一种治疗革兰阴性杆菌肺炎的药物复方制剂制造技术

本发明专利技术公开了一种治疗革兰阴性杆菌肺炎的药物复方制剂，按重量份计，包括10～300份哌拉西林钠、10～120份阿米卡星、以及10～1600份药物载体，所述哌拉西林钠与阿米卡星作为药物成分与药物载体混合构成复方制剂。本发明专利技术提供了一种服用方便、使用安全的哌拉西林钠与阿米卡星的治疗革兰阴性杆菌肺炎的药物复方制剂，其治疗效果显著，极大程度减少并发症，且后遗症较少，一般无不良反应，能使患者快速恢复健康。

A drug compound for the treatment of gram-negative bacilli pneumonia

The invention discloses a medicine compound preparation for treating gram-negative bacterial pneumonia, by weight, including 10~300 copies of piperacillin sodium, 10~120 Amikacin, and 10~1600 copies of the drug carrier, piperacillin sodium and Amikacin as drug ingredients and drug carrier of a compound preparation. The present invention provides a pharmaceutical compound preparation for convenient and safe use of piperacillin sodium and Amikacin's treatment of gram-negative bacterial pneumonia and its treatment effect, greatly reduce the complications, and less sequela, generally no adverse reaction, can make the patients recover quickly.

【技术实现步骤摘要】
一种治疗革兰阴性杆菌肺炎的药物复方制剂
本专利技术涉及药物复方制剂领域，具体是指一种治疗革兰阴性杆菌肺炎的药物复方制剂。
技术介绍
革兰氏阴性杆菌肺炎指克雷白杆菌、大肠杆菌、变形杆菌、流感嗜血杆菌或绿脓杆菌(铜绿假单胞菌)等革兰氏阴性杆菌所致的肺炎，多数为继发性肺炎。多见于年老体弱或原有慢性支气管-肺疾患者，亦可通过机械呼吸器、雾化器或各种导管而感染。主要病理改变为肺叶实变或支气管肺炎的融合性实变，引起组织坏死甚至多发性空洞，大多数见于下叶肺，半数以上为两侧性。肺炎常累及胸膜，引起胸腔积液，甚至脓胸。诊断依靠分离出致病菌，血清抗体测定对诊断亦有帮助。革兰阴性杆菌肺炎致病机制是黏附，此菌通常黏附皮肤和黏膜表面，有关黏附的中介作用，在无蛋白质的环境下黏附作用是无特异性的，若有异物进入人体组织或血管，将迅速被基质蛋白所包围。黏附作用中有两种物质非常重要，一种是被称为细胞间黏附素的线性同质聚糖N-乙酰氨基多聚葡萄糖；另一种是NOKD2蛋白质。去除多糖或蛋白质的基因会使同基因菌株的功能发生明显改变，变异菌株仍有表面黏附能力，但丧失积聚功能，然后特异性机制介导细菌的粘连。在基质蛋白的表位和SE结构之间发生受体和配基的相互作用。细菌在表面增生并向其他细菌表面发展，这是由于一种细胞间黏附机制使革兰阴性杆菌积聚生长为细胞群落。现有的治疗手段，均是通过注射抗菌药物，然后观察患者的病情，根据患者病情的情况做进一步处理，一般均伴有较为严重并发症，目前还未有较好的办法针对此种病情。
技术实现思路
本专利技术所要解决的技术问题是提供一种治疗革兰阴性杆菌肺炎的药物复方制剂。本专利技术解决上述问题所采用的技术方案是：一种治疗革兰阴性杆菌肺炎的药物复方制剂，按重量份计，包括10～300份哌拉西林钠、10～120份阿米卡星、以及10～1600份药物载体，所述哌拉西林钠与阿米卡星作为药物成分与药物载体混合构成复方制剂。为了更好地实现本专利技术，进一步地，按重量份计，所述药物载体为100～120惰性固体或160～1000份惰性液体。为了更好地实现本专利技术，进一步地，所述惰性固体为赋形剂、崩解剂、润滑剂、助溶剂、矫味剂、粘合剂中的一种或上述多种以任意比例构成的混合物。赋形剂、崩解剂、润滑剂、助溶剂、矫味剂、粘合剂包括了乳糖、淀粉、糊精、微晶纤维素、聚维酮、明胶、微粉硅胶、聚乙二醇等。为了更好地实现本专利技术，进一步地，所述惰性液体为稀释剂、湿润剂、添加剂中的一种或上述两种以任意比例构成的混合物。为了更好地实现本专利技术，进一步地，所述复方制剂的剂型包括片剂、胶囊剂、粒剂、混悬剂和糖浆剂。一种治疗革兰阴性杆菌肺炎的药物复方制剂，按重量份计主要由哌拉西林钠20～400份和阿米卡星2～40份的混合物为药用成份构成。本专利技术的治疗革兰阴性杆菌肺炎的药物复方制剂可按照工业上已知的方法制备，即通过将哌拉西林钠和阿米卡星与适当的惰性固体或液体药物载体掺和而得。可以制成适合口服的复方制剂，适合口服的复方制剂的剂型可以是片剂、粒剂、胶囊剂、混悬剂、糖浆剂。其中片剂、粒剂、胶囊剂可以含有制药工业上常用的载体和/或辅剂。例如糖粉、淀粉、吸收剂(例如糊精)、崩解剂(例如吐温-80)、润滑剂(例如50％乙醇)、硬脂酸镁等。其中混悬剂、糖浆剂也可以含有制工业上常用的载体和/或辅剂。例如稀释剂(例如水、蒸馏水、乙醇、聚乙二醇、甘油等)、常用的添加剂(例如助悬液、防腐剂、矫味剂等)。片剂、粒剂可按干法或湿法制粒工艺制备。胶囊可将化合物的适当混合物填入软或硬的明胶胶囊种而制得。混悬剂和糖浆剂可将化合物的适当混合物加入掺有助悬剂、防腐剂等的稀释剂中制成水溶液，所述稀释剂最好为蒸馏水，助悬剂最好为西黄蓍胶，防腐剂最好为尼泊金乙、丙脂，糖浆中最好加入矫味剂，矫味剂为蔗糖。哌拉西林钠哌拉西林为半合成青霉素类抗生素，他唑巴坦为β内酰胺酶抑制药。该品对哌拉西林敏感的细菌和产β内酰胺酶耐哌拉西林的下列细菌有抗菌作用：革兰阴性菌：大多数质粒介导的产和不产β内酰胺酶的下列细菌：大肠埃希菌、克雷伯菌属(催产克雷伯菌、肺炎克雷伯菌)、变形杆菌属(奇异变形杆菌、普通变形杆菌)、沙门菌属、志贺菌属、淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌、莫根杆菌属、嗜血杆菌属(流感和副流感嗜血杆菌)、多杀巴杆菌、耶尔森菌属、弯曲菌属、阴道加特纳菌。染色体介导的产和不产β内酰胺酶的下列细菌：弗劳地枸橼酸茵、产异枸橼酸菌、普鲁威登斯菌属、莫根杆菌、沙雷菌属(粘质沙雷菌、液压沙雷菌)、铜绿假单胞菌和其他假单胞菌属(洋葱假单胞菌、荧光假单胞菌、嗜麦芽假单胞菌)、不动杆菌属。革兰阳性菌：产和不产β内酰胺酶的下列细菌：链球菌属(肺炎链球菌、生脓链球菌、牛链球菌、无乳链球菌、绿色链球菌、C族和G族链球菌)、肠球菌属(粪肠球菌、屎肠球菌)、金黄色葡萄球菌(不包括MRSA)、腐生葡萄球菌、表皮葡萄球菌(凝固酶阴性葡萄球菌)、棒状杆菌属、单核细胞增多性李斯德杆菌、奴卡菌属。其药代动力学为：该品静脉滴注后，血浆中哌拉西林和他唑巴坦浓度很快达到峰值。滴注30分钟后，血浆哌拉西林浓度与给予同剂量哌拉西林的血浆浓度相等，静脉滴注2.25g、3.375g及4.5g哌拉西林钠他唑巴坦钠30分钟时，血浆哌拉西林峰浓度(Cmax)分别为134、242和298mg/L，他唑巴坦峰浓度(Cmax)分别为15、24、24mg/L。健康受试者接受单剂量或多剂量哌拉西林钠他唑巴坦钠后，哌拉西林和他唑巴坦的血消除半衰期(t1/2()范围为0.7至1.2小时，不受剂量和给药时间的影响。哌拉西林在体内被代谢成微小的具有生物活性的去乙基代谢物，他唑巴坦则被代谢成无药理及抗菌活性的产物，哌拉西林与他唑巴坦均由肾脏排泄。68％哌拉西林迅速以原形自尿中排出；他唑巴坦及其代谢物主要经由肾脏排泄，其中80％为原形。哌拉西林、他唑巴坦、去乙基哌拉西林也可通过胆汁分泌。约30％哌拉西林和他唑巴坦与血浆蛋白结合，其结合率不受其他化合物的影响；血浆蛋白与他唑巴坦代谢物的结合可忽略不计。哌拉西林与他唑巴坦广泛分布于组织及体液中，包括胃肠道粘膜、胆囊、肺、女性生殖器官(子宫、卵巢、输卵管)、体液、胆汁。组织中药物浓度约为血浆浓度的50％～100％。与其他青霉素类药物一样，脑膜非炎性病变时，脑脊液中哌拉西林、他唑巴坦浓度很低。肾功能损害患者的哌拉西林和他唑巴坦血消除半衰期随着肌酐清除率的下降而延长。当肌酐清除率低于20ml/分钟时，哌拉西林的血消除半衰期为正常人的2倍，而他唑巴坦的血消除半衰期为正常人的4倍。血液透析可去除30％～40％的哌拉西林他唑巴坦，另外5％的他唑巴坦以代谢物被透析去除。腹膜透析可去除6％哌拉西林和21％的他唑巴坦，高达16％的他唑巴坦以代谢物形式去除。与正常人相比，肝硬化患者的哌拉西林和他唑巴坦的血消除半衰期分别延长25％和18％，但无需调整剂量。其毒理学为哌拉西林是半合成青霉素类抗生素，具广谱抗菌作用。哌拉西林对大肠埃希菌、变形杆菌属、沙雷菌属、克雷伯菌属、肠杆菌属、枸橼酸菌属、沙门菌属和志贺菌属等肠杆菌科细菌，以及铜绿假单胞菌、不动杆菌属、流感嗜血杆菌、奈瑟菌属等其他革兰阴性菌均具有良好抗菌作用。本品对肠球菌属、A组、B组溶血性链球菌、肺炎链球菌以及不产青霉素酶的葡萄球菌亦具有一定抗菌活性。包括脆本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种治疗革兰阴性杆菌肺炎的药物复方制剂，其特征在于，按重量份计，包括10～300份哌拉西林钠、10～120份阿米卡星、以及10～1600份药物载体，所述哌拉西林钠与阿米卡星作为药物成分与药物载体混合构成复方制剂。

【技术特征摘要】
1.一种治疗革兰阴性杆菌肺炎的药物复方制剂，其特征在于，按重量份计，包括10～300份哌拉西林钠、10～120份阿米卡星、以及10～1600份药物载体，所述哌拉西林钠与阿米卡星作为药物成分与药物载体混合构成复方制剂。2.根据权利要求1所述的一种治疗革兰阴性杆菌肺炎的药物复方制剂，其特征在于，按重量份计，所述药物载体为100～120惰性固体或160～1000份惰性液体。3.根据权利要求2所述的一种治疗革兰阴性杆菌肺炎的药...

【专利技术属性】
技术研发人员：姜迪蛟，
申请(专利权)人：成都泠汐尚品科技有限公司，
类型：发明
国别省市：四川,51