一种苦豆子总碱的靶向微囊及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种苦豆子总碱的靶向微囊，所述靶向微囊的芯材和壁材分别为苦豆子总碱和黄芪多糖，靶向微囊还含有凹凸棒粘土；并提供了其制备方法。该靶向微囊具有抗酸、抗消化、在大肠中易降解等特性，实现了大肠定位释药的效果，其制备工艺简单可行，是一种理想的动物饲料添加剂，可以替代传统的抗生素，能有效治疗仔猪黄白痢。

A targeted microcapsule of Sophora alopecuroides and its preparation method

The present invention discloses a target microcapsule of the total base of Sophora alopecuroides. The core material and wall material of the target microcapsule are the total base and the astragalus polysaccharide, and the target microcapsule also contains the attapulgite clay; and the preparation method is provided. The target microcapsule has the characteristics of anti acid, anti digestion and easy degradation in the large intestine. It has realized the effect of location and release of the large intestine. The preparation process is simple and feasible. It is an ideal animal feed additive. It can replace the traditional antibiotics and can effectively treat the yellow and white diarrhea of piglets.

【技术实现步骤摘要】
一种苦豆子总碱的靶向微囊及其制备方法
本专利技术属于兽药
，具体地，涉及一种苦豆子总碱的靶向微囊及其制备方法。
技术介绍
苦豆子别名布亚(维语译名)、苦豆草、苦甘草等，是豆科槐属多年生草本植物，主要分布于我国甘肃、内蒙古、宁夏、青海、新疆等西北省荒漠、半荒漠区内较潮湿地段，具有良好的沙生特性。苦豆子总碱是其有效活性成分，有广谱的抗菌效果，中药药理称苦豆子具有清热利湿、杀虫、平喘、抗癌等广泛的功效。临床上用于治疗急性菌痢、阿米巴痢疾的治愈率为90％，同时也用于妇科炎症的治疗。国内已经成功开发出苦豆子总碱制剂产品克痢灵片。但该药在动物疾病防治中实验研究报道甚少，且结果不尽一致，苦豆子总碱的靶向微囊也尚未见报道。鉴于该药在人医临床的应用前景，故开发治疗动物肠道病的药物，将有非常广泛的应用前景。黄芪为豆科植物蒙古黄芪或夹膜黄芪的干燥根，为历代常用的补气中药。黄芪多糖是黄芪的主要活性成分，具有广泛的免疫调节作用，在医学临床上己经用于治疗病毒性等疾病，是研究较多的多糖之一，目前在抗病毒疾病的应用日益增多。凹凸棒粘土是指以凹凸棒为主要组分的一种粘土矿物。凹凸棒为一种晶质水合镁铝硅酸盐矿物，具有独特的层链状结构特征，在其结构中存在晶格置换，帮晶体中含有不定量的Na+、Ca2+、Fe3+、Al3+，晶体呈针状、纤维状或纤维集合状。凹凸棒具有独特的分散、耐高温、抗盐碱等良好的胶体性质和较高的吸附能力。由于凹凸棒具有独特的晶体结构，使之具有许多特殊的物化及工艺性能。这些性质有助于改善胃肠环境，增加肠细胞修复，与其他药物复合增强其稳定性。
技术实现思路
本专利技术的第一个目的是为了提供一种苦豆子总碱的靶向微囊，该靶向微囊具有抗酸、抗消化、在大肠中易降解等特性，实现了大肠定位释药的效果。本专利技术的第二个目的是为了提供上述靶向微囊的制备方法。本专利技术的目的通过以下技术方案来具体实现：一种苦豆子总碱的靶向微囊，所述靶向微囊的芯材和壁材分别为苦豆子总碱和黄芪多糖，靶向微囊还含有凹凸棒粘土。进一步的，所述苦豆子总碱和黄芪多糖的重量比为6-9:1，凹凸棒粘土和苦豆子总碱的重量比为3-6:8。作为优选的，所述苦豆子总碱和黄芪多糖的重量比为8:1，凹凸棒粘土和苦豆子总碱的重量比为5:8。上述苦豆子总碱的靶向微囊的制备方法，所述方法具体包括如下步骤：(1)将黄芪多糖加入乙醇中，加热至60℃，保持2h；(2)向步骤(1)得到的混合液中加入苦豆子总碱，继续加热0.5h；(3)向步骤(2)得到的混合液中加入凹凸棒粘土，加热回流1h；(4)对步骤(3)得到的混合料进行喷雾干燥，即得苦豆子总碱的靶向微囊。进一步的，所述步骤(1)中，黄芪多糖和乙醇的质量体积比为1：20。进一步的，所述步骤(4)中，喷雾干燥的均质压力为20-50MPa、进风温度为190-220℃。作为优选的，所述步骤(4)中，喷雾干燥的均质压力为30Mpa、进风温度为200℃。微胶囊技术是指利用天然的或者合成的高分子包囊材料，将固体、液体或气体物质包埋在微小的半透性或密封的胶囊内，使内容物在特定条件下以可控的速率进行释放的技术。通过微胶囊技术可以达到隔离活性成分，保护芯材免受环境影响，掩盖不良味道或气味，控制释放等目的。为深入研究和开发苦豆子在动物中应用产品,本专利技术首先制备其微囊制剂，因为苦豆子总碱苦味重，无法给猪给药，同时考虑到该药主要用于治疗仔猪的各种因细菌感染引起的肠道疾病，故制备苦豆子总碱的靶向微囊。本专利技术采用苦豆子总碱与黄芪多糖及凹凸棒粘土制备靶向微囊，达到了大肠定位释药的目的。本专利技术具有以下有益效果：本专利技术提供的苦豆子总碱的靶向微囊，具有抗酸、抗消化、在大肠中易降解等特性，实现了大肠定位释药的效果，其制备工艺简单可行，是一种理想的动物饲料添加剂，可以替代传统的抗生素，能有效治疗仔猪黄白痢。具体实施方式以下对本专利技术的优选实施例进行说明，应当理解，此处所描述的优选实施例仅用于说明和解释本专利技术，并不用于限定本专利技术。一、苦豆子总碱的靶向微囊的制备方法1材料苦豆子总碱：中国农业科学院兰州畜牧与兽药研究所药物研究室提取制备。黄芪多糖55％：陕西昂盛生物医药科技有限公司。凹凸棒粘土：甘肃靖远县昊地工贸有限责任公司。2苦豆子总生物碱含量测定方法2.1试剂的配制(1)配制pH＝7.6的缓冲溶液：取0.1mol/l磷酸二氢钠溶液100mL，加0.1mol/L氢氧化钠溶液84.4mL，蒸馏水15.6mL，混匀用离子酸度计较正pH＝7.6。(2)配制2×10-4mol/L溴麝香草酚蓝pH7.6的缓冲液：称取溴麝香草酚蓝0.025g溶于上述200mLpH＝7.6的缓冲溶液中。(3)配制1mg/mL苦参碱标准溶液：精确称取10.0mg苦参碱标准品，用乙醇定容于10mL的容量瓶中。(4)配制Drogendroff试剂：称取0.85g硝酸铋溶于10mL乙酸后，加水50mL，然后加入40wt％的KI溶液10mL，最后将所得溶液与乙酸和水以体积比1:2:10混合。2.2苦豆子总生物碱含量的测定苦豆子中总生物碱的含量，以质量百分比表示，按下式计算：生物总碱(％)＝(M×V1)/(V2×W)％式中：M—测定浸出液中生物碱的量，g；V1—浸出液总体积，mL；V2—测定时的用液量，mL；W—试样质量，g；根据药典生物碱测定方法，取苦豆子根、茎、种子各约0.1g，精密称定，分别置25mL量瓶中，加浓氨水约2mL混匀，密塞放置30min加氯仿，充分振摇，放置2h，加氯仿至刻度，放置过夜，过滤，滤液作提取液。用微量注射器吸取各提取液适量，置25mL量瓶中，加入溴麝香草酚蓝pH＝7.6缓冲液6.00mL、氯仿6.00mL，密塞振摇2min，注入酸式滴定管中，静置2h，分别取氯仿层，以pH＝5.6的醋酸—醋酸钠缓冲液25mL、6.00mL溴麝香草酚蓝pH＝7.6缓冲液和氯仿6.00mL同比操作，依法测定，结果见表1。表1苦豆子中生物碱的测定结果3苦豆子总碱靶向微囊的制备工艺3.1苦豆子总碱微囊制备本专利技术苦豆子总碱靶向微囊的制备：100mL的烧瓶中，加1g黄芪多糖、20mL乙醇(95vt％)中，电热套加热至60℃，维持2h，加8g苦豆子总碱后继续加热0.5h，加5g凹凸棒粘土加热回流1h，喷雾干燥，得苦豆子总碱的靶向微囊，置干燥器内保存备用。对照品苦豆子总碱普通微囊的制备：100mL的烧瓶中，加1gβ-环糊精、20mL乙醇(95vt％)中，电热套加热60℃，维持2h，加8g苦豆子总碱后继续加热0.5h，加5g食用淀粉加热回流1h，喷雾干燥，得苦豆子总碱的微囊，置干燥器内保存备用。3.2微囊包埋率的测定：包埋率由表面苦豆子总碱含量和苦豆子总碱总量确定，按以下公式计算。包埋率(％)＝(m2-m1)/m2％式中，m1为一定质量微胶囊颗粒中表面苦豆子总碱的质量，g；m2为一定质量微胶囊颗粒实际引入苦豆子总碱的质量，g。3.3微胶囊表面生物碱含量的测定准确称取10mg苦豆子总碱微囊溶于10.0ml乙腈中，置超声波发生器中超声10min后，5000r/min下离心5min后取上清液600.0μL，加400.0μL超纯水完全混匀，使乙腈与水的体积比为60/40，采用比色法进行测定。3.4体外溶出度测定：按《中国药典》2010年版二部(转篮法本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种苦豆子总碱的靶向微囊，其特征在于，所述靶向微囊的芯材和壁材分别为苦豆子总碱和黄芪多糖，靶向微囊还含有凹凸棒粘土。

【技术特征摘要】
1.一种苦豆子总碱的靶向微囊，其特征在于，所述靶向微囊的芯材和壁材分别为苦豆子总碱和黄芪多糖，靶向微囊还含有凹凸棒粘土。2.根据权利要求1所述的苦豆子总碱的靶向微囊，其特征在于，所述苦豆子总碱和黄芪多糖的重量比为6-9:1，凹凸棒粘土和苦豆子总碱的重量比为3-6:8。3.根据权利要求2所述的苦豆子总碱的靶向微囊，其特征在于，所述苦豆子总碱和黄芪多糖的重量比为8:1，凹凸棒粘土和苦豆子总碱的重量比为5:8。4.权利要求1-3任一项所述的苦豆子总碱的靶向微囊的制备方法，其特征在于，所述方法具体包括如下步骤：(1)将黄芪多糖加入乙醇中，加热至60℃，保持2h；(2)向步骤(1)得到的混...

【专利技术属性】
技术研发人员：梁剑平，王震，郝宝成，梁妍，刘宇，王学红，于鹏，郭文柱，尚若锋，赵凤舞，杨珍，
申请(专利权)人：中国农业科学院兰州畜牧与兽药研究所，
类型：发明
国别省市：甘肃,62