用于使用可吞服药物递送装置递送到肠道内腔中的治疗药剂制剂制造方法及图纸

本发明专利技术的实施例提供了用于在胃肠道内递送药物/治疗药剂的可吞服装置、制剂和方法。许多实施例提供了用于递送药剂的可吞服装置。特定的实施例提供了一种用于将药物递送到肠壁(IW)中的可吞服装置。实施例还提供了包含多种葡萄糖调节化合物(GRC)的制剂，所述药物制剂被配置成包含于胶囊内、从胶囊被推进到肠壁中并降解以将药物释放到血流中从而产生治疗效果。所述制剂能够可操作地耦合至具有第一配置和第二配置的递送装置，其中在所述第一配置下制剂被包含于胶囊内，而在所述第二配置下制剂被推出胶囊进入到肠壁中。特定的实施例提供了包含胰岛素、GLP‑1和第三GRC的治疗制剂，其中第三化合物与胰岛素或GLP‑1相互作用以在患者体内产生增强的治疗效果。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】用于使用可吞服药物递送装置递送到肠道内腔中的治疗药剂制剂相关申请的交叉引用本申请要求于2015年7月2日提交的标题为“TherapeuticAgentPreparationsForDeliveryIntoALumenOfTheIntestinalTractUsingASwallowableDrugDelivery”的美国临时专利申请号62/188,408的优先权权益；上述申请出于所有目的而通过引用并入本文。本申请还是2014年7月23日提交的美国专利申请序列号14/339,108，以及题为“Device，SystemandMethodfortheOralofTherapeuticCompounds”的美国临时申请号61/571,641的部分继续申请，所有这些申请出于所有目的而通过引用并入本文，其中美国专利申请序列号14/339,108为美国专利申请序列号13/538,728(现为美国专利号8,809,269)的继续申请，美国专利申请序列号13/538,728要求2011年6月29日提交的题为“TherapeuticAgentPreparationforDeliveryIntoaLume本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种包含多种葡萄糖调节化合物的治疗制剂，所述多种葡萄糖调节化合物至少包含胰岛素、GLP‑1和第三化合物，所述第三化合物被配置用于与所述胰岛素或GLP‑1相互作用以增强在患者体内的治疗效果，所述制剂成形为固体组织穿透构件，所述固体组织穿透构件被成形和配置用于在口服摄入后穿透并插入到肠壁中，其中在插入时，所述制剂并发地将所述多种葡萄糖调节化合物从所述肠壁释放到血流中。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2015.07.02 US 62/188,4081.一种包含多种葡萄糖调节化合物的治疗制剂，所述多种葡萄糖调节化合物至少包含胰岛素、GLP-1和第三化合物，所述第三化合物被配置用于与所述胰岛素或GLP-1相互作用以增强在患者体内的治疗效果，所述制剂成形为固体组织穿透构件，所述固体组织穿透构件被成形和配置用于在口服摄入后穿透并插入到肠壁中，其中在插入时，所述制剂并发地将所述多种葡萄糖调节化合物从所述肠壁释放到血流中。2.根据权利要求1所述的制剂，其中所述制剂将所述多种葡萄糖调节化合物释放到所述血流中，以在比所述葡萄糖调节化合物中的至少一种的血管外注射剂量达到Cmax的时间段更短的时间段内达到Cmax。3.根据权利要求2所述的制剂，其中从所述治疗制剂释放的所述葡萄糖调节化合物中的至少一种的tmax是所述葡萄糖调节化合物中的所述至少一种的血管外注射剂量的tmax的约50％。4.根据权利要求2所述的制剂，其中从所述治疗制剂释放的所述葡萄糖调节化合物中的至少一种的tmax是所述葡萄糖调节化合物中的所述至少一种的血管外注射剂量的tmax的约30％。5.根据权利要求2所述的制剂，其中所述血管外注射是皮下注射或肌肉内注射。6.根据权利要求1所述的制剂，其中所述制剂适于插入到小肠壁中。7.根据权利要求1所述的制剂，其中所述组织穿透构件具有尖末端。8.根据权利要求7所述的制剂，其中所述组织穿透构件具有针状或飞镖状形状。9.根据权利要求1所述的制剂，其中所述制剂中胰岛素的剂量在从约1至50单位的胰岛素的范围内。10.根据权利要求9所述的制剂，其中所述胰岛素的剂量在从约4至9单位的胰岛素的范围内。11.根据权利要求1所述的制剂，其中所述GLP-1包含GLP-1类似物。12.根据权利要求1所述的制剂，其中所述第三化合物选自胰高血糖素、GIP、肽YY、二甲双胍、DPP4、DPP4抑制剂和SGLT抑制剂。13.根据权利要求1所述的制剂，其中所述第三化合物是肽YY。14.根据权利要求13所述的制剂，其中所述制剂中的肽YY的剂量在从约200μg至600μg的范围内。15.根据权利要求13所述的制剂，其中所述制剂中的肽YY的剂量足以在所述患者体内产生食欲抑制和/或增强由GLP-1产生的食欲抑制作用。16.根据权利要求1所述的制剂，其中所述第三化合物是SGLT2抑制剂。17.根据权利要求16所述的制剂，其中所述制剂中的SGLT2抑制剂的剂量被配置用于使所述患者体内的HbA1c水平降低约0.2％至1.2％。18.根据权利要求16所述的制剂，其中所述SGLT2抑制剂是卡格列净。19.根据权利要求18所述的制剂，其中所述制剂中的卡格列净的剂量在从约100μg至500μg的范围内。20.根据权利要求16所述的制剂，其中所述SGLT2抑制剂是达格列净。21.根据权利要求20所述的制剂，其中所述制剂中的达格列净的剂量在从约5mg至10mg的范围内。22.根据权利要求1所述的制剂，其中所述第三化合物是DDPP4抑制剂。23.根据权利要求22所述的制剂，其中所述DDPP4抑制剂是西他列汀。24.根据权利要求23所述的制剂，其中所述制剂中的西他列汀的剂量在从约20μg至100μg的范围内。25.根据权利要求22所述的制剂，其中所述DDPP4抑制剂是沙格列汀。26.根据权利要求25所述的制剂，其中所述制剂中的沙格列汀的剂量在从约5mg至10mg的范围内。27.根据权利要求1所述的制剂，其中所述第三化合物是抑胃肽(GIP)。28.根据权利要求27所述的制剂，其中所述制剂中的GIP的剂量在从约50μg至250μg的范围内。29.根据权利要求1所述的制剂，其中所述第三化合物是胰高血糖素。30.根据权利要求29所述的制剂，其中所述制剂中的胰高血糖素的剂量在从约5mg至2mg的范围内。31.根据权利要求1所述的制剂，其中所述第三化合物包含选自艾塞那肽、利拉鲁肽、阿必鲁肽或他司鲁泰的GLP-1激动剂。32.根据权利要求31所述的制剂，其中所述GLP-1激动剂包含艾塞那肽并且所述剂量在从约1μg至10μg的范围内。33.根据权利要求31所述的制剂，其中所述GLP-1激动剂包含利拉鲁肽并且所述剂量在从约0.1mg至1mg的范围内。34.根据权利要求1所述的制剂，其中所述制剂适于以可吞服胶囊口服递送。35.根据第34项所述的制剂，其中所述制剂适于可操作地耦合至具有第一配置和第二配置的递送装置，所述制剂在所述第一配置下被包含于所述胶囊内，而在所述第二配置下被推出所述胶囊并进入所述肠壁。36.根据权利要求35所述的制剂，其中所述递送装置包括具有扩张状态和未扩张状态的至少一个可扩张球囊，并且所述第一配置是所述未扩张状态，而所述第二配置是所述扩张状态。37.根据权利要求1所述的制剂，其中所述制剂包含可生物降解材料，所述可生物降解材料在所述肠壁内降解以将所述多种葡萄糖调节化合物释放到所述血流中。38.根据权利要求37所述的制剂，其中所述可生物降解材料包含PGLA、PET、糖或麦芽糖。39.根据权利要求1所述的制剂，其中所述制剂包含至少一种药用辅料。40.根据权利要求39所述的制剂，其中所述至少一种药用辅料包含粘结剂、防腐剂或崩解剂中的至少一种。41.根据权利要求40所述的制剂，其中所述粘结剂包含PEG。42.根据权利要求1所述的制剂，其中所述组织穿透构件包含可生物降解材料，所述可生物降解材料在所述肠壁内降解以将所述多种葡萄糖调节化合物释放到所述血流中。43.根据权利要求42所述的制剂，其中所述可生物降解材料包含聚乙烯、PET麦芽糖或PGLA。44.根据权利要求1所述的制剂，其中所述组织穿透构件中的葡萄糖调节化合物的重量百分比包括介于约2％至15％之间。45.根据权利要求1所述的制剂，其中所述组织穿透构件包括保持特征，用于在所述组织穿透构件插入之后将所述组织穿透构件保持在肠壁内。46.根据权利要求45所述的制剂，其中所述保持特征包括所述组织穿透构件的倒钩或倒锥部形状中的至少一个。47.根据权利要求1所述的制剂，其中所述组织穿透构件包括成形区段,所述多种葡萄糖调节化合物所包含于所述成形区段中。48.根据权利要求47所述的制剂，其中所述成形区段具有圆柱形状或丸粒形状。49.根据权利要求1所述的制剂，其中所述组织穿透构件具有足够的刚度以通过对所述组织穿透构件施加的力而被完全推进到肠壁中。50.根据权利要求1所述的制剂，其中通过插入到肠壁中来递送制剂所达到的Cmax远大于当口服递送所述制剂而不插入到肠壁中时所达到的Cmax。51.根据权利要求50所述的制剂，其中通过插入到肠壁中来递送制剂所达到的Cmax比当口服递送所述制剂而不插入到肠壁中时所达到的Cmax大至少约10倍。52.根据权利要求1所述的制剂，其中所述制剂被配置用于产生所述葡萄糖调节化合物中的至少一种的长期释放。53.根据权利要求52所述的制剂，其中所述长期释放在约24小时的时期内。54.根据权...

【专利技术属性】
技术研发人员：米尔·伊姆兰，
申请(专利权)人：拉尼医疗有限公司，
类型：发明
国别省市：美国,US