真空浓缩完全去除乙醇，得到桔皮提取物。作为本专利技术的进一步改进，所述的艾草精油和桔皮提取物体积比为（1:2）~（4:5）。在紫外线作用下，艾草精油和桔皮提取物复合物会失去抑菌作用，广西甜茶提取物中含有的GOD多酚具有很强的抗紫外线作用，能有效的避免艾草精油和桔皮提取物失活，提高了本专利技术的药物组合物的药效。艾草精油和盐酸小檗碱能提高乙酯化芒果苷的抑菌作用，同时提高芒果苷的跨膜运动，提高的皮肤对芒果苷的吸收，使制备的药物具有很好的疗效。桔皮提取物中含有的果胶具有一定的抗菌作用，同时是一种天然的膜材料，利于吸收，利用桔皮果胶制备的微胶囊能有效的使中药材缓释，提高药物作用时间；桔皮提取物中的黄酮类物质能维持毛囊皮脂腺导管的韧性，维持导管的正常渗透压，使皮脂能有效降解，避免痤疮复发。本文所述的广西甜茶为广西的特有品种，是经李树刚教授鉴定为蔷薇科悬钩子属的多年生灌木，叶片味甜，甜茶野生资源主要分布在广西的金秀、鹿寨、昭平、岑溪、苍梧、藤县、贺县、桂平等县市，生于海拔500~1000m的丘陵山地常绿阔叶林或沟谷、林缘、灌木丛中，为广西特有植物。广西甜茶提取物中含有甜茶素、蛋白质、多酚和多种氨基酸，是一种低热量的非蔗糖甜味物质，供糖尿病、肥胖症及忌糖者长期饮用。广西甜茶提取物中含有甜茶素、蛋白质、多酚和多种氨基酸，不仅是很好的成膜材料，同时甜茶素和多酚具有很好的抑菌和预防心血管疾病的效果，还能促进皮脂被皮肤表皮细菌降解，使皮脂及时排除，避免产生痤疮以及痤疮复发。本专利技术的有益效果：1、本专利技术利用微胶囊技术制备的治疗痤疮组合药物，使有效成分药物缓释，提高作用时间和皮肤对药物的吸收能力，同时具有很好的杀菌、抗炎、保湿和防复发作用；2、本专利技术制备的治疗痤疮组合药物，通过对中药有效成分结构修饰，使其在少量摩尔剂量的情况下能达到同等药效，同时提高了药物的跨膜运输作用，使药物更有效的对痤疮发挥作用，提高了效率；3、本专利技术提高了原料利用率，利用天然副产物桔皮提取物结合中药材制备成的微胶囊型治疗痤疮组合药物，改善了芒果苷难吸收、抑菌效果不明显的缺陷本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种治疗痤疮的组合药物及其制备方法，其特征在于，所述的组合药物含有以下重量份数比组分：酯化芒果苷20~40份，鱼腥草素钠5~10份，盐酸化小檗碱10~20份，艾草精油5~10份，桔皮提取物10~20份，广西甜茶提取物10~20份，琥珀酸5~10份；所述的组合药物制备方法如下：（1）按重量份数比，取酯化芒果苷20~40份和盐酸化小檗碱10~20份进行混合，得到混合物A；（2）取桔皮提取物10~20份、广西甜茶提取物10~20份加入到50~60份蒸馏水中，在20~40℃溶解完全，在1000r/min转速下搅拌加入琥珀酸5~10份至pH为7~8，然后加入混合物A、鱼腥草素钠5~10份和艾草精油5~10份，于高剪切分散乳化机中在3000~4000r/min下乳化10~20min，得到乳化物B；（3）将乳化物B移入40℃恒温水浴锅中，搅拌2h至膏状，得到治疗痤疮的组合药物。

【技术特征摘要】
1.一种治疗痤疮的组合药物及其制备方法，其特征在于，所述的组合药物含有以下重量份数比组分：酯化芒果苷20~40份，鱼腥草素钠5~10份，盐酸化小檗碱10~20份，艾草精油5~10份，桔皮提取物10~20份，广西甜茶提取物10~20份，琥珀酸5~10份；所述的组合药物制备方法如下：（1）按重量份数比，取酯化芒果苷20~40份和盐酸化小檗碱10~20份进行混合，得到混合物A；（2）取桔皮提取物10~20份、广西甜茶提取物10~20份加入到50~60份蒸馏水中，在20~40℃溶解完全，在1000r/min转速下搅拌加入琥珀酸5~10份至pH为7~8，然后加入混合物A、鱼腥草素钠5~10份和艾草精油5~10份，于高剪切分散乳化机中在3000~4000r/min下乳化10~20min，得到乳化物B；（3）将乳化物B移入40℃恒温水浴锅中，搅拌2h至膏状，得到治疗痤疮的组合药物。2.根据权利要求1所述的一种治疗痤疮的组合药物及其制备方法，其特征在于，所述酯化芒果苷浓度为8~32μg/mL，制备方法如下：（1）在常温水浴中并不断搅拌条件下，往乙酸酐中滴加98%的H2SO4，滴完后接着加入芒果苷，混合均匀，形成混悬液；将此混悬液置于40℃电热恒温水浴中，...

【专利技术属性】
技术研发人员：覃静欣，
申请(专利权)人：覃静欣，
类型：发明
国别省市：广西,45