一种含硫环的氟噻吩的二环腈类化合物及其用途制造技术

技术编号:17991559 阅读:35 留言:0更新日期:2018-05-19 08:58
本发明专利技术涉及SSAO抑制剂领域。具体而言,本发明专利技术涉及一种新的含硫环的氟噻吩的二环腈类化合物,作为SSAO抑制剂以及在制备治疗炎症性疾病、免疫性疾病和肿瘤等中的应用。

Bicyclic nitrile compounds containing fluorophenthiophene containing sulfur rings and their uses

The present invention relates to the field of SSAO inhibitors. In particular, the present invention relates to a new type of cyonitrile compounds containing a sulfur ring containing fluoro thiophene, which is used as a SSAO inhibitor and in the preparation for the treatment of inflammatory diseases, immune diseases and tumors.

【技术实现步骤摘要】
一种含硫环的氟噻吩的二环腈类化合物及其用途
本专利技术涉及SSAO抑制剂的领域。具体地讲,本专利技术涉及对抑制SSAO具有治疗作用的一种新型的含硫环的氟噻吩的二环腈类化合物物的SSAO抑制剂、其制备方法以及在制药上的用途。
技术介绍
氨基脲敏感性胺氧化酶(semicarbazide-sensitiveamineoxidase,SSAO)活性是由血管粘附蛋白-1(VascularAdhesinonProtein-1,VAP-1)或含铜胺氧化酶(AmoneOxidase,CopperContaining3,AOC3)所表现的酶活性,所述酶属于含铜胺氧化酶家族(EC.1.4.3.6)。因此,SSAO酶的抑制剂也可调节VAP-1蛋白的生物学功能。该酶家族的成员对氨基脲的抑制敏感,并且将二价铜离子和来源于蛋白质的羟基多巴醌(topaquinine,TPQ)辅因子用于从伯胺到醛、过氧化氢和氨的氧化脱氨。人SSAO的已知底物包括内源性甲胺和氨基丙酮,以及一些外源性胺例如苄胺(Lyles,Int.J.Biochem.CellBiol.,1996,28,259-274)。与其他含铜胺氧化酶类似,DNA本文档来自技高网...

【技术保护点】
具有通式(I)结构的化合物,

【技术特征摘要】
1.具有通式(I)结构的化合物,2.合成权利要求1所述化合物的方法:二溴化物II与化合物III在t-BuOK做碱、Pd(OAc)2/BINAP催化下偶联,得到化合物IV;...

【专利技术属性】
技术研发人员:朱斌
申请(专利权)人:佛山汉方中医医院有限公司
类型:发明
国别省市:广东,44

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