一种含有铝碳酸镁的药物组合物及制药用途制造技术

本发明专利技术基于发现的铝碳酸镁的新用途，公开了一种含有铝碳酸镁的药物组合物及制药用途。所述药物组合物的主要活性成分为铝碳酸镁，并为防止铝碳酸镁的副作用而添加了止泻剂或者同时配合添加碱性磷酸酶，并发展出一种基本无副作用的临床膳食剂。本发明专利技术提供的含有铝碳酸镁的药物组合物，能够显著地降低受试者的血糖、血压、血脂水平，可应用于开发防治高血糖、高血压、高血脂及表现为三高的代谢综合征的新药物。

A pharmaceutical composition containing hydrotalcite and pharmaceutical use

【技术实现步骤摘要】
一种含有铝碳酸镁的药物组合物及制药用途
本专利技术属于医药
，涉及铝碳酸镁的新用途，特别是涉及含有铝碳酸镁的药物组合物，以及铝碳酸镁及其药物组合物用于制备降血压和/或降血糖和/或降血脂的制药用途。
技术介绍
三高是高血脂、高血压、高血糖的总称。研究表明这三者临床疾病的聚集并非偶然。1988年美国著名内分泌专家Reaven将高血糖中的胰岛素抵抗、高胰岛素血症、糖耐量异常，高血脂中的高甘油三脂血症和高血压统称为“代谢综合征”。代谢综合征是指人体的蛋白质、脂肪、碳水化合物等物质发生代谢紊乱的病理状态，是一组复杂的代谢紊乱症候群，是导致糖尿病心脑血管疾病的危险因素。其具有以下特点：①多种代谢紊乱集于一身，包括肥胖、高血糖、高血压、血脂异常、高血黏、高尿酸、高脂肪肝发生率和高胰岛素血症，这些代谢紊乱是心、脑血管病变以及糖尿病的病理基础。可见糖尿病不是一个孤立的病，而是代谢综合征的组成部分之一。②有共同的病理基础，目前多认为它们的共同原因就是肥胖，尤其是中心性肥胖所造成的胰岛素抵抗和高胰岛素血症。③可造成多种疾病增加，如高血压、冠心病、脑卒中、甚至某些癌症，包括与性激素有关的乳腺癌、子宫内膜癌、前列腺癌，以及消化系统的胰腺癌、肝胆癌、结肠癌等。④有共同的预防及治疗措施，防治住一种代谢紊乱，也就有利于其他代谢紊乱的防治。代谢综合征病因尚未明确，目前认为是多基因和多种环境相互作用的结果，与遗传、免疫等均有密切关系。本病受多种环境因素的影响，集中表现于高脂、高碳水化合物的膳食结构，增加胰岛素抵抗发生，劳动强度低，运动量少等造成代谢综合征的发生和发展。代谢综合征的一般诊断标准：1.超重和(或)肥胖BMI≥25；2.高血糖空腹血糖(FPG)≥6.1mmol/L(110mg/dl)和(或)2hPG≥7.8mmol/L(140mg/dl)，和(或)已确诊糖尿病并治疗者；3.高血压收缩压/舒张压≥140/90mmHg，和(或)已确诊高血压并治疗者；4.血脂紊乱空腹血甘油三酯≥1.7mmol/L(150mg/dl)，和(或)空腹血HDL-C<0.9mmol/L(35mg/dl)(男)，<1.0mmol/L(39mg/dl)(女)。具备以上4项组成成分中的3项或全部者可确诊为代谢综合征。铝碳酸镁是一种碱性化合物，目前常规使用于消化系统的制酸及胃黏膜保护药物中，可用于胃溃疡及十二指肠溃疡，急、慢性胃炎及十二指肠壶腹炎，反流性食管炎以及与胃酸过多有关的胃部不适，如胃灼痛、反酸及腹胀、恶心、呕吐等症状的对症治疗。一般的剂型有粉剂、片剂、混悬液、咀嚼片、悬胶液等。口服给药用量一般每次0.5～1.0g，每天3次，于两餐之间及睡前服用。目前铝碳酸镁的商品化药物名称有他尔特、胃达喜等。目前，没有文献报道铝碳酸镁可用来降低血压、血糖或血脂，也没有文献报道铝碳酸镁可与其他物质联用治疗代谢综合征或表现为高血压、高血糖或高血脂的症状。
技术实现思路
本专利技术基于科学研究发现了铝碳酸镁新用途，具体是铝碳酸镁在制备降血压和/或降血糖和/或降血脂药物的用途。因此，本专利技术的目的是提供一种含有铝碳酸镁的药物组合物以及制药用途。为实现上述目的，本专利技术采用如下技术方案：一种含有铝碳酸镁的药物组合物，所述药物组合物中含有铝碳酸镁与止泻剂。进一步地，所述止泻剂为蒙脱石粉。所述铝碳酸镁与蒙脱石粉的重量比为2.5:1。所述药物组合物中还含有碱性磷酸酶。每10000活性单位的所述碱性磷酸酶与重量之和为5g的铝碳酸镁和蒙脱石粉相配伍。所述药物组合物中还含有表面活性剂。所述碱性磷酸酶采用由重组DNA技术获得的重组碱性磷酸酶，或者由动物肠组织提取的碱性磷酸酶。所述重组碱性磷酸酶是采用重组DNA技术在中国地仓鼠细胞、酿酒酵母中或者黑曲霉菌中表达生产的。所述重组碱性磷酸酶为氨基酸序列如SEQIDNo.4所示的重组人肠道粘膜表面碱性磷酸酶、氨基酸序列如SEQIDNo.5所示的重组人胎盘碱性磷酸酶或氨基酸序列如SEQIDNo.6所示的重组人镶嵌型碱性磷酸酶。所述碱性磷酸酶为冻干粉剂。所述药物组合物为粉剂、片剂或胶囊剂。一种临床膳食剂，包括所述的药物组合物，还包括藕粉或淀粉。进一步地，每10克的藕粉或淀粉与重量之和为15g的铝碳酸镁和蒙脱石粉相配伍。本专利技术还保护铝碳酸镁在制备用于降血压和/或降血糖和/或降血脂药物中的用途。本专利技术还保护铝碳酸镁与蒙脱石的组合物在制备用于降血压和/或降血糖和/或降血脂药物中的用途。本专利技术还保护铝碳酸镁、蒙脱石与碱性磷酸酶的组合物在制备用于降血压和/或降血糖和/或降血脂药物中的用途。基于以上技术方案，本专利技术提供的含有铝碳酸镁的药物组合物，通过体内实验证实，能够显著地降低受试者的血糖、血压、血脂水平，铝碳酸镁的这种新用途，可应用于开发防治高血糖、高血压、高血脂及表现为三高的代谢综合征的新药物。附图说明上述仅是本专利技术技术方案的概述，为了能够更清楚了解本专利技术的技术手段，以下结合附图与具体实施方式对本专利技术作进一步的详细说明。图1是正常人消化道不同部位的pH值范围。图2是使用不同方法获得的重组人镶嵌型碱性磷酸酶的SDS-PAGE电泳图。(其中：使用CHO细胞获得的高纯度重组人镶嵌型碱性磷酸酶：SDS-PAGE电泳第3道和6道的非还原120KD染色斑为镶嵌型碱性磷酸酶同源双体，第4道的还原60KD染色斑为镶嵌型碱性磷酸酶单体；使用酿酒酵母获得的纯化的重组人镶嵌型碱性磷酸酶：SDS-PAGE电泳第1道非还原120KD和60KD染色斑为镶嵌型碱性磷酸酶同源双体和镶嵌型碱性磷酸酶单体，与使用CHO细胞获得的高纯度重组人镶嵌型电泳行为基本一致，只是酶蛋白纯度相较不好；使用黑曲霉菌获得的纯化的重组人镶嵌型碱性磷酸酶：SDS-PAGE电泳第2道非还原120KD和60KD染色斑为镶嵌型碱性磷酸酶同源双体和镶嵌型碱性磷酸酶单体，亦与使用CHO细胞获得的高纯度重组人镶嵌型碱性磷酸酶电泳行为基本一致。)具体实施方式专利技术人在采用铝碳酸镁与其他药物联合治疗反流性咽喉病时意外地发现，大量口服铝碳酸镁降低了受试者中具有高血糖、高血压和/或高血脂症状患者的血糖、血压或血脂水平，且效果较为显著。随后通过体内试验证实了大剂量的铝碳酸镁确实有降血压和/或降血糖和/或降血脂的活性，同时还发现了会产生腹泻的副作用。进一步地，专利技术人又证实了铝碳酸镁联合或复方使用止泻剂蒙脱石粉可以减轻腹泻的副作用，但存在轻微腹胀的产生，进一步地，专利技术人还发展了一种可减轻腹胀的临床膳食剂。进一步地，专利技术人联合或复方使用铝碳酸镁粉、蒙脱石粉和人碱性磷酸酶，发现治疗高血糖、高血脂和高血压效果更佳，且不产生其他额外的副作用。以下通过具体的实施例对本专利技术进行说明，应当理解，此处所描述的实施例仅用于说明和解释本专利技术，并不用于限定本专利技术。实施例1背景简介：反流性咽喉病日益增多，主要是胃酸产生过多、胃酸反流、胃酸引发的咽喉炎和难以控制的咳嗽。我们采用在三餐前大剂量口服制酸剂铝碳酸镁粉(10克或以上)与其他抗炎性药物联合治疗该病，共治疗了100例反流性咽喉病病人。结果：在所述的100例病人当中，我们偶然发现3例同时患有高血糖、高血脂、高血压的病人，在治疗4周后，血糖、血脂、血压水平下降明显(表1、2、3)。表1.三例本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种含有铝碳酸镁的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物中含有铝碳酸镁与止泻剂。

【技术特征摘要】
1.一种含有铝碳酸镁的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物中含有铝碳酸镁与止泻剂。2.根据权利要求1所述的一种含有铝碳酸镁的药物组合物，其特征在于，所述止泻剂为蒙脱石粉。3.根据权利要求2所述的一种含有铝碳酸镁的药物组合物，其特征在于，所述铝碳酸镁与蒙脱石粉的重量比为2.5:1。4.根据权利要求1-3中任一项所述的一种含有铝碳酸镁的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物中还含有碱性磷酸酶。5.根据权利要求4所述的一种含有铝碳酸镁的药物组合物，其特征在于，每10000活性单位的所述碱性磷酸酶与重量之和为5g的铝碳酸镁和蒙脱石粉相配伍。6.根据权利要求4所述的一种含有铝碳酸镁的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物中还含有表面活性剂。7.根据权利要求4所述的一种含有铝碳酸镁的药物组合物，其特征在于，所述碱性磷酸酶采用由重组DNA技术获得的重组碱性磷酸酶，或者由动物肠组织提取的碱性磷酸酶。8.根据权利要求7所述的一种含有铝碳酸镁的药物组合物，其特征在于，所述重组碱性磷酸酶是采用重组DNA技术在中国地仓鼠细胞、酿酒酵母中或者黑曲霉菌中表...

【专利技术属性】
技术研发人员：惠觅宙，
申请(专利权)人：惠觅宙，
类型：发明
国别省市：浙江,33