The invention provides a new method for preparing finasteride by oxidation deiodintion of dihydrofinasteride iodide, which belongs to the field of drug synthesis. This process has been improved mainly in the oxidation elimination of dihydrofinasteride iodide, and the finasteride with high purity has been obtained at high yield. Compared with the traditional technology, this method uses a good and cheap inorganic oxidizer over two sulfate to oxidize dihydroasteramide iodide. The high purity of finasteride is obtained, the yield is 96.3%, and the purity is over 99.68%. It avoids the use of unfriendly and expensive raw and auxiliary materials. The process is simple, low cost and stable yield, and is suitable for industrial production.
【技术实现步骤摘要】
一种双氢非那雄胺碘化物脱碘制备非那雄胺新方法
:本专利技术是一种以双氢非那雄胺碘化物为原料,通过氧化消去HI,制备非那雄胺的新方法,属于药物合成领域。
技术介绍
:非那雄胺是一种4-氮杂甾体化合物,它是睾酮代谢成为更强的二氢睾丸酮过程中的细胞内酶-II型5a-还原酶的特异性抑制剂。而良性前列腺增生或称作前列腺肥大取决于前列腺内睾酮向二氢睾丸酮的转化。本药能非常有效地减少血液和前列腺内的二氢睾丸酮。此外,非那雄胺还可以运用于男性脱发和女性多毛症等疾病,具有很好的发展潜力。而国内目前生产非那雄胺的工艺,都存在工艺复杂、成本高、产率低、对环境不友好等缺陷。如国际专利(公开号:WO2005075497A),以双氢非那雄胺作为原料采用苯亚硒酸酐法合成非那雄胺,该方法原料昂贵、剧毒,且产品难以分离,产率低;美国专利(公开号:US20070167477A1)以双氢非那雄胺为原料,采用氧化得到非那雄胺,该方法使用了价格昂贵、对环境不友好的DDQ/BSTFA原料,环境污染十分严重;国家专利(公开号:CN101486753A)专利技术了一种以双氢非那雄胺碘化物为原料,在碱催化下消去HI,制备非那雄胺的方法。该方法避免了使用有害、有毒化学原料,反应过程中无废气和废渣产生,符合绿色生产要求。但实验结果表明,以叔丁醇钠等强碱作为双氢非那雄胺碘化物消去反应的催化剂,会使底物分解,导致多种杂质产生,给分离、纯化带来很大困难呢。由于所产生杂质的结构与非那雄胺的结构十分相似,常规的分离方法不能有效地对反应产物进行提纯。国际专利(公开号:WO2005/0076670AI)以双氢非那雄胺碘化物 ...
【技术保护点】
1.一种双氢非那雄胺碘化物脱碘制备非那雄胺新方法,其特征在于:使用过二硫酸盐作为氧化剂,在有机溶剂中对双氢非那雄胺碘化物进行氧化脱碘化氢,制备非那雄胺。
【技术特征摘要】
1.一种双氢非那雄胺碘化物脱碘制备非那雄胺新方法,其特征在于:使用过二硫酸盐作为氧化剂,在有机溶剂中对双氢非那雄胺碘化物进行氧化脱碘化氢,制备非那雄胺。2.根据权利要求1所述由双...
【专利技术属性】
技术研发人员:申玉良,曹春宇,舒志坚,
申请(专利权)人:湖南玉新药业有限公司,
类型:发明
国别省市:湖南,43
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。