The invention relates to a refining method of high purity cephalosporin, which belongs to the field of medical technology. The technical scheme of the invention is: under the condition of 30 DEG C, will be added to the crude ester Lorraine benzimidazole in mixed solvent mixing, stirring and dissolving; adding methanol; open to cool, while maintaining the same speed above 5 DEG C, to stop cooling, continuous stirring; filtering, filter cake with 5 DEG C methanol soaking, filtration wash the cake, the tile in the tray, the thickness of 1cm, 15 DEG C to vacuum drying, ceftaroline fosamil benzimidazolium salt refined ester. The process of the invention is simple and easy to operate with high yield, and is suitable for industrial production.
【技术实现步骤摘要】
一种高纯度头孢洛林酯的精制方法
：本专利技术涉及一种高纯度头孢洛林酯的精制方法，属于医药
技术介绍
：头孢洛林酯注射剂是一种头孢类抗菌剂，抗菌原理为抑制细菌细胞壁生成发挥作用，用于治疗成人社区获得性细菌性肺炎和急性细菌性皮肤和皮肤结构感染，包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌。各国药典对原料药的纯度有很高的要求，高纯度原料药是药品实现安全有效质量可控的重要基础。头孢洛林酯注射剂，活性成分为：(6R,7R)-7-[(2Z)-2-(乙氧基亚氨基)-2-[5-(磷酰胺基)-1,2,4-噻二唑-3-基]-乙酰基]-氨基]-3-[4-(1-甲基吡啶-1--4-基)-1,3-噻唑-2-基]-硫基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸根内盐一醋酸化一水合物，其化学结构式如下：目前，头孢洛林酯的精制有以下几种方法：方法一：按照中国专利CN104718216B进行实验，以7β-氨基-3-[4-(1-甲基-4-吡啶鎓)-2-噻唑硫基]-3-头孢烯-4-羧酸二钠盐酸化合物为起始物料与2-(5-二氯膦酰胺基-1,2,4-噻二唑-3-基)-2(Z)-乙氧亚...
【技术保护点】
一种高纯度头孢洛林酯的精制方法，其特征在于，包括以下内容：第一步 30℃条件下，将头孢洛林酯苯并咪唑粗品加入到混合溶剂中搅拌溶解，所述混合溶剂选自水与丙酮的组合；第二步 搅拌，转速10r/min‑20r/min，滴加甲醇，滴加速率为2ml/min‑400ml/min滴加甲醇的体积是头孢洛林酯苯并咪唑粗品质量的1.8‑2.2倍；第三步 开启降温，同时保持相同上述转速，于‑5℃停止降温，持续搅拌；第四步 过滤，滤饼用‑5℃甲醇浸泡，所用甲醇的体积同粗品的质量；第五步 抽滤，洗涤，滤饼平铺在托盘中，厚度1cm，15℃减压干燥，得头孢洛林酯苯并咪唑盐精制品。
【技术特征摘要】
1.一种高纯度头孢洛林酯的精制方法，其特征在于，包括以下内容：第一步30℃条件下，将头孢洛林酯苯并咪唑粗品加入到混合溶剂中搅拌溶解，所述混合溶剂选自水与丙酮的组合；第二步搅拌，转速10r/min-20r/min，滴加甲醇，滴加速率为2ml/min-400ml/min滴加甲醇的体积是头孢洛林酯苯并咪唑粗品质量的1.8-2.2倍；第三步开启降温，同时保持相同上述转速，于-5℃停止降温，持续搅拌；第四步过滤，滤饼用-5℃甲醇浸泡，所用甲醇的体积同粗品的质量；第五步抽滤，洗涤，滤饼平铺在托盘中，厚度1cm，15℃减压干燥，得头孢洛林酯苯并咪唑盐精制品。2.按照权利要求1所述高纯度头孢...
【专利技术属性】
技术研发人员：于善有，彭涛，卢作勇，汪娟，
申请(专利权)人：北京满格医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：北京,11
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