The invention provides a preparation method of polygelatin peptide binding paclitaxel nanoparticle. The method includes: polygelatin peptide solution is water phase and organic solvent containing paclitaxel as oil phase, and the two are mixed, homogenized and freeze dried. The homogenization is specific: after emulsifying the mixture from 100 to 600bar for 5 to 120min, then 900~2 The homogenate was 5 ~ 180min under 000bar. The preparation method of the polygelatin peptide binding paclitaxel nanoparticle provided by the invention has high yield, effectively reduces the cost and price of similar products, solves the difficult problem of poor solubility in paclitaxel and low drug loading, and is easy to be popularized in the industrialization.
【技术实现步骤摘要】
一种聚明胶肽结合型紫杉醇纳米颗粒的制备方法
本专利技术涉及药物纳米颗粒载体
,更具体地,涉及一种聚明胶肽结合型紫杉醇纳米颗粒的制备方法。
技术介绍
紫杉醇能单独或与其他抗肿瘤药物联合使用,临床上可用于治疗乳腺癌、卵巢癌、非小细胞肺癌等。但紫杉醇水溶性极差,传统紫杉醇注射液临床应用需以聚氧乙烯蓖麻油(CremophorEL)和无水乙醇的混合液作为增溶剂。但CremophorEL溶剂易引入一系列的过敏反应,用药前需进行脱敏处理,严重限制了紫杉醇的使用。紫杉醇缺乏靶向特异性,在作为一种细胞毒类药物时,临床应用过程中会产生严重的毒性和不良反应,主要表现为中性粒细胞减少、过敏反应、神经毒性、脱发、肌肉疼痛等。因此,自紫杉醇上市以来,研发不含CremophorEL溶剂且具有靶向特异性的紫杉醇新型释药系统一直是国内外广泛关注的热点。目前已成功上市三种紫杉醇新型制剂,它们分别是国内研制的紫杉醇脂质体美国研制的注射用白蛋白结合型紫杉醇韩国研制的紫杉醇聚合物胶束此外,脂质体LEP-ETU(美国)、阳离子脂质体Endo(德国)、胶束化纳米粒NK105(日本)和新型口服制剂DHP107(韩国)也先后进入到不同的临床研究阶段。其中,白蛋白结合型紫杉醇是迄今为止在临床上无需激素脱敏而直接给药的唯一的紫杉醇上市制剂。但作为辅料的人血白蛋白价格昂贵,来源有限,给患者带来了沉重的经济负担,专利US6,749,868中所采用的辅料正是人血白蛋白,虽工艺简单,易于产业化,但辅料成本昂贵。专利CN106389383A中所述的方法虽提到了以明胶多肽结合紫杉醇来进行制备纳米粒,一方面,其所述明 ...
【技术保护点】
1.一种聚明胶肽结合型紫杉醇纳米颗粒的制备方法,其特征在于,包括:以聚明胶肽溶液为水相、含有紫杉醇的有机溶剂为油相,将两者混合,均质后冻干;所述均质具体为:将混合液在100~600bar下乳化5~120min后,再在900~2000bar下均质5~180min。
【技术特征摘要】
1.一种聚明胶肽结合型紫杉醇纳米颗粒的制备方法,其特征在于,包括:以聚明胶肽溶液为水相、含有紫杉醇的有机溶剂为油相,将两者混合,均质后冻干;所述均质具体为:将混合液在100~600bar下乳化5~120min后,再在900~2000bar下均质5~180min。2.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,所述均质具体为:将混合液在100~300bar下乳化10~60min后,再在1200~1800bar下均质10~60min。3.根据权利要求1或2所述的制备方法,其特征在于,所述紫杉醇与所述聚明胶肽溶液中所含蛋白质的重量比为3~50%,优选为10~35%。4.根据权利要求1至3中任一项所述的制备方法,其特征在于,所述冻干具体为:将均质后的混合液置于-45℃下保持1~20h,-30℃下保持1~10h,-20℃下保持1~20h,-10℃下保持5~48h,0℃下保持5~20h,15℃下保持1~20h。5.根据权利要求4所述的制备方法,其特征在于,所述冻干具体为:将均质后的混合液置于-45℃下保持5~10h,-30℃下保持5~8h,-20℃下保持5~15...
【专利技术属性】
技术研发人员:熊开斌,阮金兰,黄楚华,杨慧群,丁冠军,
申请(专利权)人:武昌理工学院,武汉华龙生物制药有限公司,
类型:发明
国别省市:湖北,42
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